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服用沙芬酰胺的效果及作用机制简介

作者
医学编辑李会
阅读量:50
2024-04-10 16:10

导读:沙芬酰胺(Safinamide)是一种新型的、高度选择性、可逆的单胺氧化酶抑制剂,属于第三代单胺氧化酶抑制剂(前两代依次是司来吉兰和雷沙吉兰)。在治疗帕金森病方面发挥着重要作用。这篇文章主要讲了沙芬酰胺的治疗效果、试验疗效、作用机制和使用建议的内容可供参考。

沙芬酰胺

服用沙芬酰胺的效果

沙芬酰胺主要用于辅助治疗正在服用左旋多巴或卡比多巴,并处于“关闭”期的PD患者。它能够减轻因长期服用左旋多巴带来的一系列副作用,如恶心、药效波动、异动症等,从而提高患者的生活质量。对于正在服用左旋多巴或卡比多巴的PD患者,沙芬酰胺能够减少因长期服用这些药物而出现的“关闭”期,即药物效果减弱或消失导致的运动功能下降。

试验疗效

在早期PD(帕金森病)患者的临床研究中,沙芬酰胺显示出可以改善患者的症状。特别是,在一项针对早期PD患者的研究中,与安慰剂相比,高剂量沙芬酰胺(1.0 mg·kg-1·d-1)治疗组患者在PD评定量表(UPDRS)Ⅲ中的得分有至少30%的改善。

作用机制

1、提高多巴胺在大脑中的稳定性:沙芬酰胺通过抑制多巴胺转运体的活性,使多巴胺在神经元突触间隙内的浓度增加,从而有助于控制帕金森病患者的运动症状,如震颤、肌肉僵硬和动作迟缓。

2、抑制多巴胺的降解:沙芬酰胺能够抑制谷氨酸释放,进而抑制多巴胺的降解,使多巴胺在大脑中保持更长时间的活性,进一步改善患者的症状。

3、调节谷氨酸激活的神经元钙通道的活性:沙芬酰胺可以减少因谷氨酸神经毒性而引起的细胞损伤,这种保护作用可以延缓疾病的进展。

使用建议

沙芬酰胺的使用应在医生的指导下进行,特别是在有特殊病史的患者中,如高血压、视网膜病变等,需要特别注意。对于重度肝功能不全、妊娠期妇女不宜使用沙芬酰胺,其他患者在用药期间如发生不良反应应立即停止用药,并去医院进行复查。

沙芬酰胺通过调节多巴胺水平和释放,以及减少谷氨酸的神经毒性,对帕金森病患者的症状有显著的改善作用,且具有较高的选择性和生物安全性,但具体的用药方案和剂量需要根据患者的具体情况和医生的建议来确定。

