阿来替尼是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性,转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的药物。2015年12月,它被FDA批准作为克唑替尼后病情恶化或无法耐受克唑替尼的患者的新选择(克唑替尼是一种广泛批准的ALK阳性NSCLC药物)。2017年11月,批准已经扩展到包括治疗尚未治疗的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗。
阿来替尼获批为ALK阳性转移性非小细胞肺癌一线治疗基于三个方面。第一,阿来替尼可以使ALK+NSCLC(ALK阳性非小细胞肺癌)患者的中位无进展生存期达到34.8个月。
第二,阿来替尼可以有效抑制ALK阳性非小细胞肺癌患者的脑转移,原因在于,阿来替尼可以穿过血脑屏障。ALEX研究结果显示,治疗前未发生脑转移的患者在服用一年阿来替尼后,其脑转移的发生率仅为4.6%,克唑替尼组的患者脑转移发生率却高达31.5%。
第三,阿来替尼安全性优于克唑替尼,而且相比其他ALK抑制剂更具安全性。在临床治疗中,服用阿来替尼的患者发生便秘、恶心、腹泻、呕吐的几率明显低于其他药物。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年4月18日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=208434
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