
卢非酰胺(Rufinamide)2026年的价格可能因药物版本和规格等因素影响有所不同,大约是几百美元。
1、日本卫材版卢非酰胺:100mg×100片一盒的价格大约是119美元,200mg×100片一盒的价格大约是176美元。
2、德国版卢非酰胺:200mg×50片一盒的价格大约是154美元,400mg×50片一盒的价格大约是294美元,400mg×200片一盒的价格大约是840美元。
以上为国际市场参考价,实际价格因汇率、渠道而异。
(1)、苯妥英:卢非酰胺可使苯妥英的清除率下降,预计使其血药浓度升高7%~21%。由于苯妥英具有非线性药代动力学特点(高剂量时清除饱和),实际升高幅度可能更大。
(2)、其他抗癫痫药物:对卡马西平、丙戊酸、拉莫三嗪、托吡酯、苯巴比妥、扑米酮及苯二氮䓬类药物的浓度影响无显著临床意义。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
(1)、酶诱导剂(卡马西平、苯妥英、苯巴比妥、扑米酮):可增加卢非酰胺的清除率,降低其血药浓度。
(2)、丙戊酸:可降低卢非酰胺的清除率,使卢非酰胺血药浓度升高(儿童中可达70%)。因此,正在服用丙戊酸的患者应以更低的起始剂量开始卢非酰胺治疗(儿童<10mg/kg/日,成人<400mg/日)。
(1)、CYP2E1底物(如氯唑沙宗):卢非酰胺为CYP2E1弱抑制剂,理论上可能增加此类药物的血药浓度,但临床研究尚未开展。
(2)、酒精:与卢非酰胺合用可产生叠加的中枢神经系统抑制作用(嗜睡、头晕加重)。
口服后吸收良好,但吸收速率较慢,且随剂量增加吸收程度下降。
(1)、达峰时间:约4~6小时(空腹或随餐)。
(2)、食物影响:随餐服用可使吸收程度提高34%,峰值浓度提高56%。因此必须随餐服用。
(3)、生物利用度:随剂量增加而降低。随餐服用600mg后,尿中回收率显示吸收程度至少85%。
(4)、生物等效性:口服混悬液与片剂在毫克基础上的生物等效。
(1)、血浆蛋白结合率:仅34%(主要与白蛋白结合,27%),药物置换相互作用风险低。
(2)、红细胞分布:在红细胞与血浆中均匀分布。
(3)、表观分布容积:每日3200mg时约为50L,依剂量和体表面积变化。
卢非酰胺被广泛代谢,但无活性代谢产物。
尿中原形药物回收率不足2%。
CYP酶作用:卢非酰胺是CYP2E1的弱抑制剂,对其他CYP酶无显著抑制;是CYP3A4的弱诱导剂。
(1)、主要排泄途径:肾脏排泄,占给药放射性的85%。
(2)、尿中代谢产物:至少66%以CGP47292形式排出,2%以原形排出。
(3)、半衰期:约6~10小时(健康受试者及癫痫患者)。
参考资料: FDA说明书更新于2019年11月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021911
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