最近美替拉酮热度很高，很多人对其并不是很熟悉，今天医伴旅小编就给大家解答一下关于美替拉酮的问题。 美替拉酮可用于治疗什么 美替拉酮是目前用于库欣综合征的鉴别诊断以及治疗的常用药物之一。 其中文名有:甲双吡丙酮、甲吡酮、双吡酮，英文别名: Metopirone 、Metopynone、Metyraponum。它是一种白色至浅琥珀色、细的、晶状粉末，有其特有的气味。能溶于水，也能溶于甲醇和氯仿。可与酸形成水溶盐。其分子量为226.28。它是1997年由诺华公司向美国FDA提出申请并被受理，于2004年经美国FDA批准上市的一种11β-羟化酶抑制剂，由诺华旗下德国的R. P. Scherer GmbH Eberbach/Baden公司生产。 美替拉酮效果好吗 Ghadirian等在一个公开的实验报告中，用美替拉酮对20个抑郁患者进行了对库欣综合症治疗，治疗时间持续了八个星期，有11个病人确认自己的病情在使用美替拉酮后具有了良好的反应，还有2个有局部的好转反应，此外另有4个病人在持续服用美替拉酮几年后已完全康复。同样的，另外的一个相似的研究报道了有4个抑郁患者在接受美替拉酮的治疗后，也取得了良好的结果。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：美替拉酮怎么使用,长期吃会怎么样

高血压和库欣综合症（CD）是常见病和多发病。美替拉酮作为辅助性降压药和诊断治疗库欣综合症的药物，与其他药物相比具有半衰期短，生物利用度高，效果明显，毒副作用小等优点，同时，在治疗伴随库欣综合征的抑郁症方面也有着良好的治疗效果，今天就美替拉酮的相关实验来给大家看看该药的治疗效果。 美替拉酮的相关实验 一项纳入195例使用甲吡酮单药治疗的CS患者(其中 CD 115例、异位内源性库欣综合征CS 37例、肾上腺相关ACTH非依赖型CS 43例）的多中心、回顾性研究显示，对于CD患者UFC控制的有效率达43%，中位治疗时间为8个月，中位药物使用剂量1375 mg/d。另一项纳入4项研究包含66名CD患者的荟萃分析提示甲吡酮对清晨皮质醇的控制率达66%。一项纳入50例CS患者的前瞻性研究中，接受甲吡酮滴定治疗12周后，47% ( 23/49)患者的UFC降至正常水平，66%患者的高血压、糖代谢异常、精神障碍和肌肉无力等临床症状改善。 美替拉酮的副作用 在这些相关实验中美替拉酮的安全性也得到了很好的结果，在实验中发现美替拉酮的副作用主要有眩晕、低钾性碱中毒、恶心、呕吐、高血压等，可见其安全性也是非常高的。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：美替拉酮怎么使用,多久起效？

美替拉酮是目前用于库欣综合征的鉴别诊断以及治疗的常用药物之一。其中文名有:甲双吡丙酮、甲吡酮、双吡酮,英文别名: Metopirone.Metopynone、Metyraponum。它是1997年由诺华公司向美国FDA提出申请并被受理，于2004年经美国FDA批准上市的一种11β-羟化酶抑制剂，由诺华旗下德国的R.P.Scherer GmbH Eberbach/Baden公司生产。那么，美替拉酮的功效和作用是什么？ 美替拉酮的作用 美替拉酮是一种竞争性很强的抑制剂，具有11β-羟基化作用，可以抑制氢化可的松和肾上腺皮质酮的生成，由于氢化可的松和肾上腺皮质酮是合成肾上腺皮质醇的中间体，进而能抑制肾上腺皮质醇的生成，另一方面，美替拉酮在抑制肾上腺皮质醇的同时还能使醛甾酮的合成量有所增加。由于美替拉酮抑制了皮质醇的分泌，从而导致了促肾上腺皮质激素(ACTH)分泌的增加和刺激了脱氧皮质醇的合成，因此美替拉酮常常用来检测前垂体是否具有分泌促肾上腺皮质激素的能力。 