阿普斯特片治疗银屑病效果怎样？

阿普斯特片(apremilast)治疗银屑病效果不错。

阿普米司特是一种口服选择性小分子磷酸二酯酶4(PDE4）抑制剂，可调节促炎因子和抗炎因子，恢复体内免疫平衡。患者服药依从性更高，规避了传统治疗手段的临床管理难度以及不良反应的不可控性;口服安全性更好，不良反应轻微，能有效提升银屑病患者的生命质量。

关于阿普斯特片

阿普斯特片是首个口服磷酸二酯酶–4(PDE4)抑制剂,用于治疗类风湿关节炎及银屑病,于2014年首先在美国获批上市,2015年在欧洲获批上市。PDE4能促进调节炎性反应的重要第二信使环磷酸腺苷(cAMP)水解为5–单磷酸核苷(AMP),抑制PDE4可阻止cAMP水解为AMP,从而导致细胞内cAMP水平升高,并影响多个下游通路。

更多关于阿普斯特片的资讯可以参考：阿普斯特片是什么药？该片文章还详细介绍了阿普斯特片的其他信息。

阿普斯特片的作用

阿普斯特片是一种PDE4抑制剂，具有以下作用机制和特点：

1、抑制PDE4：阿普斯特片通过抑制磷酸二酯酶4（PDE4）来阻断cAMP的降解，使细胞内cAMP水平升高。

2、激活蛋白激酶A：细胞内cAMP水平升高后，激活依赖cAMP的蛋白激酶A，进而促使cAMP应答元件结合蛋白的磷酸化。

3、抑制NF-kB的转录活性：激活转录因子-1的磷酸化状态可以抑制核因子-kB（NF-kB）的转录活性，减少促炎因子的产生。

4、抗炎作用：通过上述机制，阿普斯特片能够减少促炎因子（如TNF-α、IL-2、IL-12、IL-23）及炎症趋化因子（如CXCL9、CXCL10）的合成，从而产生抗炎作用。

5、减少TNF-α的合成：体外试验研究显示，阿普斯特片还可以减少外周血单核细胞、角质形成细胞以及自然杀伤（NK）细胞中TNF-α的合成，进一步减轻炎症反应。

阿普斯特片治疗银屑病效果

有关阿普斯特片的临床研究包括一个小的临床观察和三个II期临床试验一个III期临床试验。

在这项小规模的临床研究中,有19个患者人组，其中17例完成了试验。在用药的第29天与基线相比表皮厚度平均降低了20.5%。在有反应的病例中,真皮和表皮的T细胞分别减少了28.8% 和42.6%, CD11c细胞分别减少了18.5%和40.2%。19例中有14例(73.7%)患者的展示了的银屑病面积和严重程度(PASI)评分的改善。证明apremilast能成功地、安全地治疗一些银屑患者。

第一个II期临床试验为期12 周的、多中心、双盲、安慰剂对照、平行组、剂量比较研究的II期临床试验[1],259例中、重度银屑患者按1: 1: 1随机分为安慰剂组、apremilast 20mg QD组或apremilast 20mgBID组。结果显示apremilast 20mg BID组有更多的受试者(24.4%)达到了银屑病面积和严重程度指数减少≥75% ( PASI-75 )的目标，与安慰剂10.3%相比相差显著( P=0.023 )。接受apremilast 20mgQD组和安慰剂组在12周达到PASI-75者均为9/87(10.3%)。在12周时，安慰剂组与基线相比银屑病面积和严重程度(PASI)评分减少了17.4%,apremilast20mgQD组减少30.3%(与安慰剂组相比P=0.021 ); apremilast 20mg BID组减少52.1%(与安慰剂组相比P < 0.001 )。

总结

阿普斯特片(apremilast)的优势在于：

1、对PsA及银屑病均有效：apremilast在治疗银屑病关节炎（PsA）和银屑病方面显示出显著的疗效，可以有效缓解症状和改善患者生活质量。

2、口服给药，提高患者依从性：apremilast为口服给药，相比注射或静脉给药更为便捷，可提高患者的服药依从性。

3、未发现结核或机会性感染风险增高：在临床试验中，apremilast未发现增加结核或机会性感染的风险，相对安全。

4、无需实验室预筛选或持续监测：与某些其他药物相比，apremilast使用时无需进行实验室参数指标的持续监测，减少了患者的不便。

5、半衰期短，可及时中断治疗：apremilast的半衰期较短，患者在治疗过程中如有需要可以更容易地中断治疗。

需要注意的是，由于PsA患者个体差异较大，治疗时应遵循个体化的治疗原则，结合患者的具体情况、病情严重程度和药物反应等因素进行个性化治疗。

参考文献

[1]李磊,李新芳.磷酸二酯酶抑制剂apremilast治疗银屑病的研究进展[J].中国医药科学,2017,7(14):25-28.

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