瑞戈非尼是一种口服多激酶抑制剂,能够有效阻断参与肿瘤血管生成(VEGFR-1、2、3,TIE2)、肿瘤发生(KIT、RET、RAF-1、BRAF)、肿瘤转移(VEGFR3、PDGFR、FGFR)、肿瘤免疫(CSF1R)的多个蛋白激酶。一口气对付12个靶点,截至目前,瑞戈非尼已经获批用于治疗转移性结直肠癌(mCRC)、转移性胃肠道间质瘤(GIST)以及二线治疗肝细胞癌(HCC)。
瑞戈非尼靶点如此之多,相比他的上一任索拉非尼,瑞戈非尼其实变化不大,仅仅是在索拉非尼分子式的基础上增加了一个F原子,但就是这么一个F原子的优化,拜耳公司开发了整整12年,这个加入的F原子,极大的增加了瑞戈非尼的生物学活性,让瑞戈非尼有机会在降低使用剂量的同时增加疗效,可见瑞戈非尼比索拉非尼的生物利用度高很多。
另外,最新的结果显示,瑞戈非尼用于经索拉非尼治疗后耐药(失败)的晚期肝癌患者有显著的疗效!索拉非尼作为21世纪以来唯一的一款肝癌靶向用药恐怕要被瑞戈非尼取代。
那瑞戈非尼治疗肝癌副作用大吗?
瑞戈非尼最常见副作用(≥30%)是:乏力/疲乏,减低食欲和食物摄入量,手足皮肤反应(HFSR) [掌足红肿(PPE)],腹泻,口腔粘膜炎,体重减轻,感染,高血压,和发音困难。
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