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帕金森病临床表现及最新治疗药物安齐来的解析

作者
医学编辑李会
阅读量:169
2021-06-01 10:47

安齐来是第二代单胺氧化酶抑制剂, 能阻滞神经递质多巴胺的分解,与司来吉兰(第一代单胺氧化酶抑制剂,包括思吉宁、咪哆吡、金思平等)相比安齐来抑制作用强5-10倍, 对长期应用多巴制剂药效出现衰退的患者也有改善的作用,今天咱们来详细了解一下帕金森病临床表现及最新治疗药物安齐来的解析。

安齐来适应症:

安齐来适用于原发性帕金森病患者的单药治疗,以及伴有剂末波动患者的联合治疗(与左旋多巴合用)。

LARGO研究1评估了雷沙吉兰作为左旋多巴辅助用药的疗效和安全性,该研究于2005年发表于柳叶刀杂志。共纳入687名PD患者,主要结果终点是每日“关闭状态”的时长变化,其他终点包括临床总体改善(CGI)评分和 UPDRS评分。

结果显示,安齐来雷沙吉兰和恩他卡朋降低平均每日“关闭状态”分别为1.18h和1.2h,与安慰剂降低0.4h相比均有显著改善(雷沙吉兰P=0. 000 1,恩他卡朋P<0.001 ),且二者能增加每日“开启状态”的平均时间为0.85h,安慰剂为0.03h(P=0.000 5)。

安齐来

与安慰剂相比,雷沙吉兰和恩他卡朋在其他结果终点如CGI评分、UP-DRS评分和运动功能评分也均有显著改善,所有治疗组不良事件发生率相似。

结果表明每日1次的雷沙吉兰降低了平均每日“关闭状态”的时间,并改善了左旋多巴治疗引起的运动波动症状,这种作用类似于恩他卡朋。

安齐来雷沙吉兰主要通过抑制MAO来阻断脑内多巴胺分解,增强多巴胺的传递信号,可选择性增强突出前DA水平而不影响5-HT能神经递质,从而改善帕金森病(PD)的临床症状。

安齐来用法用量:

口服,无论是否与左旋多巴联合用药,用量均为1mg每日一次。服用本品不受进食影响。老年人:无需调整剂量。儿童:由于缺乏安全性和有效性资料,本品不推荐用于儿童和青少年。