另外医学上还利用美替拉酮的这个作用作为库欣综合症的临床诊断，代替了之前的促肾上腺皮质激素释放荷尔蒙(CRH)的检测，从而解决了由于使用CRH检测所引起的血清中的ACTH和皮质醇含量增加的问题。相比于曲洛司坦(另一用于库欣综合症的检测的药物)，美替拉酮具有更灵敏的检测效果。 美替拉酮的功效 Ghadirian等在一个公开的实验报告中，用美替拉酮对20个抑郁患者进行了对库欣综合症治疗，治疗时间持续了八个星期，有11个病人确认自己的病情在使用美替拉酮后具有了良好的反应，还有2个有局部的好转反应，此外另有4个病人在持续服用美替拉酮几年后已完全康复。同样的，另外的一个相似的研究报道了有4个抑郁患者在接受美替拉酮的治疗后，也取得了良好的结果。 相关热文推荐：贝美替尼的注意事项是什么？ https://www.1blv.com/newsDetail/120282.html

美替拉酮治疗库欣综合征的效果 对一家机构的标准临床实践进行评估。91例库欣综合征患者：57例垂体依赖性库欣病，10例肾上腺皮质腺瘤，6例肾上腺皮质癌和18例异位ACTH综合征。 测量：在试验剂量为750 mg的美吡酮后0、1、2、3、4小时，通过测量皮质醇、11-脱氧皮质醇和促肾上腺皮质激素来评估对美替拉酮的急性反应。通过在0900、1200、1500、1800、2100和有时2400小时测量血清皮质醇并计算平均值来判断美替拉酮的长期效果。 结果：试验剂量为750 mg的美替拉酮在2小时内降低了所有组患者的血清皮质醇水平，这种作用在4小时内持续。同时，所有患者的血清11-脱氧皮质醇水平均升高，而垂体库欣病和异位ACTH综合征患者的血浆ACTH水平升高。 53名库欣病患者在接受其他更明确的治疗之前，接受了短期美替拉酮治疗（1至16周）。40名患者（75%）的平均皮质醇水平（中位数654 nmol/l，范围408-2240）降至低于400 nmol/l的目标范围，中位美替拉酮剂量为2250 mg/天（范围750-6000）。24名接受垂体放射治疗的库欣病患者长期服用美替拉酮，中位时间为27个月（范围3-140），20名患者（83%）的高皮质醇血症得到了充分控制。 在10名肾上腺皮质腺瘤患者和6名肾上腺皮质癌患者中，在13名患者（81%）中，中位剂量为1750 mg/天（范围750-6000）的美替拉酮使其平均皮质醇水平（中位847 nmol/l，范围408-2000）降至低于400 nmol/l。 在18名异位促肾上腺皮质激素综合征患者中，13名患者（70%）的“平均皮质醇水平”（在试验日从5或6个样本中获得，中位数为1023 nmol/l，范围为823-6354）降至低于400 nmol/l（中位数为4000 mg/天（范围为1000-6000））。 皮质醇水平的降低显然与临床和生化改善有关。药物耐受性良好。短暂性肾上腺功能减退和多毛症是不常见的，但却是最常见的副作用。 结论：根据研究的经验，在库欣综合征的所有类型的治疗中，美替拉酮仍然是控制皮质醇水平的有用的药物。 相关热文推荐：索格列净治疗糖尿病不良反应有哪些 参考文献 Verhelst JA, Trainer PJ, Howlett TA, Perry L, Rees LH, Grossman AB, Wass JA, Besser GM. Short and long-term responses to metyrapone in the medical management of 91 patients with Cushing's syndrome. Clin Endocrinol (Oxf). 1991 Aug;35(2):169-78. doi: 10.1111/j.1365-2265.1991.tb03517.x. PMID: 1657460.

