索马鲁肽(semaglutide)是一种长效GLP-1,由诺和诺德开发,2017年12月,每周一次的注射剂获美国FDA批准上市,是全球上市的第7个GLP-1药物,第4个长效制剂。索马鲁肽是典型的me-better药物,算是后来者,但临床数据足够靓丽,在与几个主流畅销降糖药的硬碰硬临床试验中,索马鲁肽和度拉糖肽、利拉鲁肽、恩格列净、西格列汀相比,都显示出一定优势。
索马鲁肽(semaglutide)是一种单酰基化肽,与GLP-1受体结合,增加β细胞内环磷酸腺苷水平和促进胰岛素分泌,且这种促进作用呈剂量依赖性。索马鲁肽在利拉鲁肽的基础上做出3个微小但重要的氨基酸修饰,使得其半衰期(tz)延长并且在减重方面具有很好的效果,从而使索马鲁肽(semaglutide)更加符合临床需求。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月9日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213051