司美格鲁肽片(Semaglutide)是一种口服胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂，通过选择性激活GLP-1受体，模拟内源性GLP-1的生理作用。其作用机制包括葡萄糖依赖性刺激胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放、延缓胃排空及降低食欲，从而有效改善2型糖尿病患者的血糖控制。

药品称呼

通用名：司美格鲁肽(Semaglutide)

商品名：RYBELSUS

适应靶点

胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体

适应症和适应人群

适应症：作为饮食控制和运动的辅助治疗，改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。

适用人群：成人2型糖尿病患者。

限制：不适用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的治疗。

规格与性状

规格：3mg*30片/盒。

性状：椭圆形片剂：3mg，白色至浅黄色，一面刻有“3”，另一面刻有“novo”。

主要成分

活性成分：司美格鲁肽。

用法用量

1、剂量方案

配方R1：

起始剂量：第1-30天每日口服3mg(无降糖疗效)。

递增剂量：第31-60天增至7mg。

维持剂量：第61天起，根据血糖控制需求选择7mg或14mg。

配方R2：

起始剂量：第1-30天每日口服1.5mg(无降糖疗效)。

递增剂量：第31-60天增至4mg。

维持剂量：第61天起，根据血糖控制需求选择4mg或9mg。

2、服用方法

每日早晨空腹服用，仅用不超过120mL清水送服。

服药后至少30分钟内禁食、禁饮(水除外)及服用其他口服药物。

整片吞服，不可掰开、碾碎或咀嚼。

不良反应

1、常见不良反应(发生率≥5％)

胃肠道反应：恶心(11-20％)、腹痛(10-11％)、腹泻(9-10％)、食欲减退(6-9％)、呕吐(6-8％)、便秘(5-6％)。

其他反应：低血糖(联用胰岛素或促泌剂时)、心率轻度增加(1-3次/分钟)。

2、严重不良反应

甲状腺C细胞肿瘤(啮齿类动物数据，人类风险未明确)。

急性胰腺炎、糖尿病视网膜病变恶化、急性肾损伤、胆囊疾病(胆石症、胆囊炎)、过敏反应(血管性水肿、过敏性休克)。

注意事项

甲状腺肿瘤风险

禁用于甲状腺髓样癌(MTC)或多发性内分泌腺瘤2型(MEN 2)患者，用药期间监测颈部肿块、声音嘶哑等症状。

胰腺炎

若出现持续严重腹痛，立即停药并评估。

低血糖

联用胰岛素或促泌剂时需调整剂量并加强监测。

胃轻瘫

严重胃轻瘫患者避免使用。

手术风险

全身麻醉前告知医生用药史，可能增加误吸风险。

妊娠与哺乳

计划妊娠前2个月停药，哺乳期禁用。

特殊人群用药

孕妇：仅当获益明确大于风险时使用，妊娠期建议改用胰岛素。

老年人：无需调整剂量，但需谨慎监测肾功能。

肝肾损害：轻至中度肝肾功能不全无需调整剂量，终末期肾病数据有限。

禁忌症

1、个人或家族甲状腺髓样癌病史。

2、MEN 2综合征患者。

3、对司美格鲁肽或辅料过敏者。

药物相互作用

口服药物：延缓胃排空可能影响窄治疗窗药物(如左甲状腺素)的吸收，建议间隔服用或监测血药浓度。

胰岛素及促泌剂：增加低血糖风险，需减少联用药物剂量。

药物过量

立即停药，对症支持治疗。

药代动力学

吸收：空腹生物利用度0.4-2％，1小时达峰，食物或过量饮水显著降低吸收。

分布：血浆蛋白结合率＞99％，表观分布容积约8L。

代谢与排泄：半衰期约1周，主要通过蛋白水解和脂肪酸侧链β氧化代谢，3％以原形经尿排泄。

贮存方法

原瓶保存，避免潮湿，室温20-25°C(允许15-30°C短期存放)。

研发公司

丹麦诺和诺德(丹麦Novo Nordisk)。