美替拉酮是一种肾上腺类固醇合成抑制剂，临床治疗成人和儿童患者的肾上腺功能不全，以及肾上腺肿瘤、库欣综合征等疾病的效果较好。有以上药物适应症的患者可在医生的指导下用药，以免用药不当影响身体健康。 美替拉酮治什么病效果好 1、肾上腺功能不全：美替拉酮也可用于治疗肾上腺功能不全，即由于肾上腺皮质产生的激素过少而引起的疾病。它通过促进肾上腺皮质激素的合成，提高激素水平，从而控制病情。 2、肾上腺肿瘤：美替拉酮治疗肾上腺肿瘤可抑制皮质醇合成，一定程度缓解患者症状，如改善皮质醇分泌异症状（患者可有向心性肥胖、满月脸、皮肤紫纹、水牛背、乏力、多毛和面部痤疮等症状）、醛固酮分泌异症状（醛固酮瘤者表现为高血压、肌无力、麻痹、夜尿增多、血及尿醛固酮水平增高、血钾减低和肾素水平下降，部分患者可有头晕、头痛、手足抽搐甚至周期性瘫痪等）、儿茶酚胺分泌异常症状（患者表现为高血压和代谢紊乱，患者常有血糖增高、出现尿糖，血中游离脂肪酸和胆固醇增高，少数可能出现低血钾）、性激素分泌异常。 3、垂体ACTH分泌亢进症：美替拉酮可用于治疗垂体分泌过多的ACTH，引起肾上腺皮质过度活跃，导致库欣综合征的病症。它通过抑制垂体分泌ACTH，减少肾上腺皮质激素的合成和释放，从而控制过度的激素分泌。 在库欣综合征患者中，严重的皮质醇增多症是一种威胁生命的内分泌疾病，通常与一种或多种共病的伴随发作有关，需要皮质醇浓度的快速正常化和相关并发症的积极治疗。它主要但不完全是由异位ACTH综合征引起的，当同时评估疾病的临床过程和表现、皮质醇水平和共病的系统搜索时，严重程度的诊断更准确。一旦确定了严重程度和迫在眉睫的生命危险，必须采取紧急治疗措施，并推迟病因学调查，直到患者病情稳定。肾上腺类固醇生成抑制剂(主要是依托咪酯、美替拉酮)单独或联合治疗通常是治疗严重高皮质醇血症的一线药物，因为它们作用迅速、疗效好且安全。 美替拉酮药物成分 美替拉酮口服剂量为250mg。它的化学名称为2-甲基-1，2-二-3-毗呢基-1-丙酮。美替拉酮是一种白色至淡琥珀色的结晶粉末，具有特有的气味。它微溶于水，溶于甲醇和氯仿。它与酸形成水溶性盐，其分子量为 226.27。 非活性成分包括乙基香兰素、明胶、甘油、聚二醇400、聚乙二醇4000、对甲氧基苯乙酮、纯净水、对轻基苯甲酸乙酷钠、对轻基苯甲酸丙酷钠、二氧化、+红色墨水(六水合氯化铝、胭脂红酸、经丙甲纤维素、丙二醇、氢氧化钠)。 特殊人群用药 需注意的是，美替拉酮不建议孕妇使用，以免药物对胎儿产生不良反应。美替拉酮可穿过胎盘，可能会减少胎儿皮质醇的产生。对妊娠中期和晚期的孕妇进行了美替拉酮试验，发现胎儿垂体对酶阻断有反应。美替拉酮经胎盘转移已在人类中得到证实，该药物可损害胎儿和胎盘类固醇的生物合成。少数已发表的报告显示，孕妇长期使用美替拉酮后，子宫内暴露的婴儿出生时皮质醇水平较低。 此外，哺乳期妇女在用药期间应避免母乳喂养，否则药物有可能会通过代谢分泌到乳汁，影响婴儿的身体健康。肝硬化患者应在医生的指导下慎用，肝硬化患者对美替拉酮的反应可能受损。

美替拉酮治疗库欣综合征的试验数据 库欣综合征（CS）是一种严重的疾病，死亡率和发病率都很高，必须控制高皮质醇血症。很少有数据表明类固醇生成抑制剂甲萘醌可用于此目的。 一项回顾性多中心研究，13 家大学医院参与研究。195 名已证实患有 CS 的患者：115 名库欣氏症患者、37 名异位 ACTH（异位ACTH综合征是库欣综合征的病因之一） 综合征患者、43 名 ACTH 依赖性疾病患者（肾上腺皮质癌 10 名、肾上腺腺瘤 30 名、ACTH 依赖性肾上腺增生症 3 名）。 测量包括CS活性的生化参数：平均血清皮质醇“日曲线”（CDC）（目标150-300 nmol / L）;上午 9 点血清皮质醇;24小时尿游离皮质醇（UFC）。 试验结果 共有 164/195 人接受了美替拉酮单药治疗。平均年龄为 49.6 ± 15.7 岁；平均治疗时间为 8 个月（中位数为 3 个月，范围为 3 天至 11.6 年）。