司美格鲁肽片（RYBELSUS®）是一种口服胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，通过选择性激活GLP-1受体，模拟内源性GLP-1的生理作用。其作用机制包括葡萄糖依赖性刺激胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放、延缓胃排空及降低食欲，从而有效改善2型糖尿病患者的血糖控制。

此外，司美格鲁肽通过白蛋白结合延长半衰期，实现每日一次口服给药。临床研究表明，该药可显著降低糖化血红蛋白（HbA1c）并减轻体重，适用于成人2型糖尿病患者的长期血糖管理。如需了解更多相关信息，可点击屏幕右下方对话框，医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。

药品称呼

通用名：司美格鲁肽（Semaglutide）

商品名：RYBELSUS®

适应靶点

胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体

适应症和适应人群

适应症：作为饮食控制和运动的辅助治疗，改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。

适用人群：成人2型糖尿病患者。

限制：不适用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的治疗。

规格与性状

1、配方R1（椭圆形片剂）

3 mg：白色至浅黄色，一面刻有“3”，另一面刻有“novo”。

7 mg：白色至浅黄色，一面刻有“7”，另一面刻有“novo”。

14 mg：白色至浅黄色，一面刻有“14”，另一面刻有“novo”。

2、配方R2（圆形片剂）

1.5 mg：白色至浅黄色，一面刻有“1.5”，另一面刻有“novo”。

4 mg：白色至浅黄色，一面刻有“4”，另一面刻有“novo”。

9 mg：白色至浅黄色，一面刻有“9”，另一面刻有“novo”。

主要成分

活性成分：司美格鲁肽。

辅料：

配方R1：硬脂酸镁、微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、SNAC（钠盐）。

配方R2：SNAC（钠盐）、硬脂酸镁。

用法用量

1、剂量方案

配方R1：

起始剂量：第1-30天每日口服3 mg（无降糖疗效）。

递增剂量：第31-60天增至7 mg。

维持剂量：第61天起，根据血糖控制需求选择7 mg或14 mg。

配方R2：

起始剂量：第1-30天每日口服1.5 mg（无降糖疗效）。

递增剂量：第31-60天增至4 mg。

维持剂量：第61天起，根据血糖控制需求选择4 mg或9 mg。

2、服用方法

每日早晨空腹服用，仅用不超过120 mL清水送服。

服药后至少30分钟内禁食、禁饮（水除外）及服用其他口服药物。

整片吞服，不可掰开、碾碎或咀嚼。

3、剂量转换

配方间转换：完成30天起始期后，可切换至另一配方，剂量对应如下：

R1 7 mg → R2 4 mg；R1 14 mg → R2 9 mg。

皮下制剂转换：停用OZEMPIC®（0.5 mg）一周后，可起始R1 7/14 mg或R2 4/9 mg。

不良反应

1、常见不良反应（发生率≥5％）

胃肠道反应：恶心（11-20％）、腹痛（10-11％）、腹泻（9-10％）、食欲减退（6-9％）、呕吐（6-8％）、便秘（5-6％）。

其他反应：低血糖（联用胰岛素或促泌剂时）、心率轻度增加（1-3次/分钟）。

2、严重不良反应

甲状腺C细胞肿瘤（啮齿类动物数据，人类风险未明确）。

急性胰腺炎、糖尿病视网膜病变恶化、急性肾损伤、胆囊疾病（胆石症、胆囊炎）、过敏反应（血管性水肿、过敏性休克）。

注意事项

甲状腺肿瘤风险：禁用于甲状腺髓样癌（MTC）或多发性内分泌腺瘤2型（MEN 2）患者，用药期间监测颈部肿块、声音嘶哑等症状。

胰腺炎：若出现持续严重腹痛，立即停药并评估。

低血糖：联用胰岛素或促泌剂时需调整剂量并加强监测。

胃轻瘫：严重胃轻瘫患者避免使用。

手术风险：全身麻醉前告知医生用药史，可能增加误吸风险。

妊娠与哺乳：计划妊娠前2个月停药，哺乳期禁用。

特殊人群用药

孕妇：仅当获益明确大于风险时使用，妊娠期建议改用胰岛素。

老年人：无需调整剂量，但需谨慎监测肾功能。

肝肾损害：轻至中度肝肾功能不全无需调整剂量，终末期肾病数据有限。

禁忌症

1、个人或家族甲状腺髓样癌病史。

2、MEN 2综合征患者。

3、对司美格鲁肽或辅料过敏者。

药物相互作用

口服药物：延缓胃排空可能影响窄治疗窗药物（如左甲状腺素）的吸收，建议间隔服用或监测血药浓度。

胰岛素及促泌剂：增加低血糖风险，需减少联用药物剂量。

药物过量

立即停药，对症支持治疗。

药代动力学

吸收：空腹生物利用度0.4-2％，1小时达峰，食物或过量饮水显著降低吸收。

分布：血浆蛋白结合率＞99％，表观分布容积约8 L。

代谢与排泄：半衰期约1周，主要通过蛋白水解和脂肪酸侧链β氧化代谢，3％以原形经尿排泄。

贮存方法

原瓶保存，避免潮湿，室温20-25°C（允许15-30°C短期存放）。

研发公司

丹麦诺和诺德公司（Novo Nordisk A/S）