依普利酮,商品名:INSPRA。主要用于治疗急性心肌梗死后的心力衰竭和成人高血压。使用过程中也存在一定的不良反应和严格的禁忌症,要在医生指导下合理使用。
(1)、高钾血症是依普利酮最常见且需高度重视的不良反应。尤其在高风险人群中,如肾功能不全、糖尿病患者。
(2)、或同时使用血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮剂、非甾体抗炎药或中度CYP3A抑制剂的患者,高钾血症的发生风险进一步增加。
部分患者在使用依普利酮后,可能出现血肌酐水平升高。
(1)、在心肌梗死后心力衰竭患者中,除高钾血症和肌酐升高外,依普利酮的不良反应总体发生率与安慰剂相近。
(2)、因不良反应导致停药的比例较低,常见原因包括高钾血症和肾功能异常。
(3)、在高血压患者中,依普利酮的不良反应较为少见。
(4)、可能导致停药的不良反应包括头痛、头晕、心绞痛或心肌梗死,以及γ-谷氨酰转移酶(GGT)升高。
(1)、根据上市后监测,极少数患者可能出现血管性水肿和皮疹。
(2)、由于这些反应属于自愿上报且人群规模不确定,其具体发生频率尚不明确。
长期使用依普利酮可能引起男性乳房发育和女性异常阴道出血,发生率随用药时间延长而增加。
依普利酮在以下情况下禁止使用:
1、治疗开始时血清钾水平高于5.5mEq/L。
2、肌酐清除率≤30mL/min。
3、同时使用强效CYP3A抑制剂,如酮康唑、伊曲康唑、奈法唑酮、醋竹桃霉素、克拉霉素、利托那韦或奈非那韦。
对于高血压患者,以下情况也属禁忌:
1、患有2型糖尿病并伴有微量白蛋白尿。
2、男性血清肌酐>2.0mg/dL或女性>1.8mg/dL。
3、肌酐清除率<50mL/min。
4、同时使用钾补充剂或保钾利尿剂,如阿米洛利、螺内酯或氨苯蝶啶。
依普利酮是一种有效的心血管治疗药物,使用过程中,一定要严格遵循禁忌症要求,要在用药过程中定期监测血钾和肾功能,尤其在高风险患者中更应谨慎。患者不应改自行服用钾补充剂或含钾的盐替代品,出现任何不适症状应一定要及时就医。
参考资料: FDA说明书更新于2025年6月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437
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