注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。

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雷沙吉兰能治好早期帕金森病吗?
导读:雷沙吉兰不能治愈早期帕金森病。早期帕金森病本身不能被完全治愈,但可以通过有效的治疗手段,例如使用雷沙吉兰等抗帕金森药物显著改善症状、延缓疾病进展,并提高患者的生活质量。雷沙吉兰药物介绍雷沙吉兰,一种单胺氧化酶的不可逆抑制剂,作为早期帕金森病的治疗单药和作为中、晚期帕金森病L-多巴疗法的附加用药,是帕金森病的首选方案之一,尤其是针对运动问题,可用于治疗早期帕金森病。临床应用效果雷沙吉兰作为单一疗法在治疗早期帕金森病中显示出显著的有益效果。在一项试验中,与安慰剂相比,雷沙吉兰单药治疗可显著减轻早期帕金森病患者的症状恶化。此外,与延迟治疗 6 个月的患者相比,接受雷沙吉兰治疗 12 个月的患者功能下降较少。在接受左旋多巴和其他抗帕金森病药物背景治疗的中度至晚期疾病患者中,与安慰剂相比,每天一次 0.5 或 1 mg 雷沙吉兰可将每日“停药”时间缩短 0.49-0.94 小时。雷沙吉兰 1 mg 每日一次的疗效与每剂左旋多巴服用恩他卡朋 200 mg 的疗效相似。耐药性雷沙吉兰相较于其他帕金森病药物,显示出较低的耐药性发展风险。但所有药物都有可能产生耐药性,雷沙吉兰也不例外。耐药性出现的具体时间与患者的体质、用药依从性等因素有关。在临床试验中,雷沙吉兰作为单一疗法以及与其他抗帕金森病药物联合用药时通常具有良好的耐受性。注意事项雷沙吉兰应在在室温下储存,远离湿气和热源,患者不可私自停药,以免出现戒断症状。治疗期间应注意定期复查,监测不良反应,出现不适后及时处理。对于雷沙吉兰过敏的患者应避免使用。
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雷沙吉兰的功效与作用及副作用介绍
导读:雷沙吉兰是一种抗帕金森药物,临床用于治疗帕金森病,包括早期帕金森病的起始单药治疗和中至重度患者的辅助治疗。雷沙吉兰有利于改善帕金森患者的运动障碍,改善其他相关症状,延缓症状的恶化和功能丧失。虽然雷沙吉兰的治疗效果良好,但是治疗期间也可能会出现一些副作用,例如运动障碍、肌张力障碍、头痛、恶心等。雷沙吉兰主治雷沙吉兰可单独使用或与其他药物(如左旋多巴/卡比多巴)一起使用来治疗帕金森病症状。帕金森病是一种随着时间推移而恶化的大脑疾病,可能会导致运动问题、僵硬、震颤和身体运动迟缓。雷沙吉兰的功效雷沙吉兰在早期和晚期帕金森病中都显示出疗效,并且似乎在处理疲劳等非运动症状方面特别有用。雷沙吉兰还可以帮助改善颤抖、僵硬和行动困难等症状。它还可以帮助减少“休息”时间(缓慢运动或僵硬的时期)。雷沙吉兰的作用雷沙吉兰属于一类称为单胺氧化酶 (MAO) B 型抑制剂的药物,它通过增加大脑中某些天然物质的含量来发挥作用。 MAO-B 是大脑中的一种蛋白质,可以分解多巴胺,大脑中多巴胺水平低会导致帕金森病症状。通过特异性阻断 MAO-B,雷沙吉兰 (Azilect) 可防止多巴胺分解,从而导致大脑中多巴胺水平升高,这有助于控制您的帕金森病症状。副作用及管理虽然雷沙吉兰具有显著的治疗效果,但与其他药物一样,它也可能导致一些副作用,例如肌张力障碍、头痛、腹痛、厌食、腹泻、头晕、焦虑、恶心、呕吐、便秘、失眠、幻觉、共济失调、体位性低血压等。建议患者在医生的指导下进行处理,例如调整饮食,或者减小药物剂量,必要时换用其他药物治疗,以控制药物副作用。
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雷沙吉兰的作用功效和副作用?