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印度版沙芬酰胺2024年多少钱一盒?
印度版沙芬酰胺为仿制药,2024年售价480元左右一盒,相较于原研药价格优惠。有需要购买印度版沙芬酰胺的患者可通过出国购药、授权在线药店、专业的海外医疗服务机构、添加病友群等方法获取。沙芬酰胺——一种治疗帕金森病的新型药物沙芬酰胺为一种口服α-酰胺类药物,用于治疗帕金森病(PD)。其兼具多巴胺能(对单胺氧化酶-B具有选择性和可逆性抑制作用)和非多巴胺(可选择性阻滞钠通道和钙通道,进而抑制过多谷氨酸的释放)的性质。沙芬酰胺可联合左旋多巴或其他PD治疗药物用于中晚期波动性PD的治疗,也可用于早期PD的治疗。印度版沙芬酰胺2024年价格印度Xafinact制药厂生产的沙芬酰胺,50mgx100片一盒的参考价约为480元。沙芬酰胺原研药价格沙芬酰胺是由意大利赞邦集团(Zambon)及Newron制药公司合作研发的帕金森药物,不同规格的沙芬酰胺药物价格也不同,具体价格如下:1、50mgx30粒:沙芬酰胺50mgx30粒一盒的参考价约为1200元。2、50mgx100粒:德国版沙芬酰胺原研药50mgx100粒的售价约为3000元一盒。3、100mgx30粒:100mgx30粒的原研药价格约为1450元一盒。4、100mgx100粒:沙芬酰胺原研药100mgx100粒一盒的参考价约为4500元。印度版沙芬酰胺购买渠道购买印度沙芬酰胺仿制药的正规途径通常包括以下几种:1、通过亲朋好友帮忙代购:如果患者有亲戚朋友在印度,可委托他们帮忙在当地购买,然后通过快递的方式邮寄回国。根据参考信息,印度邮寄药品的费用大约为200元左右。2、亲自前往印度购买:如果条件允许,也可以选择亲自前往印度的药房、或者医院购买。但此行路途遥远并且需要一定外语基础,应慎重考虑。3、授权在线药店:在印度,一些授权的在线药店会提供各种药物,包括沙芬酰胺的仿制药。但在购买之前,请确保该在线药店是合法的,并且有相应的认证和许可。4、联系专业代购人士:也可以找一些长年往返印度的专业代购人士进行购买,可以省去了从印度寄回的邮费,也能节省时间,比较方便。但应注意甄别,避免买到假冒伪劣的药品。5、授权在线药店:在印度,一些授权的在线药店会提供各种药物,包括沙芬酰胺的仿制药。在购买之前,请确保该在线药店是合法的,并且有相应的认证和许可。6、药品批发商:患者也可联系印度的药品批发商,他们可能会提供沙芬酰胺的仿制药。但与他们联系时,应确保了解他们是否具有合法的经营许可和信誉。7、添加病友群:患者也可添加帕金森病友群,在群里询问是否有人了解一下印度沙芬酰胺仿制药版的购买途径,从而获取药物。8、选择专业的开外医疗服务机构:卷着也可选择国内的海外医疗服务机构,例如医伴旅,签订购药合同后,通过海外直邮,患者在家里就能够收到药物,非常方便,并且药品治疗也有所保障。9、咨询医疗专业人员:如果您在印度,可以咨询当地的医疗专业人员,他们可能会推荐可靠的购买渠道。相关热文推荐:绥美凯的成分组成、正确服用方法及最佳服用时间?
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2024-01-19 15:51
雷沙吉兰与沙芬酰胺如何选择?
雷吉沙兰与沙芬酰胺均可用于治疗帕金森的药物,但雷吉沙兰临床可作为单一疗法治疗早期帕金森病,并且具有显著的有益效果。而沙芬酰胺是一种单胺氧化酶抑制剂,用于与左旋多巴和卡比多巴联合治疗帕金森病。因此患者可根据自身情况在医生的指导下选择使用合适的药物,以达到更好治疗效果。 雷吉沙兰 雷沙吉兰已被证明是有效的单药治疗早期PD和辅助多巴胺能治疗。雷沙吉兰 (Azilect®)是一种选择性,不可逆的单胺氧化酶- b抑制剂,在欧盟,美国以及全球其他几个国家(包括加拿大和以色列)均有销售。在欧盟,它被用于治疗特发性帕金森病的单药治疗或左旋多巴的辅助治疗,在美国,它被用于治疗特发性帕金森病的体征和症状的成年患者。 一项研究了雷沙吉兰单药或辅助左旋多巴治疗帕金森病患者的药理学特性、疗效和耐受性。在参与双盲、安慰剂对照、多国研究的成年帕金森病患者中,口服雷沙吉兰作为左旋多巴的单药治疗或辅助治疗是有效的。在早期帕金森病患者中,在ADAGIO和TEMPO研究中,雷沙吉兰1 mg/天(推荐剂量)单药治疗显著减缓了恶化的速度(即统一帕金森病评分量表[UPDRS]评分的增加),ADAGIO研究的结果显示,雷沙吉兰1 mg/天可减缓临床进展。 然而,在2mg /天的较高剂量下,雷沙吉兰达到了TEMPO研究的主要终点,也达到了ADAGIO研究中三个分级主要终点中的第一个,但不是第二个。