拉帕替尼(Lapatinib)的用药须知与副作用

拉帕替尼是瑞士诺华研发的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，可双重阻断HER1和HER2受体，常与其他药物联用治疗乳腺癌。与卡培他滨联合，适用于HER2过表达且经蒽环类、紫杉类及曲妥珠单抗治疗失败的晚期或转移性乳腺癌患者。与来曲唑联用，则针对激素受体阳性、HER2过表达的绝经后女性转移性乳腺癌，可增强内分泌治疗效果，为患者提供新的治疗选择。

什么是拉帕替尼

拉帕替尼用于治疗经其他抗癌药物治疗后病情进展或发生转移的晚期激素相关性乳腺癌。

只有当患者肿瘤人表皮生长因子受体2（HER2）检测呈阳性时，才可使用拉帕替尼治疗该类癌症。HER2蛋白可加速癌细胞生长。

对于绝经后女性，拉帕替尼需与激素类药物来曲唑联合使用。

其他适用人群，则将拉帕替尼与抗癌药物卡培他滨联合给药。

警示信息

孕期禁止使用拉帕替尼，本品可能对胎儿造成伤害。

拉帕替尼可导致严重甚至致死性肝损伤，一旦出现上腹痛、皮肤瘙痒、尿色加深、陶土样便、皮肤或巩膜黄疸，须立即就医。

用药前注意事项

对拉帕替尼过敏者禁止使用本品。

若存在以下病史，请提前告知医生：

心脏疾病。

肝脏疾病（本品可引发严重甚至致命肝损伤）。

电解质紊乱（如血钾、血镁偏低）。

自身或家族有长QT综合征病史。

女性患者开始治疗前需进行妊娠检测，确认未怀孕。

无论男性还是女性患者，用药期间均需采取有效避孕措施。父母任意一方服用本品，都可能导致胎儿受损或出生缺陷。停药后仍需持续避孕至少1周。

若夫妻任意一方用药期间发生怀孕，需立即告知医生。

用药期间禁止母乳喂养，末次服药后仍需至少间隔1周方可哺乳。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

拉帕替尼该如何服用

请严格遵照处方标签上的全部用法指导，并仔细阅读所有用药指南和说明书，务必按医嘱规范服药。

与来曲唑联用时：拉帕替尼常规剂量为每日一次，一次6片，每日规律服用。来曲唑同样每日服用。

与卡培他滨联用时：拉帕替尼常规剂量为每日一次，一次5片，连续服用21天。卡培他滨仅在前14天每日分两次服用。以21天为一个治疗周期，循环重复给药。

请严格遵从医生的剂量指导。

拉帕替尼需空腹服用，餐前至少1小时或餐后至少1小时服药。

可逐片吞服，但每日所需全部剂量（5片或6片）需在同一时间一次性服完。

卡培他滨须随餐服用，或在餐后30分钟内服用。

治疗期间每4～6周需进行一次血液检查，监测肝功能。同时可能需要通过心电图（ECG/EKG）评估心脏功能。

拉帕替尼于室温保存，远离潮湿与高温环境。闲置时请拧紧药瓶瓶盖。

拉帕替尼联合卡培他滨或来曲唑的治疗时长由医生评估决定，请服完完整疗程。联合化疗通常持续进行，直至病情进展或出现无法耐受的严重不良反应。

拉帕替尼剂量用法

乳腺癌成人常规剂量

HER2阳性转移性乳腺癌（与卡培他滨联用）

以21天为周期循环给药：第1～21天，每日口服拉帕替尼1250mg。

联用卡培他滨每日2000mg/m²，分2次口服、间隔约12小时，仅在每个周期第1～14天给药，21天周期循环进行。

激素受体阳性、HER2阳性转移性乳腺癌（与来曲唑联用）

拉帕替尼每日口服1500mg，持续每日给药。

联用来曲唑每日口服2.5mg。

注：

本品为每日一次顿服（5片一次性服完），不可拆分分次服用。

卡培他滨需随餐或餐后30分钟内服用。若当日漏服，次日不可加倍补服。治疗持续至疾病进展或出现不可耐受毒性。

HER2阳性转移性乳腺癌患者，在启动拉帕替尼联合卡培他滨方案前，需已接受曲妥珠单抗治疗且病情发生进展。

适应症

联合卡培他滨：用于肿瘤HER2过表达的晚期或转移性乳腺癌患者，且既往已接受含蒽环类、紫杉类及曲妥珠单抗的标准治疗。

联合来曲唑：用于绝经后、适合内分泌治疗的激素受体阳性、HER2过表达转移性乳腺癌女性患者。

拉帕替尼的不良反应

若出现过敏反应（荨麻疹、呼吸困难、面部或咽喉肿胀），或严重皮肤反应（发热、咽喉痛、眼部灼痛、皮肤疼痛、红紫色皮疹伴水疱及皮肤脱皮），请立即寻求急诊医疗救助。

拉帕替尼可能引发严重甚至致命的肝脏损伤。如出现上腹部疼痛、皮肤瘙痒、尿液颜色加深、陶土色大便、黄疸（皮肤或眼白发黄），请立刻就医。

出现以下情况也需立即告知医生：

心跳过快或心悸、胸部心慌感、气短、突发眩晕（近乎晕厥）。

严重或持续性腹泻。

新发或加重的咳嗽、喘息、胸痛、胸闷气短。

拉帕替尼常见不良反应包括：

消化不良、食欲减退。

恶心、呕吐、腹泻。

皮疹、皮肤瘙痒、皮肤干燥、痤疮。

手掌或足底疼痛、发红。

指甲或趾甲病变。

乏力、疲倦。

流鼻血、口腔溃疡。

脱发。

头痛。

以上并非完整不良反应列表，还可能出现其他不适。如有不良反应请及时咨询医生。