从首次评估到最后一次复查，服用美替拉酮后病情均有明显改善： CDC（91 名患者，722.9 nmol/L [26.2 μg/dL] vs 348.6 nmol/L [12.6 μg/dL]；P < .0001）；上午 9 点皮质醇（123 名患者，882.9 nmol/L [32. 0 μg/dL] vs 491.1 nmol/L [17.8 μg/dL]；P < .0001）；UFC（37 例患者，1483 nmol/24 h [537 μg/24 h] vs 452.6 nmol/24 h [164 μg/24 h]；P = .003）。 总体而言，上次复查时的控制率为 55%、43%、46% 和 76% 的患者有 CDC、UFC、上午 9 点皮质醇低于 331 nmol/L（12.0 μg/dL）和上午 9 点皮质醇低于正常上限/600 nmol/L（21.7 μg/dL）。中位最终剂量：库欣病 1375 毫克；异位 ACTH 综合征 1500 毫克；良性肾上腺疾病 750 毫克；肾上腺皮质癌 1250 毫克。 25%的患者出现了不良反应，主要是轻微的胃肠道不适和头晕，通常发生在开始用药或剂量增加后的两周内，所有不良反应都是可逆的。 试验结论 美替拉酮是短期和长期控制高皮质醇血症的有效疗法。 美替拉酮的用法用量 美替拉酮每次750mg，每4小时服1次，共6次。儿童15mg/kg。 美替拉酮也可用于柯兴综合征的治疗。每次0.2g，1日2次。可根据病情况调整用量到1次1g，1日4次。常用其胶囊剂，每胶囊250mg。口服， 500～700mg／次，一次／6小时，服1～2天。分别收集服药前24小时，服药后24小时或48小时的尿液，对照测定。 建议患者在医生的指导下服用药物，对症治疗，不可随意更改剂量和用法，以免产生影响原有病情的反应。 美替拉酮的购买渠道 美替拉酮是一种处方药，购买时需要医生的处方。您可以通过以下渠道购买美替拉酮： 1、医院药房：您可以携带医生开具的处方到医院药房购买美替拉酮。 2、诊所或医疗机构：如果您在诊所或医疗机构接受治疗，医生可以直接开具处方，并在其药房购买美替拉酮。 3、在线药店（需处方）：一些在线药店提供处方药购买服务。您可以通过在线咨询医生获取处方，并在他们的网站上购买。 4、海外医疗服务机构：患者也可以通过国内专业的海外医疗服务机构（如医伴旅）获取，可以将药物邮寄到家，在保证是正品的同时价格也实惠，性价比更高，具体费用和获取流程可以咨询客服人员。 请注意，在购买美替拉酮时需要遵守相关法律法规和医生的建议。确保从可信赖的渠道购买，以获得正规的药品和正确的用法用量。 相关热文推荐：美替拉酮的禁忌和注意事项有哪些? 参考文献 Daniel E, Aylwin S, Mustafa O, Ball S, Munir A, Boelaert K, Chortis V, Cuthbertson DJ, Daousi C, Rajeev SP, Davis J, Cheer K, Drake W, Gunganah K, Grossman A, Gurnell M, Powlson AS, Karavitaki N, Huguet I, Kearney T, Mohit K, Meeran K, Hill N, Rees A, Lansdown AJ, Trainer PJ, Minder AE, Newell-Price J. Effectiveness of Metyrapone in Treating Cushing's Syndrome: A Retrospective Multicenter Study in 195 Patients. J Clin Endocrinol Metab. 2015 Nov;100(11):4146-54. doi: 10.1210/jc.2015-2616. Epub 2015 Sep 9. PMID: 26353009; PMCID: PMC5393433.