在TEMPO研究中,与延迟开始的雷沙吉兰单药治疗相比,早期开始与帕金森病临床体征和症状的长期进展较慢相关。 在LARGO和PRESTO研究中,作为左旋多巴的辅助治疗,与安慰剂相比,雷沙吉兰0.5和/或1mg /天显著降低了晚期帕金森病患者的每日总“关闭”时间(主要疗效终点),并显著提高了临床总体印象评分、“关闭”时间的UPDRS日常生活活动亚量表评分和“打开”时间的UPDRS运动亚量表评分。 作为左旋多巴的单药治疗或辅助治疗,雷沙吉兰通常具有良好的耐受性,在临床研究中以及在雷沙吉兰组和安慰剂组之间,治疗后出现的不良事件的频率和性质大致相似。因此,口服雷沙吉兰作为左旋多巴的单一疗法或辅助疗法,为治疗成年帕金森病患者提供了一个有用的选择。 沙芬酰胺 沙芬酰胺是一种新型抗帕金森病药物,可能具有抗运动障碍的特性。 沙芬酰胺(Xadago®)是一种口服活性、选择性、可逆的单胺氧化酶- b抑制剂,具有多巴胺能和非多巴胺能(谷氨酸能)特性。在欧盟,沙非胺被批准用于中晚期波动性帕金森病(PD)的治疗,作为稳定剂量的左旋多巴单独或与其他PD药物联合的附加治疗。 在为期24周的安慰剂对照临床试验中,沙非胺50- 100mg /天作为固定或灵活剂量给药,可显著增加中晚期PD患者无运动障碍(主要终点)的每日“开启”时间。其他结果,包括运动功能、总体临床状态和健康相关生活质量,也普遍改善了沙芬酰胺。 此外,在一项延长18个月的研究中,尽管沙芬酰胺相对于安慰剂没有显著改善运动障碍(主要终点),但其他结果的治疗益处通常持续超过24个月的治疗。沙芬酰胺在临床试验中耐受性良好,运动障碍是最常见的不良事件。 参考文献 Hoy SM, Keating GM. Rasagiline: a review of its use in the treatment of idiopathic Parkinson's disease. Drugs. 2012 Mar 26;72(5):643-69. doi: 10.2165/11207560-000000000-00000. Erratum in: Drugs. 2012 Apr 16;72(6):870-1. PMID: 22439669.
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2023-07-17 10:59
沙芬酰胺是治疗帕金森的新药吗?
沙芬酰胺是治疗帕金森的新药,作为治疗帕金森病(PD)的新型药物,具有选择性高、安全性好等优点。 治疗帕金森病新药—沙芬酰胺 帕金森病(PD)已成为继阿尔茨海默病之后第二大神经系统变性疾病。左旋多巴是目前帕金森病(PD)最有效的药物,但长期使用会引起运动障碍、恶心、失眠、疗效降低、“开关”现象等一系列不良反应。 沙芬酰胺是一种单胺氧化酶-B(MAO-B)抑制剂,沙芬酰胺的药理学特征包括可逆的单胺氧化酶B抑制和电压依赖性钠钙通道的调节,谷氨酸释放持续下降。 美国FDA于2017年3月21日批准Newron制药公司(Newron Pharmaceuticals)研制生产的Xadago(safinamide,沙芬酰胺)片剂用于帕金森病的添加治疗(add-on treatment),适用于正在服用左旋多巴/卡比多巴(levodopa/carbidopa)治疗但症状控制不太理想(震颤、行走困难等症状加重)的帕金森病患者。 沙芬酰胺是美国十多年来第一个被批准应用于帕金森病的新化学实体药物,它与左旋多巴联用,对运动症状无法得到有效控制的帕金森氏症患者起到了重要作用。 沙芬酰胺的合成 抗帕金森药甲磺酸沙芬酰胺是以对羟基苯甲醛和间氟氯苯为起始物料,经醚化、还原、卤代、缩合和成盐制得甲磺酸沙芬酰胺,总收率为58.2%,纯度达99.5%。该新工艺操作简便,产品纯度高,适合工业化生产。 治疗效果 沙芬酰胺是一种α-氨基酰胺衍生物,具有多巴胺能和非多巴胺能的联合作用模式。沙芬酰胺作为早期和晚期PD的多巴胺激动剂(DAA)和左旋多巴(LD)的附加治疗,在III期临床试验中分别证明了运动症状的改善,临床治疗效果明显。
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2023-07-17 10:45
哪里能买到沙芬酰胺?
