一个不该被遗忘的广谱抗癌药-阿昔替尼

阿昔替尼是由辉瑞公司研发的肾癌治疗药物,用于治疗往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。此外,临床研究表明阿昔替尼对成神经管细胞瘤、肝癌、和眼部新生血管性病变等多种肿瘤均具有优势。阿昔替尼是一种广谱抗癌药，该药物最早于2012年1月在美国上市(商品名为Inlyta) ,2015年4月在中国上市(商品名为英立达)。目前辉瑞公司的阿昔替尼在包括美国、中国、欧洲、加拿大、澳大利亚﹑韩国、日本等国家上市，自上市以来销售额达到数十亿美元。

阿昔替尼是一种作用于早期至晚期癌症的血管内皮生长因子受体( VEGFR,包括 VEGFR - 1、VEGFR-2和 VEGFR -3)/血小板衍生生长因子受体( PDGFR)的强效和高选择性酪氨酸激酶抑制剂,通过这种作用机制,阿昔替尼可以阻断血管生成、肿瘤生长和转移。

通过研究也证实阿西替尼能够抑制肾上皮细胞癌肾上腺皮质癌细胞活力，阻滞癌细胞增殖，抑制细胞迁移和侵袭，下调血管内皮细胞生长因子受体和细胞外信号调节蛋白激酶蛋白水平，从而产生抗肿瘤作用。阿西替尼的高特异性靶向治疗作用，也促使其在抗肿瘤治疗过程中，对周围组织、器官、细胞的损害性更小，毒副反应也更少。

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