美替拉酮(Metyrapone)在治疗期间应注意戒烟酒、遵医嘱用药、调整饮食等事项。常见不良反应有低血压、恶心、呕吐、皮疹、贫血、腹泻、过敏性皮疹等，患者可在医生的指导下对症处理，以免不良反应加重。不良反应美替拉酮(Metyrapone)的不良反应包括低血压、呕吐、头痛、腹部不适或疼痛、镇静、过敏性皮疹、白细胞减少、恶心、头晕、贫血或血小板减少。不良反应处理措施1、过敏性皮疹：患者应注意保持皮肤的清洁卫生，避免搔抓，避免使用刺激性强的洗护用品。若皮疹伴随瘙痒等症状，可使用炉甘石洗剂、氯雷他定等药物缓解不适。2、恶心：美替拉酮(Metyrapone)治疗期间应注意饮食清淡，避免进食辣椒、烧烤、芥末、生姜等辛辣刺激性食物，多吃新鲜水果、蔬菜，例如苹果、香蕉、菠菜等，有助于缓解恶心、呕吐症状。3、头痛：头痛患者可通过你局部按摩、艾灸或者针灸缓解症状，平时应注意休息，保持充足睡眠，必要时可使用布洛芬等药物缓解疼痛症状。4、腹部疼痛：患者应注意腹部保暖，避免受凉，若腹部不适严重，可遵医嘱使用奥美拉唑等药物缓解。5、贫血：建议患者保持良好的作息，保证充足的睡眠时间，避免劳累、熬夜。避免吃高脂肪的食物，可多吃动物内脏、瘦肉、木耳等含铁较多、营养丰富的食品。6、呕吐：发生呕吐后，可轻拍患者背部可促使呕吐物排出，并行口鼻清洁。也可在医生的指导下根据情况可给予止吐药，如甲氧氯普胺、氯丙嗪、昂丹司琼、东莨菪碱等。注意事项1、忌烟酒：使用美替拉酮(Metyrapone)期间，应避免吸烟和饮酒，以免烟酒干扰药物的有效性，并增加肾上腺皮质肿瘤或库欣综合征患者的风险。2、定期检查血压：由于美替拉酮(Metyrapone)可能会导致血压升高，因此在治疗期间，应定期检查血压，并根据需要适当调整治疗方案。4、遵医嘱用药：建议患者严格遵医嘱用药治疗，切记盲目增加药物剂量或者突然停药，合理规范服药，以保证药效和治疗安全性。5、禁忌人群：对美替拉酮(Metyrapone)过敏者禁用、肾上腺皮质功能不全者禁用，垂体功能不全者、肾功能不全者慎用。6、避免驾驶和操作：美替拉酮(Metyrapone)可能导致头晕和镇静。在这些影响消失之前，患者不应驾驶或操作机器。7、对乙酰氨基酚：美替拉酮(Metyrapone)抑制对乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸化，这可能会减少对乙酰氨基酚的消除，并导致与对乙酰氨基酚相关的不良反应风险增加，因此应避免美替拉酮(Metyrapone)与对乙酰氨基酚合用。8、其他药物对美替拉酮的影响：抗惊厥药、精神药物、激素制剂、皮质类固醇、抗甲状腺药物等可能会影响美替拉酮(Metyrapone)试验的结果。临床疗效分析背景：尽管外科手术被认为是内源性库欣综合征(CS)患者的一线治疗方法，但通常需要药物治疗来控制严重的皮质醇增多症。美替拉酮(Metyrapone)和奥西罗司他都是以11β-羟化酶为靶点的类固醇生成抑制剂，然而，它们的治疗效果还没有被直接比较。本研究旨在评价美替拉酮(Metyrapone)和奥西洛前列素在CS短期治疗中的作用。方法：回顾性分析接受美替拉酮(Metyrapone)或奥西罗司他单药治疗至少4周的内源性CS患者。主要结果指标是基线时(T0)和治疗后2周(T1)、4周(T2)和12周(T3)的血清皮质醇和24小时尿游离皮质醇(UFC)。结果：发现16例内源性CS患者(垂体7例，肾上腺4例，异位CS 5例)。每8例患者接受美替拉酮(Metyrapone)和奥西洛前列素治疗。尽管存在异质性，两组在T0时的平均UFC水平相当(美替拉酮:758 g/24h，奥西洛前列素:817g/24h；p=0.93)。