【患者须知】阿西替尼(英利达)治疗期间的剂量标准和不良反应

阿西替尼(英利达)是一种小分子吲唑衍生物，正是一种强有力的第二代VEGF受体VEGFR)抑制剂,它可以选择性的作用于VEGFR1,VEGFR2和VEGFR3,抑制VEGF介导的内皮细胞增殖和存活,从而起到抑制肿块生长和癌症进展的作用。在使用小鼠建立的多种肿瘤模型里面,阿西替尼的抗肿瘤作用也可以表现在减少肿瘤组织的血管生成、血液灌注和缩减肿瘤大小。

阿西替尼治疗效果与血药浓度相关，治疗浓度>300ng/mL者与<300ng/mL者相比，PFS显着延长（13.8个月vs.7.4个月，P=0.003)。由于阿西替尼代谢受较多因素影响，标准治疗剂量可能并不能达到最佳治疗浓度。

临床实践中，对每个患者实施反复的血药浓度测定是不可行的，但是可以根据患者其他易于测定的指标或临床症状，进行个体化的剂量滴定。基于血药浓度低者不良反应可能更低和安全性方面的考虑，目前较为公认的阿西替尼滴定的增量标准为[10,14,18-20]:(1)ECOG评分≤1;(2)血压≤150/90 mmHg;(3)连续2周服用≤2种降压药物；(4)无3～4度不良反应；(5)无剂量减量。

具体操作流程为：5 mg,bid,连续2～4周给药后，若符合增量标准，则可以增量至每次7mg,2次/d给药。在连续2周给药后，若符合增量标准，则可以进一步增量至最大每次10mg,2次/d.当发现不良反应时，需根据其严重程度进行剂量调整。

对于血液系统不良反应，1～3级不良反应可维持相同药量给药；4级不良反应则需停药（4级的淋巴细胞减少除外），待恢复至2级以下，再减量1个水平重新开始给药。对于非血液系统不良反应，1～2级不良反应可维持相同药量给药；3级不良反应可以减量1个水平给药；4级不良反应则需停药，待恢复至2级以下，再减量1个水平重新开始给药。

若连续2次血压超过150/100mmHg（间隔>1h,且在充分的降压药物处理下），减量1个水平给药；若血压>160/105mmHg,或24h尿蛋白>2g,则需停药至血压低于150/100mmHg、尿蛋白<2g,再减量1个水平给药。对于5mg、bid不能耐受的患者，可考虑减量至每次3mg,2次/d,或进一步减量至每次2mg,2次/d给药。

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