甲磺酸雷沙吉兰是一种新的不可逆的单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,对单胺氧化酶的B亚型具有较高选择性,可改善帕金森(PD)患者的运动功能障碍,同时也能降低运动并发症的严重程度,目前已在美国、欧盟、日本和中国批准用于治疗PD。关于雷沙吉兰雷沙吉兰原研来自丹麦灵北公司和以色列梯瓦公司,是第二代MAO-B抑制剂,主要用于治疗帕金森病(PD)。公开资料显示,雷沙吉兰比第一代单胺氧化酶抑制剂司来吉兰功效强 5~10 倍,副作用小且具有一定的神经保护作用。2017 年 5 月,雷沙吉兰在国内获批进口,商品名为 Azilect(安齐来),后被纳入国家医保目录(乙类)。更多关于雷沙吉兰价格资讯可以参考:甲磺酸雷沙吉兰片多少钱一盒?该篇文章详细介绍了雷沙吉兰的价格及购买信息。雷沙吉兰的作用1、抑制MAO-B活性:雷沙吉兰通过抑制单胺氧化酶B(MAO-B)的活性,减少多巴胺在脑内的分解,从而提高其浓度。这有助于恢复帕金森病中因神经元变性导致的多巴胺水平下降。2、增强多巴胺传递:随着多巴胺浓度的增加,雷沙吉兰能够显著增强多巴胺在神经突触间的传递效率。这种增强的传递作用对于改善帕金森病患者的运动功能至关重要。3、选择性作用于多巴胺系统:雷沙吉兰的选择性作用是其另一个显著特点。它主要影响多巴胺能神经元,而不干扰其他神经递质系统,如5-羟色胺(5-HT)。这种选择性确保了治疗的有效性和安全性。4、改善临床症状:通过上述机制,雷沙吉兰能够显著改善帕金森病患者的临床症状,包括静止性震颤、运动迟缓、肌强直等。这有助于提高患者的生活质量,并减轻疾病带来的负担。雷沙吉兰的功效研究目的:系统评价雷沙吉兰联用左旋多巴治疗帕金森病(PD)的有效性与安全性[1]。研究方法:检索英文数据库:Cochrane library、PubMed和中文数据库:CNKI、WanFang ,,收集雷沙吉兰联用左旋多巴治疗PD的随机对照试验。由2名研究者严格按照纳入与排除标准独立筛选文献﹑提取资料并评价质量后,使用RevMan5.3软件进行Meta分析。研究结果:最终纳入5个随机对照试验,共计1084例PD患者。Meta 分析结果显示,雷沙吉兰联用左旋多巴在缩短关期时间、延长开期时间方面优于安慰剂联用左旋多巴,且有显著性差异(MD = -0.99,95% CI( - 1.25,-0.73) , P <0.00001;MD=0.81,95% C1(0.54,1.09), P<0.00001 ];在心血管系统、神经系统、消化系统不良事件发生率方面相当,其差异无统计学意义(OR=1.97,95% CI(0.69,5.65), P =0.21 ;OR=1.24,95% CI(0.85,1.82),P =0.26;OR =2.04,95% cI(0.68,6.15),P =0.21]。研究结论:本系统评价结果表明,雷沙吉兰联用左旋多巴治疗PD,可显著缩短关期时间、延长开期时间,且安全可靠。雷沙吉兰的副作用雷沙吉兰最常见的副作用为流感综合征、关节痛、抑郁症、消化不良等。以下是针对这些副作用的处理措施:1、流感综合征:多休息,多喝水,控制体温,如症状持续或加重,就医。2、关节痛:休息,热敷或冷敷,按摩,如疼痛严重或持续,就医。3、抑郁症:寻求心理支持,参加心理治疗,如情绪异常,及时就医。4、消化不良:饮食调节,少食多餐,如症状持续,向医生咨询。参考文献[1]廖品君.甲磺酸雷沙吉兰联合左旋多巴治疗运动症状有波动的原发性帕金森病的疗效观察[J].实用心脑肺血管病杂志,2014,22(09):78-79.热文推荐:替西帕肽的作用和功效?
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雷沙吉兰多吃有效果吗?
