卢非酰胺薄膜片(Rufinamid)

通用名：Rufinamide

商品名：Banzel

全部名称：卢非酰胺薄膜片，卢非酰胺，Rufinamid，Inovelon Eisai，Rufinamide，Banzel

适应症

BANZEL适用于1岁及以上的小儿患者和成人的与Lennox-Gastaut综合征（LGS）相关的癫痫发作的辅助治疗。

用法用量

与食物同服。片剂可以整片，混悬剂或压片给药。

使用提供的适配器和剂量注射器测量口服混悬液。

1岁及以上的小儿患者：

每日起始剂量：每天10mg/kg，分为两等份。

每隔一天以10mg/kg的增量增加至每天45mg/kg的最大剂量，每天不超过3200 mg，分两次服用。

成人：

每日起始剂量：每天400-800毫克，分两次服用。

每隔一天增加400-800mg，直到达到最大剂量3200mg /天（分两次剂量）。

规格

薄膜衣片：200毫克（粉红色），400毫克（粉红色）

口服混悬液：40mg/mL

不良反应

最常见的不良反应（≥10％，大于安慰剂）为头痛，头晕，疲劳，嗜睡和恶心。

禁忌

家族性短QT综合征患者禁用BANZEL。

注意事项

监测患者是否有新的或恶化的抑郁症，自杀念头/行为以及情绪或行为的异常变化。

可能发生中枢神经系统反应。

与其他缩短QT间隔的药物一起使用BANZEL时要格外小心。

如果发生多器官超敏反应，则中止BANZEL。

逐渐撤出BANZEL，以最大程度地减少发作，癫痫发作加剧或癫痫持续状态的风险。

怀孕：根据动物数据，可能会造成胎儿伤害。

肾功能不全：考虑调整透析液的BANZEL剂量以减少药物损失。

严重肝功能不全的患者不建议使用。

贮藏

将片剂保存在25°C（77°F）; 允许偏移15°-30°C（59°F – 86°F）。防潮。

作用机制

rufinamide发挥其抗癫痫作用的确切机制尚不清楚。

体外研究结果表明，芦丁酰胺的主要作用机制是调节钠通道的活性，特别是延长通道的非活性状态。

Rufinamide（1M）在培养的皮层神经元中有较长的预脉冲后，会显着减慢钠通道从失活中的恢复，并且会限制钠依赖性动作电位的持续重复发射（EC50为3.8M）。

安全与疗效

早在2008年11月美国FDA就已经通过Banzel片剂用于癫痫LGS综合征的辅助治疗申请。Banzel片剂剂量分为200毫克和400毫克两种。LGS是一种儿童难治性癫痫综合征，以某些类型癫痫发作、常伴精神发育迟缓及典型EEG改变为特征，占儿童癫痫4.2%～10.8%。

2010年4月，日本卫材向FDA提交一项证实口服混悬剂和目前市场已经有售的片剂具有等效性的临床实验数据。FDA接受卫材公司关于口服混悬剂（40毫克/毫升）Banzel的新药申请，其批准适应症为用于主要申请该药可作为四岁以上儿童和成人雷诺斯-格斯特综合症（LGS）患者的辅助治疗药物。

完整说明书详见：https://www.1111hk.com/en/blog/archives/10955