从T0到T1，美替拉酮(Metyrapone)组的UFC下降不如奥西洛前列素组明显(-21.3%对-68.4%；每日药物剂量中位数:1000毫克对4毫克)。这种趋势在T2大学继续存在(-37.3%对-50.1%；中位药物剂量:1250mg对6mg)，而在T3时，美替拉酮(Metyrapone)组的UFC比T0时下降更明显(-71.5%对-51.5%；中位剂量分别为250毫克和7毫克。在osilodrostat下，在T3时发现QTc间期延长(平均432ms对455 ms)。从T0到T2，抗高血压药物的数量在美替拉酮组保持不变，在奥西洛前列素组减少。特殊人群用药1、妊娠：对妊娠中期和晚期的孕妇进行了美替拉酮(Metyrapone)试验，发现胎儿垂体对酶阻断有反应。美替拉酮(Metyrapone)经胎盘转移已在人类中得到证实，该药物可损害胎儿和胎盘类固醇的生物合成。少数已发表的报告显示，孕妇长期使用美替拉酮(Metyrapone)后，子宫内暴露的婴儿出生时皮质醇水平较低。2、哺乳期妇女：美替拉酮(Metyrapone)及其活性代谢物美替拉酮存在于人乳中。尚无关于美替拉酮(Metyrapone)对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的可用数据。应考虑母乳喂养的发育和健康益处，以及母亲对美替拉酮(Metyrapone)的临床需求，以及美替拉酮(Metyrapone)或潜在母体疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。3、儿科使用：美替拉酮(Metyrapone)与其他诊断试验联合使用，适用于诊断儿童患者的肾上腺功能不全。总结美替拉酮(Metyrapone)对于肾上腺功能不全的疗效显著 ，患者可在医生的指导下正确用药，同时注意严格遵医嘱用药。相关热文推荐：非奈利酮(可申达)的主治,适应症,功效作用,用法用量,副作用,注意事项？

导读：美替拉酮起效迅速，但通常口服2-4周左右见效。美替拉酮是一种可逆的类固醇11-β-羟化酶抑制剂，可用于诊断肾上腺皮质功能不全，偶尔也用于治疗库兴氏症候群。但由于每个患者的病情严重不同、个人体质不同、对药物的反应不同等，因此药物具体起效时间也有所差异。美替拉酮药物介绍美替拉酮是一种用于治疗某些内分泌疾病的药物，尤其是用于治疗库欣综合征。库欣综合征是一种由于体内皮质醇水平过高而引起的一系列症状和体征的疾病。美替拉酮通过抑制皮质醇的合成，帮助降低体内皮质醇水平。起效时间美替拉酮通过抑制11β-和18β-羟化酶活性来抑制皮质醇合成。美替拉酮起效迅速，可在首次给药后数小时内降低皮质醇。停止皮质醇产生所需的剂量因患者而异，有效剂量范围为每天500毫克至6克。在临床实践中，美替拉酮的见效时间因人而异，但通常在开始治疗的2-4周内可以看到一些改善。但这种药物的疗效评估需要通过血液测试来确定，医生会监测患者的皮质醇水平和其他相关生化指标，以评估药物的疗效。用法用量美替拉酮的推荐剂量为成人一次200mg，口服，一日2次，但也可以根据患者的具体病情调整剂量，有时剂量可增至一次1g，一日4次。此外，美替拉酮也可通过静脉注射给药，一次250-500mg，一日2-3次。注意事项在使用美替拉酮的过程中，患者应定期进行血液检测，以监测皮质醇水平和其他相关指标。此外，患者应遵循医生的指导，不要自行调整药物剂量或停止用药。如果出现任何不良反应，应及时咨询医生。同时在治疗过程中，患者应与医生保持良好的沟通，以便医生可以根据患者的反应和病情变化，及时调整治疗方案。