索拉非尼是一种多激酶抑制剂，通过抑制肿瘤细胞内的RAF激酶(如c-CRAF、BRAF及突变型BRAF)及细胞表面激酶(如KIT、FLT-3、VEGFR-1/2/3、PDGFR-B等)，阻断肿瘤细胞增殖和血管生成信号通路，从而抑制肿瘤生长。

药品称呼

通用名：索拉非尼、Sorafenib

商品名：多吉美、Nexavar

适应靶点

细胞内靶点：c-CRAF、BRAF、突变型BRAF

细胞表面靶点：KIT、FLT-3、RET、VEGFR-1/2/3、PDGFR-B

适应症和适应人群

不可切除的肝细胞癌(HCC)：适用于无法通过手术切除的晚期HCC患者。

晚期肾细胞癌(RCC)：用于晚期RCC患者的治疗。

放射性碘难治性分化型甲状腺癌(DTC)：用于局部复发或转移性、进展性DTC患者，且对放射性碘治疗无效者。

规格与性状

规格

200mg*112片/盒；

性状

圆形双凸红色薄膜衣片，一面刻有“Bayer十字”，另一面刻有“200”。

主要成分

活性成分：索拉非尼甲苯磺酸盐(Sorafenib tosylate)。

用法用量

推荐剂量

400mg(2片)，每日2次，空腹服用(餐前1小时或餐后2小时)。

剂量调整

首次减量：HCC/RCC患者减至400mg每日1次；DTC患者调整为400mg晨服+200mg晚服，或200mg晨服+400mg晚服。

二次减量：HCC/RCC患者减至200mg每日1次或400mg隔日1次；DTC患者减至200mg每日2次。

具体您可以阅读索拉非尼完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：索拉非尼(Sorafenib)的用法用量。

不良反应

常见不良反应(≥20％)

消化系统：腹泻、恶心、呕吐、腹痛。

皮肤及皮下组织：手足皮肤反应(PPES)、皮疹、脱发。

全身症状：疲劳、体重减轻、感染。

心血管系统：高血压(发生率41％于DTC患者)。

实验室异常：低磷血症、低钙血症、转氨酶升高。

严重不良反应

心血管事件(心肌缺血、心衰)、出血、胃肠道穿孔、QT间期延长、药物性肝损伤。

具体您可以阅读索拉非尼副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：索拉非尼(Sorafenib)的副作用。

注意事项

心血管监测：治疗期间定期检查心电图及电解质(镁、钾、钙)。

出血风险：避免与华法林联用，监测INR值。

皮肤毒性：出现严重手足皮肤反应或皮疹时需减量或停药。

手术患者：择期手术前至少停药10天，术后2周且伤口愈合后再恢复用药。

甲状腺功能：DTC患者需每月监测TSH水平并调整甲状腺激素替代剂量。

特殊人群用药

【孕妇】索拉非尼可能对胎儿造成伤害，动物实验显示可导致胚胎-胎儿毒性(如着床后丢失增加、吸收胎、骨骼发育迟缓)。无孕妇使用的人体数据，需告知孕妇潜在风险；治疗前确认妊娠状态，避免在妊娠期间使用；若意外怀孕，立即告知医生并评估风险。

【哺乳期女性】动物实验显示哺乳期大鼠乳汁中可检测到索拉非尼，可能对乳儿造成不良影响。建议哺乳期女性在治疗期间及停药后2周内避免哺乳，以降低乳儿暴露风险。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性治疗前确认妊娠状态；治疗期间及停药后6个月内需使用有效避孕措施防止意外妊娠。男性治疗期间及停药后3个月内需使用有效避孕措施；有生育需求的男性患者需与医生沟通。

【儿童使用】儿童患者的安全性和有效性尚未确立；暂不推荐索拉非尼用于儿童患者。

【老年人使用】老年患者与年轻患者在安全性和有效性上未观察到显著差异，但部分老年个体可能更敏感。使用时需加强不良反应监测(如高血压、疲劳)，必要时适当调整剂量。

【肾功能损害】轻、中、重度肾功能损害患者的索拉非尼药代动力学与正常患者无显著差异。轻、中、重度肾功能损害患者无需调整剂量；透析患者的药代动力学尚未研究，需谨慎使用并密切监测。

【肝功能损害】轻、中度肝功能损害患者的索拉非尼药代动力学与正常患者无显著差异；重度肝功能损害患者的药代动力学尚未研究。轻、中度肝功能损害患者无需调整剂量；重度肝功能损害患者需谨慎使用，定期监测肝功能并根据情况调整剂量或停药。

禁忌症

对索拉非尼或任何辅料过敏者。

鳞状细胞肺癌患者禁止联用卡铂+紫杉醇方案。

药物相互作用

(一)其他药物对索拉非尼的影响

CYP3A4强诱导剂(如利福平)：与索拉非尼联用可使索拉非尼的平均AUC降低37%，可能减弱其抗肿瘤活性；应尽量避免联用，若无法避免需密切监测患者疗效，必要时调整治疗方案。

新霉素：口服新霉素(1g每日3次，连用5天)可使索拉非尼的平均AUC降低54%，显著降低其暴露量；应避免联用，其他抗生素对索拉非尼药代动力学的影响尚未研究，联用前需咨询医生。

CYP3A4强抑制剂(如酮康唑)：酮康唑(400mg每日1次，连用7天)对索拉非尼的平均AUC无显著影响，无需因联用CYP3A4强抑制剂调整索拉非尼剂量。

质子泵抑制剂(如奥美拉唑)：奥美拉唑(40mg每日1次，连用5天)对索拉非尼的单次给药暴露量无临床意义影响，即使索拉非尼水溶性呈pH依赖性(高pH降低溶解度)，仍无需调整剂量。

(二)索拉非尼对其他药物的影响

华法林：索拉非尼与华法林联用可能增加出血风险或升高INR；联用期间需定期监测患者INR水平及临床出血症状(如牙龈出血、黑便、瘀斑等)，必要时调整华法林剂量。

QT间期延长药物(如Ia类、III类抗心律失常药)：索拉非尼本身可能延长QTc间期，与其他QT间期延长药物联用会增加室性心律失常风险；应避免联用，若无法避免需加强ECG及电解质监测。

CYP酶底物(如咪达唑仑、右美沙芬、奥美拉唑)：索拉非尼(400mg每日2次，连用28天)对CYP3A4底物(咪达唑仑)、CYP2D6底物(右美沙芬)、CYP2C19底物(奥美拉唑)的系统暴露量无显著影响，联用无需调整这些药物剂量。

UGT1A1/UGT1A9底物：索拉非尼在体外可抑制UGT1A1与UGT1A9活性，可能增加联用药物的系统暴露量；联用此类药物(如伊立替康)时需密切监测患者不良反应，必要时调整联用药物剂量。

P-糖蛋白底物：索拉非尼在体外可抑制P-糖蛋白活性，可能增加联用药物(如地高辛)的浓度；联用P-糖蛋白底物时需监测药物血药浓度及患者反应，必要时调整剂量。

药物过量

过量症状以腹泻和皮肤毒性为主。建议遵医嘱停药并给予支持治疗。

药代动力学

吸收：口服生物利用度38-49％，达峰时间约3小时，高脂饮食降低吸收29％。

分布：血浆蛋白结合率99.5％。

代谢：经CYP3A4氧化代谢及UGT1A9葡萄糖醛酸化。

排泄：77％经粪便排出(原形药物占51％)，19％经尿排泄。

半衰期：25-48小时。

贮存方法

常温(20℃-25℃)干燥保存，避免潮湿。

研发公司

德国拜耳