帕金森病(PD)是在老年人群中发病率仅次于阿尔兹海默症(AD)的全球第二大慢性神经退行性疾病,其年发病率为8~18/10万人。据估计,到2030年,帕金森病的发病率将会翻一倍。在<50岁的人群中PD 的发病率较小,60岁以后其发病率大幅增加。沙芬酰胺(safinamide商品名XADA-GoR)是一种由纽隆制药公司(Newron Pharma-ceuticals)开发的、用于治疗帕金森病的口服α -氨基酰胺衍生物,效果十分不错,那么,哪里能买到沙芬酰胺? 哪里能买到沙芬酰胺 2022年4月7日,中国国家药监局药品审评中心(CDE)官网公示,一款名为沙芬酰胺片的5.1类新药在中国递交上市申请并获得受理,但目前还未在中国上市,因此患者还不能在国内购买到这个药物。 患者选择信赖国内海外医疗服务机构来帮助自己购买沙芬酰胺,一方面不用自己费心费力出国购买,另一方面签订三方合约,药品质量有保障且直邮上门,价格也非常合适。在这里并不建议患者寻找国内一些不靠谱的代购,很容易花钱买到假药,还影响自己的治疗进程。 沙芬酰胺价格 目前很多人喜欢使用印度Xafinact沙芬酰胺,规格为50mgx100片,价格仅为480元一盒。 另外还有德国版本的,50mgx30粒的1200一盒,50mgx100粒的3000一盒,100mgx30粒的1450一盒,100mgx100粒的4500一盒,都比较适合患者使用,患者可以选择自己喜欢得版本来进行购买。 相关热文推荐:沙芬酰胺优点是什么?
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2023-05-09 16:30
最新药讯
伊维菌素乳膏的正确储存方式及疗效
导读:伊维菌素乳膏应常温保存,保存在储存在干燥、阴凉处,避光保存,放到儿童接触不到的地方。伊维菌素乳膏具有抗炎和抗寄生虫的作用,治疗红斑痤疮的效果较好,能够减轻皮损,改善面部红斑。伊维菌素乳膏药物概述伊维菌素乳膏是一种局部用药制剂,用于治疗与酒渣鼻有关的炎性病变。伊维菌素乳膏主要是用于治疗玫瑰痤疮的炎症性病变,特别是丘疹和脓疱型。作用原理目前尚不清楚伊维菌素乳膏如何治疗红斑痤疮,但它确实可以降低炎症和肿胀的程度。专家目前认为红斑痤疮患者的毛孔里生活着一些小螨虫,伊维菌素乳膏可以杀死它们。正确储存方式1、常温储存:伊维菌素乳膏应储存在常温下,推荐储存温度为20°C至25°C,避免极端的温度条件,如过高或过低的温度,可能会影响药物的稳定性和有效性。2、避光保存:伊维菌素乳膏应避免直接阳光照射,以防止光照导致药物成分分解,影响治疗效果。3、密封保存:使用后应确保将乳膏管的盖子拧紧,密封保存,以防止乳膏接触空气中的微生物或水分,导致污染或变质。4、儿童无法触及的地方:应将伊维菌素乳膏放置在儿童无法触及的地方,以避免误食或不当使用。5、原包装内储存:最好将乳膏保存在其原始包装内,因为原始包装通常设计用于保护药物免受光线和湿度的影响。6、有效期内使用:伊维菌素乳膏的有效期为两年,首次开封后6个月内使用,确保在药物的有效期内使用,过期的药物可能效果减弱或产生不良反应。治疗效果伊维菌素乳膏具有抗炎和抗寄生虫的特性,被用于治疗玫瑰痤疮的炎症性病变。它是一种1%的乳膏,并且患者对其治疗耐受性良好。据研究,外用伊维菌素1%乳膏可以安全有效地治疗长达52周。伊维菌素的效果可能与其抗蠕形螨(Demodex)和抗炎活性有关。在一些研究中,伊维菌素乳膏在减轻炎症性病变方面显示出比甲硝唑乳膏更好的效果,并且治疗后的缓解时间也更长。
已帮助人数5人
2024-05-08 18:05
伊维菌素乳膏的正确使用方法及用量
导读:伊维菌素乳膏是一种用于治疗玫瑰痤疮的局部用药制剂,正确使用方法及用量应遵循医生的指导和药品说明书的指示。此药仅限皮肤使用,在面部皮肤薄涂,涂抹药物前需清洗皮肤,每天一次。正确用法及用量伊维菌素乳膏在使用之前,应先清洁局部受影响的皮肤区域。然后将药膏挤出并均匀地涂在病变区域上,确保覆盖所有患处,例如额头、下巴、鼻子等部位。涂抹后应将乳膏留在皮肤上至少8小时,以便于吸收。用药后约8小时,可以用温水或肥皂清洗掉乳膏。如果3个月后局部皮肤没有改善,则应停止治疗。需要注意的是,使用伊维菌素乳膏时应避免接触眼睛、口部和其他黏膜。如果不慎接触到这些区域,应立即用清水冲洗。使用周期通常情况下,伊维菌素乳膏的推荐使用频率是每天一次,患者可在每天睡前使用。治疗周期可能根据医生的建议和患者的具体情况而定,一些研究表明,外用伊维菌素1%乳膏可以安全有效地治疗长达52周。特殊用药人群1、肾功能不全:对于肾功能不全的患者,使用伊维菌素乳膏无需调整剂量。2、肝功能损害:严重肝功能损害的患者应慎用伊维菌素乳膏,以免用药不当加重肝损害。3、老年患者:在老年人群中使用伊维菌素乳膏不需要调整剂量。4、儿科人群:伊维菌素乳膏在18岁以下儿童和青少年中的安全性和有效性尚未确定,没有可用数据,因此一般不推荐用于这个年龄段。5、孕妇和哺乳期妇女:对于孕妇、哺乳期妇女,以及对伊维菌素过敏的患者,使用伊维菌素乳膏的安全性和有效性尚未明确,因此这些特殊人群不适宜使用伊维菌素软膏。6、过敏患者:对伊维菌素或乳膏中任何赋形剂过敏的患者应禁忌使用。
