仑伐替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可靶向抑制VEGFR1~3FGFR1~4、PDGFR α、RET和KITl4-6]。研究显示仑伐替尼50%抑制浓度均低于索拉非尼,其中以FGFR为著,提示索拉非尼主要作用靶点为 VEGFR,而仑伐替尼除抑制VEGFR 外,对FGFR等多种靶点均有抑制作用。在药物结合模式上,仑伐替尼通过V型结合模式与VEGFR结合,而索拉非尼则为Ⅱ型结合模式,这使得仑伐替尼相比索拉非尼与VEGFR有更高的亲和力,具有更高的作用效率。有研究者在细胞试验中发现,仑伐替尼和索拉非尼均能抑制VEGF和FGF-2诱导人脐静脉内皮细胞增殖和成管,在相同浓度下,仑伐替尼抗肿瘤血管增殖作用比索拉非尼更强。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年3月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213092