呋喹替尼是什么药？

呋喹替尼(Fruquintinib)又称HMPL-013，是由中国上海和记黄埔制药有限公司最先发现的一种口服血管内皮生长因子受体(VEGFR)抑制剂。在临床试验中，呋喹替尼已证明对转移性结直肠癌(mCRC)患者有生存获益，延长了患者的总生存期(OS)和无进展生存期(PFS)，也显示出可接受的安全性和耐受性，一般患者在用药28天左右见效。 治疗效果 一项研究探讨了不同剂量呋喹替尼治疗结直肠癌患者的短期疗效与安全性。方法:选取2020年1月至2022年6月晚期结直肠癌患者50例根据其口服呋喹替尼的剂量分为对照组和治疗组，每组25例。对照组患者口服呋喹替尼3mg治疗，治疗组患者口服呋喹替尼4mg治疗，比较2组患者短期疗效、血清癌胚抗原(CEA)、糖类抗原199(CA199)及不良反应发生情况。 结果:治疗组患者临床总有效率高于对照组(P<0.05)，治疗前2组患者CEA、CA199水平比较差异无统计学意义(P>0.05)，治疗后1d，治疗组患者CEA、CA199水平低于对照组(P<0.05)，2组患者不良反应发生率比较差异无统计学意义(P>0.05)。 结论:呋喹替尼4mg治疗晚期结直肠癌能在保证治疗安全性基础上降低血清肿瘤标志物水平，提高短期疗效，建议使用。 治疗晚期结直肠癌起始剂量与见效时间 经标准一二线方案治疗失败的晚期结直肠癌患者，三线药物呋喹替尼剂量从4mg起始依从性更好，具有更好的收益风险比。通常呋喹替尼在用药一个疗程内即可起效，但由于每个患者的疾病严重程度不同、个人体质不同、对药物的敏感度不同，具体起效时间也有所差异。 一项研究探讨了呋喹替尼胶囊治疗晚期结直肠癌的起始剂量及不良反应。选取接受呋喹替尼治疗的32例转移性结直肠癌患者为研究对象。收集患者口服呋喹替尼的临床数据，分析其剂量特征、疗效及安全性，以无进展生存期(PFS)作为主要研究终点。结果32例患者，呋喹替尼单药治疗28例，联合治疗4例。起始剂量5、4、3mg分别为15例(46.9%)、10例(31.3%)和7例(21.9%)。高起始剂量的(5mg)10例(31.3%)患者在治疗过程中因不良反应下调剂量，低起始剂量的(3 mg)5例(15.6%)患者上调了剂量，最终日剂量5、4和3mg分别为5例(15.6%)、25例(78.1%)和2例(6.3%)。 中位随访时间6个月，手足综合征、高血压、乏力、发声困难、蛋白尿等为常见的不良反应，其中因重度不良反应而停药的2例。客观缓解率(ORR)为7.69%，疾病控制率(DCR)为61.54%，中位无进展生存期(mPFS)为3.78个月。

服用呋喹替尼后出现脚掌痛等不良反应后可通过改善生活方式、药物治疗、调整药物治疗方案等方法缓解不适。 呋喹替尼副作用 呋喹替尼最常见的药物不良反应为蛋白尿、感染（各部位的感染）、手足皮肤反应、甲状腺功能检查异常、高血压、发声困难、出血（包括消化道出血、肛门出血、吻合口出血、肠道出血、痔疮出血、便血等）、疲乏、转氨酶升高、口腔黏膜炎、腹痛、腹部不适、乏力、腹泻、血胆红素升高以及食欲下降。 脚掌痛缓解方法 1、患者用药出现脚掌疼痛后应注意休息，避免长时间久站和走路，避免过于劳累，注意卧床休息，尽量减少走动，待疼痛症状减轻后再逐渐恢复运动。 2、可尝试用热毛巾或者盐袋等热敷、按摩足部，以缓解疼痛，同时需要穿舒适的较软的鞋。 3、若疼痛难忍，可遵医嘱服用非甾体抗炎药，如塞来昔布、艾瑞昔布、布洛芬、双氯芬酸钠等。 4、如果疼痛持续存在并且比较严重，必要时可在医生的指导下减小药物剂量，或者停用药物，换用其他相似药物治疗。 腹痛、腹泻缓解方法 1、患者在用药期间应注意饮食清淡，避免进食辣椒、雪糕、冷饮、麻辣烫、麻辣火锅、等辛辣刺激性、生冷食物。出现腹泻症状后应避免进食诱发或加重腹泻症状的食物，尤其是不耐受的食物。 2、也可以用打圈的方式按摩腹部，同时也可以尝试用温热的水把毛巾打湿，敷在腹部，同时注意腹部保暖，有助于缓解疼痛症状。 3、腹痛、腹泻严重的患者可在医生的指导下使用蒙脱石散等药物缓解症状，也可使用双歧杆菌等药物改善肠道微生态环境。 4、如果出现腹痛、腹泻的频率高，应及时调整治疗方案，避免药物副作用持续危害身体健康。 咽部不适 如患者出现咽部不适应注意减少说话，避免大声喊叫，注意保护咽部。避免抽烟饮酒，适当吃流食，同时应保证充足的休息，多喝温水。咽部不适严重的患者可及时咨询医生，进行雾化等治疗缓解不适。 副作用消失时间 患者停用药物后，副作用一般在1-2周左右消失，副作用小时候患者可在医生的指导下继续用药。