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2024-05-08 18:05
瑞司美替罗:非酒精性脂肪性肝炎治疗药物
导读:非酒精性脂肪性肝炎(NASH)发病机制极为复杂,目前尚无标准的治疗方法。瑞司美替罗是一种口服小分子肝脏靶向、选择性甲状腺激素受体β激动剂,其在NASH治疗领域为首个达到Ⅲ期临床试验主要终点的药物,且安全性和耐受性良好,有望成为第1个FDA批准用于治疗NASH的药物。适应症瑞司美替罗是一种甲状腺激素受体 β 激动剂,用于治疗成人伴有中度至晚期肝纤维化的非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。2024年3月14日,它被FDA批准作为首个治疗非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎引起的肝纤维化的药物。药理作用瑞司美替罗是甲状腺激素受体-β (THR-β) 的部分激动剂,甲状腺激素受体-β是肝脏中主要的甲状腺激素受体,通过刺激该受体发挥作用,从而降低肝脏内的甘油三酯水平。肝脏内高水平的脂质与NASH以及肝脏肿胀、纤维化和肝硬化等症状有关。用法用量瑞司美替罗的用量应根据患者的体重决定,体重小于100千克的患者,推荐剂量为80毫克,体重大于等于100千克的患者,推荐剂量为100毫克,每天一次。治疗期间如果患者出现药物的严重不良反应,或者需要与其他药物合用,应及时咨询医生,并在医生的指导下正确使用,患者不可私自使用。注意事项失代偿性肝硬化患者应避免使用瑞司美替罗。如果患者在接受瑞司美替罗治疗期间出现肝功能恶化的体征或症状,应停止使用瑞司美替罗。 此外,将瑞司美替罗与某些其他药物,特别是用于降低胆固醇的他汀类药物,例如吉非罗齐或环孢素等,同时使用可能会导致潜在的显著药物相互作用,因此建议患者使用其他药物前提前咨询医生。
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2024-05-08 18:05
瑞司美替罗治疗非酒精性脂肪性肝炎的效果分析
导读:瑞司美替罗是一种用于治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的药物,它是一种甲状腺激素受体(THR)-β口服选择性激动剂。瑞司美替罗在多项临床试验中显示出了积极的疗效,能够显著降低肝脏脂肪含量、减少肝脏炎症和纤维化程度。药物概述瑞司美替罗是一种口服THR-β激动剂,可用于治疗患有中度至晚期肝脏疤痕的成人非酒精性脂肪性肝炎(NASH),但不适用于肝硬化,它应该与饮食和运动一起使用。瑞司美替罗于2024年3月14日获得FDA批准,是第一个被批准用于NASH的药物。非酒精性脂肪性肝炎NASH是非酒精性脂肪肝疾病进展的结果,随着时间的推移,肝脏炎症会导致肝脏疤痕和肝功能障碍。NASH通常与其他健康问题有关,例如高血压和2型糖尿病。据至少一项估计,美国大约有6-800万人患有NASH并伴有中度至重度肝脏疤痕,而且这一数字预计还会增加。瑞司美替罗是甲状腺激素受体的部分激活剂,在肝脏中激活该受体可减少肝脏脂肪积累。临床试验在一项对966名活检确诊NASH成人进行的3期临床试验中,52周后,NASH消退且纤维化未恶化的比例为25.9%(80毫克剂量)和 29.9%(100毫克剂量),而安慰剂为9.7%纤维化阶段范围为F1B至F3。此外,24.2%(80mg) 和25.9%(100mg)的患者纤维化程度改善了至少一个阶段,且NAFLD活动评分没有恶化。与安慰剂组的0.1%相比,LDL水平也降低了13.6%(80mg)和16.3%(100mg)。另一项研究显示,12个月时,肝活检显示,与接受安慰剂的受试者相比,接受瑞司美替罗治疗的受试者中NASH得到缓解或肝脏疤痕得到改善的比例更高。接受80毫克瑞司美替罗治疗的受试者中,共有26%至27%的受试者和接受100毫克瑞司美替罗治疗的受试者中,有24%至36%的NASH得到缓解且肝脏疤痕没有恶化,而接受80毫克瑞司美替罗治疗的受试者中,这一比例为9%至13%。
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2024-05-08 18:04
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