雷沙吉兰多吃一般没有效果,超过这个剂量,疗效不会进一步提高,反而可能增加副作用的风险,对机体健康造成危害。因此,雷沙吉兰不可过量用药。关于雷沙吉兰雷沙吉兰(rasagiline)是一种用于治疗帕金森病的药物,是一种单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,通过抑制MAO-B酶的活性,减缓多巴胺的分解,从而增加大脑中多巴胺的水平,改善帕金森病患者的症状。上市信息2005年02月,雷沙吉兰在欧盟获批上市2006年05月,雷沙吉兰获美国FDA批准在美国上市2017年05月,雷沙吉兰在中国国内获批进口,商品名为Azilect(安齐来)。2021年06月21日,中国国家药品监督管理局发布批件,齐鲁制药的4类仿制药雷沙吉兰片获批上市,用于治疗帕金森病。雷沙吉兰多吃有效果吗医生会根据患者的具体情况开具适当的剂量,比如1mg,每日服用一次,在推荐的剂量范围内,雷沙吉兰可以有效改善帕金森病的症状。但是盲目多吃雷沙吉兰并不一定会增加疗效。药物的疗效通常存在一个最大有效剂量,超过这个剂量属于过量用药,疗效不仅不会进一步提高,反而可能增加副作用的风险。雷沙吉兰过量服用可能会出现一系列症状,比如头晕、模糊、多动症、烦躁或不安、严重头痛、产生幻觉、呼吸困难或呼吸减慢、腹泻、发热、出汗等。雷沙吉兰多吃的害处1、加重副作用:雷沙吉兰的副作用主要包括恶心、头晕、失眠、口干、便秘、头痛、抑郁、眩晕等。如果超过推荐剂量,过量用药后这些副作用可能会加重。2、心血管风险:在某些情况下,高剂量的雷沙吉兰可能会引起心血管事件,如心绞痛、心肌梗死等。3、其他潜在风险:长期或过量使用雷沙吉兰可能会影响肝脏功能,或者与其他药物产生相互作用,导致不可预测的健康问题。雷沙吉兰该怎么用雷沙吉兰是口服片剂,通常每天服用一次,推荐剂量是1mg,无论是否与食物同服,应在每天大约在同一时间服用雷沙吉兰。完全按照医嘱或说明书指示服用雷沙吉兰,请勿多服或少服,或服用次数不得超过医生规定的剂量。在未咨询医生的情况下,请勿停止服用雷沙吉兰。如果突然停止服用雷沙吉兰,可能会出现发烧热、肌肉僵硬、不稳定、摇晃或缺乏协调、意识改变等戒断症状。饮食注意事项在使用雷沙吉兰治疗期间,需要避免食用含有大量酪胺的食物,例如陈年奶酪(斯蒂尔顿奶酪或蓝奶酪),可以与医生讨论治疗期间应避免哪些食物,或者在服用雷沙吉兰期间进食或饮用某些食物后是否感觉不适。总结雷沙吉兰的使用应严格遵循医生的处方和指导。患者不应自行增加剂量,以免出现不必要的副作用或风险。相关热文推荐:不同版本的曲格列汀疗效一样吗?
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2024-02-23 14:08
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盐酸沙丙蝶呤颗粒的作用功效及注意事项概览
导读:高苯丙氨酸血症主要引起神经、精神发育受损,是一种常染色体隐性遗传病。当诊断为高苯丙氨酸血症时,应尽早给予积极治疗,主要包括药物及饮食疗法。盐酸沙丙蝶呤颗粒主要用于治疗有反应的四氢生物喋呤缺乏症所导致的高苯丙氨酸血症。这篇文章主要讲了盐酸沙丙蝶呤颗粒的作用功效、饮食控制、注意事项和用药禁忌等内容。作用功效盐酸沙丙蝶呤颗粒作为酪氨酸羟化酶的天然辅助因子和色氨酸羟化酶的辅助因子,是儿茶酚胺类和5-HT生物合成的限速酶。其组织水平在调节上述酶的活性中起到重要作用。它对孤独儿童的社交意识减少和交往受损的特征性症状有改善作用。饮食控制用药期间需要同时积极控制膳食中苯丙氨酸和总蛋白质的摄入量,以确保有效控制血苯丙氨酸浓度和营养平衡。注意事项由于本品长期用药,应定期测定血苯丙氨酸水平,确认疗效并进行不良反应观察。即使使用本剂也无法达到治疗目标血清苯丙氨酸值时,应同时使用苯丙氨酸限量饮食饮食疗法,或者改为单独使用饮食疗法。在患有严重脑器质性病变、癫痫、惊厥等的患者中已观察到晕厥发作、惊厥发作和惊厥发作次数增加。停药后血苯丙氨酸浓度可能会升高,因此需要进行更加频繁的监测。孕妇、哺乳期妇女、老年人以及有严重肝肾功能不全的患者,在使用盐酸沙丙蝶呤颗粒时应特别谨慎,应在医生的指导下权衡利弊后使用。用药禁忌已知对盐酸沙丙蝶呤或任何辅料过敏的患者禁用。孕妇应慎用盐酸沙丙蝶呤,哺乳期禁用。