拉罗替尼是首个用于治疗成人和儿童患者中含NTRK融合蛋白的不可切除或转移性的实体瘤的TRK靶向抑制剂。它的作用机制是与细胞内TRK受体的ATP位点竞争性结合,抑制TRK受体的催化活性和自磷酸化,阻断下游信号通路的传导,从而发挥抗肿瘤作用。拉罗替尼被FDA于2018年11月批准用于治疗TRK融合阳性癌症,在我国于2019年1月获得临床受理,同年7月欧洲药物管理局批准其上市。
ASCO(美国临床肿瘤学会)大会上,公布了一项重磅临床试验结果。20位预计生存期不足6个月的NTRK突变阳性肺癌患者,接受了拉罗替尼的治疗,治疗结果是:有效率73%,1年无进展生存率65%,中位总生存期更是达到了40.7个月。相比原本不足6个月的预期生存期,拉罗替尼足足让这些患者的生存期提高了6倍多。
拉罗替尼(Larotrectinib)对成年人的剂量是每天口服100mg,每天两次,直至疾病进展或出现不可接受毒性。该药常见的副作用为呕吐,疲劳,ALT酶血液水平升高,腹泻,头晕,肝脏中AST升高,咳嗽,便秘,恶心等。医伴旅小编最后还是要郑重的告诉大家,如果患者目前正在使用拉罗替尼这个药物,一定要牢记医嘱并且按照医嘱进行用药,只有谨遵医嘱用药,才能最大程度的发挥药物本身的作用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年11月03日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211710