使用呋喹替尼三线治疗的患者多数情况下是转移性结直肠癌患者，此时结肠癌可能已经发展到Ⅲ-Ⅳ期，属于晚期结直肠癌，经过积极治疗后Ⅲ期患者的5年总体生存率为60％-70％，Ⅳ期的5年总体生存率比较低，通常不足20％。 但是每个患者的病情不同、临床分期不同、病理组织学情况不同、对呋喹替尼的敏感性不同，因此用药后的生存时间也不一样，具有差异性，不能一概而论，建议患者积极配合医生进行治疗。每3-6个月定期进行复查，一旦发现复发或转移应及时接受治疗。 呋喹替尼 呋喹替尼(Fruquintinib)是一种口服血管内皮生长因子受体(VEGFR)抑制剂，主要作为转移性结直肠癌患者的三线或晚期治疗，通过改变肿瘤免疫微环境而极大地抑制了结直肠癌的生长。 2018年9月，fruquintinib在中国首次获得全球批准，用于治疗先前至少两次全身抗肿瘤治疗失败的转移性结直肠癌(CRC)患者。 呋喹替尼治疗转移性呋喹替尼的安全性和疗效 在一项随机、双盲、安慰剂对照、多中心、3期临床试验中，在519名18-75岁的转移性结直肠癌患者中进行了筛查，这些患者在至少2次化疗后进展，但没有接受VEGFR抑制剂治疗，其中一共416例符合资格标准。 患者按照2:1的比例随机接受口服呋喹替尼5mg(n=278)或安慰剂(n=138)，每天一次，共21天，然后在28天的周期中休息7天，直到疾病出现进展、不可耐受的毒性。 与安慰剂相比，呋喹替尼组的中位总生存期显著延长，为9.3个月，安慰剂组仅为6.6个月，呋喹替尼组死亡的风险比为0.65%。呋喹替尼组的中位无进展生存期也显著增加，呋喹替尼组为3.7个月，安慰剂组为1.8个月。 接受呋喹替尼治疗的患者中有61.2%发生了3级和4级治疗中出现的不良事件，接受安慰剂治疗的患者中有19.7%发生了不良事件。 在中国转移性结直肠癌患者中，在至少2个先前化疗方案后出现肿瘤进展的患者中，与安慰剂相比，口服呋喹替尼导致总生存期的统计学显著增加，能够显著延长患者的生存周期，提高生活质量。 参考文献： Li J, Qin S, Xu RH, Shen L, Xu J, Bai Y, Yang L, Deng Y, Chen ZD, Zhong H, Pan H, Guo W, Shu Y, Yuan Y, Zhou J, Xu N, Liu T, Ma D, Wu C, Cheng Y, Chen D, Li W, Sun S, Yu Z, Cao P, Chen H, Wang J, Wang S, Wang H, Fan S, Hua Y, Su W. Effect of Fruquintinib vs Placebo on Overall Survival in Patients With Previously Treated Metastatic Colorectal Cancer: The FRESCO Randomized Clinical Trial. JAMA. 2018 Jun 26;319(24):2486-2496. doi: 10.1001/jama.2018.7855. PMID: 29946728; PMCID: PMC6583690. 相关热文推荐：对瑞美吉泮耐药怎么办？

呋喹替尼单药适用于既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗血管内皮生长因子（VEGF）治疗、抗表皮生长因子受体（EGFR）治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌患者。呋喹替尼是一个喹唑啉类小分子血管生成抑制剂，呋喹替尼主要作用靶点是VEGFR激酶家族（VEGFR1、2和3）。通过抑制血管内皮细胞表面的VEGFR磷酸化及下游信号转导，抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和管腔形成，从而抑制肿瘤新生血管的形成，最终发挥肿瘤生长抑制效应。呋喹替尼为转移性结直肠癌患者提供了新的治疗途径。 呋喹替尼用法用量 呋喹替尼每次5mg，每日1次；连续服药3周，随后停药1周（每4周为一个治疗周期）。呋喹替尼可与食物同服或空腹口服，需整粒吞服。建议每日同一时段服药，如果服用呋喹替尼后患者呕吐，无需补服；漏服剂量，不应在次日加服，应按常规服用下一次呋喹替尼处方剂量。持续按治疗周期服药，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。 呋喹替尼的副作用 呋喹替尼的副作用包括有：高血压/蛋白尿/手足皮肤反应/发声困难/出血/转氨酶升高/甲状腺功能检查异常/腹痛/腹部不适/口腔黏膜炎/疲乏/乏力/腹泻/感染/血胆红素升高/食欲下降等等。 呋喹替尼常见的≥3级的药物不良反应为：高血压/手足皮肤反应/蛋白尿/血小板计数降低/肝脏功能异常/血胆红素升高/腹痛/腹部不适/腹泻/疲乏/乏力/食欲下降/出血等等。 吃呋喹替尼胃难受的不行怎么办？ 患者在接受呋喹替尼治疗后若出现胃痛状况可以选择服用胃药缓解。若情况较为严重，应立即就医，寻求医生帮助。医生会根据患者个体的安全性和耐受性调整用药，包括暂停用药、降低剂量或永久停用呋喹替尼。剂量调整应遵循先暂停用药再下调剂量的原则。 以上就是关于呋喹替尼的介绍，希望可以帮助到大家。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：抗癌药呋喹替尼胶囊服用的时候要注意哪些？ https://www.1blv.com/newsDetail/108118.html