老年患者应慎用。正在接受左旋多巴治疗的患者同时用药时可能会导致兴奋性和应激性增加。不良反应的观察与处理在服用盐酸沙丙蝶呤颗粒期间,患者应注意观察可能出现的不良反应。例如,与左旋多巴并用的病例中,可能会发现兴奋性与易刺激性。如出现此类反应,应及时告知医生,并根据医生的建议调整用药方案。比较常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、头痛、头晕等。对于盐酸沙丙蝶呤颗粒的不良反应,患者应保持警惕,并在医生的指导下进行管理和处理。定期进行检查和监测,以确保用药的安全性和有效性。如有任何疑问或不适,应及时就医咨询。
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使用布吉他滨的注意事项概述
导读:布吉他滨是一种间变性淋巴瘤激酶抑制剂,用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性转移性非小细胞肺癌。治疗期间患者应注意患者可能出现的间质性肺病、高血压、心动过缓、视力障碍、特殊人群使用等事项。间质性肺病已知布吉他滨治疗会导致某些患者出现严重、危及生命或致命的间质性肺病(ILD)/肺部炎症。因此治疗期间应监测患者是否出现新的或恶化的呼吸道症状,特别是在治疗的第一周。如果出现肺炎,可在医生的评估下暂停布吉他滨治疗,并评估出现新发肺部症状或肺部症状恶化的ILD/肺炎或其他原因的患者。高血压有报道称接受布吉他滨治疗的患者出现高血压。开始治疗前监测血压,并在开始使用布吉他滨2周后监测血压,此后每月至少监测一次。此外,与可减慢心率的抗高血压药物一起服用时,请谨慎使用布吉他滨。如果高血压如果无法通过最佳治疗得到控制,则应停用布吉他滨直至病情改善并恢复治疗,或酌情永久停用。心动过缓在临床试验中,布吉他滨可将部分患者的心率降低至50bpm以下。在治疗期间定期监测心率和血压,对于需要服用已知会导致心动过缓的药物的患者应更频繁地监测心率和血压。对于有症状的心动过缓,暂停布吉他滨,确定引起心动过缓的合并药物,调整剂量或停药,并在心动过缓缓解后恢复布吉他滨。视力障碍布吉他滨可能会导致视力障碍。建议患者报告任何视觉症状,停止使用布吉他滨,并对出现新的或恶化的视觉症状的患者进行眼科评估。根据病情的严重程度,恢复后减少剂量,或按照建议永久停用布吉他滨。肌酸磷酸激酶布吉他滨增加了许多患者的肌酸磷酸激酶 (CPK) 水平。治疗期间监测患者的CPK水平,并建议患者报告任何无法解释的肌肉疼痛、压痛或无力。对于CPK水平升高和肌肉症状的患者,暂停布吉他滨治疗,并在恢复后以相同或减少的剂量恢复治疗。治疗期间监测淀粉酶和脂肪酶水平,对水平升高的患者停用布吉他滨,并在恢复后以相同或减少的剂量恢复。高血糖布吉他滨治疗可导致高血糖新发或恶化。开始治疗前检查空腹血糖水平,定期监测并适当治疗,以防出现高血糖。如果无法实现充分的血糖控制,请暂停布吉他滨并以减少的剂量恢复,或永久停药。妊娠布吉他滨可能会对胎儿造成伤害。在开始布吉他滨之前进行妊娠筛查,怀孕时避免使用,因为对胎儿有潜在风险。具有生育潜力的女性伴侣的男性也应使用有效的非激素避孕药,以遵循建议的有效避孕周期。
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ALK抑制剂布吉他滨:治疗非小细胞肺癌药物
导读:布吉他滨为一小分子间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,由Ariad制药公司开发,美国FDA于2017年4月28日批准阿瑞雅德(Ariad)公司的布吉他滨(商品名:Alunbrig)片剂上市,用于对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的患者治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。布吉他滨布吉他滨是下一代ALK抑制剂,已被证明比克唑替尼具有更好的疗效,并被批准用于一线治疗。布吉他滨每天服用90毫克,持续7天,如果耐受,剂量可增加至每天180毫克。最常见的心脏副作用是高血压。作用机制布吉他滨是一种用于治疗成人间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)的口服药物。癌症是由基因突变引起的,基因突变导致不正常功能的异常细胞不受控制的生长和复制,并抑制正常细胞的生长和活性。布里格替尼是一种小分子靶向治疗药物,它不会杀死癌细胞,但会特异性地靶向异常细胞,并改变细胞机制,以防止癌症的生长和扩散。布吉他滨通过抑制几种被称为酪氨酸激酶的蛋白质的活性来发挥作用,包括因某些基因突变而失控的异常ALK融合蛋白,并促进癌细胞的生长和增殖。布吉他滨抑制的其他酪氨酸激酶包括ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FMS样酪氨酸激酶3和表皮生长因子受体(EGFR)缺失和点基因突变。布吉他滨靶向表达ALK融合蛋白的癌细胞,包括EML4-ALK和17种与其他ALK抑制剂药物耐药相关的突变形式,包括克唑替尼。布吉他滨还抑制其他突变蛋白,包括EGFR-德尔(E746-A750)、ROS1-L2026M、FLT3-F691L和FLT3-D835Y。布吉他滨仅被批准用于治疗ALK融合蛋白阳性的非小细胞肺癌。使用指南布吉他滨用于成人患者时,前7天口服90毫克,每日一次。如果可以耐受90毫克/天,则增加至180毫克,每日口服一次,继续直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果治疗因不良反应以外的原因中断14天或更长时间,恢复每天一次90mg,持续7天,然后增加到之前的耐受剂量。
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布吉他滨的疗效分析
导读:在一项随机对照III期ALTA-1L试验中,布吉他滨与克唑替尼比较,对初治的ALK阳性NSCLC患者显示出更高的客观缓解率,并且患者的无进展生存期延长。这表明布吉他滨在初次治疗时就具有使肿瘤缩小能力,并且能够提高患者的生存率。颅内疗效多项研究显示,布吉他滨对ALK阳性NSCLC患者的脑转移灶具有良好的治疗效果。在ALTA-1L试验中,布吉他滨治疗组的颅内ORR达到78%,颅内疾病控制率(ICDCR)为8½%,明显优于克唑替尼组。这表明布吉他滨能有效穿透血脑屏障,对脑转移瘤产生显著的治疗效应。临床试验一项开放标签3期试验比较了布吉他滨与艾来替尼治疗克唑替尼疾病进展后的ALK+NSCLC的疗效和安全性。接受克唑替尼治疗后进展的晚期ALK+NSCLC患者以1:1的比例随机分配至布吉他滨180mg每日一次或艾来替尼 600mg每日两次,旨在测试优越性。主要终点是盲法独立审查委员会评估的无进展生存期(PFS)。结果:该人群以先前克唑替尼的中位持续时间长和基线循环肿瘤 DNA中ALK融合率低而著称。 布吉他滨中位PFS为19.3个月,艾乐替尼为19.2个月。跨治疗组的探索性分析显示,基线时有ctDNA可检测到的ALK融合的患者与无 ctDNA 检测的ALK融合的患者的中位 PFS 分别为11.1个月和22.5个月。结论:在克唑替尼预处理的ALK+NSCLC中,布吉他滨的PFS并不优于艾乐替尼。安全性与每种药物既定且独特的特性一致。安全性布吉他滨的总体安全性良好,最常见副作用包括肺炎、腹泻、肌肉骨骼疼痛、食欲下降、疲劳、皮疹、恶心、呕吐、咳嗽等。
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2024-04-26 17:11
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