卢非酰胺(Rufinamid)是一种三唑衍生物类抗癫痫药物，其化学结构与现有抗癫痫药无关。该药通过调节钠通道活性，延长通道的非活动状态，抑制异常电活动的传播，从而减少癫痫发作频率。

药品称呼

通用名称：卢非酰胺、Rufinamide

商品名称：Banzel

适应靶点

钠通道调节剂，通过延长电压门控钠通道的非活动状态发挥作用。

适应症和适应人群

适应症

辅助治疗Lennox-Gastaut综合征相关的癫痫发作。

适应人群

1岁及以上儿童及成人患者。

规格与性状

规格

100mg*100片/盒，200mg*100片/盒；

性状

薄膜片，200mg(粉色，双面刻痕)、400mg(粉色，双面刻痕)。

主要成分

活性成分：卢非酰胺；

辅料：微晶纤维素、羟丙甲纤维素、乳糖一水合物、聚乙二醇等。

用法用量

1、成人

初始剂量400-800mg/日，分2次服用，每2日增加400-800mg，最大日剂量3200mg。

2、儿童(≥1岁)

初始剂量10mg/kg/日，分2次服用，每2日增加10mg/kg，最大日剂量45mg/kg(不超过3200mg)。

3、给药方式

与食物同服，片剂可整片、半片或碾碎服用；混悬液需摇匀后使用专用注射器定量给药。

4、特殊调整

合并丙戊酸治疗：儿童初始剂量需低于10mg/kg/日，成人低于400mg/日。

血液透析患者：透析后需考虑剂量调整(约减少30％暴露量)。

具体您可以阅读卢非酰胺完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：卢非酰胺(Rufinamid)的用法用量。

不良反应

常见(≥10％)

头痛、头晕、疲劳、嗜睡、恶心。

严重反应

1、自杀倾向或行为；

2、中枢神经系统反应(如共济失调、步态异常)；

3、QT间期缩短(与家族性短QT综合征相关)；

4、多器官过敏反应(DRESS综合征，表现为发热、皮疹、内脏损伤)。

具体您可以阅读卢非酰胺完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：卢非酰胺(Rufinamid)的副作用。

注意事项

自杀风险监测：用药期间需密切观察情绪及行为变化。

中枢神经系统影响：可能引起嗜睡、眩晕，建议避免驾驶或操作机械。

QT间期缩短：禁用于家族性短QT综合征患者，避免联用其他缩短QT间期药物。

过敏反应：出现发热、皮疹、淋巴结肿大需立即停药并评估。

停药原则：需逐渐减量(每2日减少25％)，避免诱发癫痫持续状态。

特殊人群用药

【孕妇】基于动物研究数据，卢非酰胺可能导致胎儿伤害，如大鼠出现胎儿体重降低、骨骼异常，家兔出现胚胎-胎儿死亡、内脏及骨骼异常。建议妊娠期间使用卢非酰胺的女性登记，同时需权衡卢非酰胺对母亲的治疗获益与对胎儿的潜在风险，谨慎决定是否继续用药。

【哺乳期女性】尚无卢非酰胺在人乳中存在的证据，也不明确其对母乳喂养婴儿或乳汁分泌的影响，因此需权衡母乳喂养的发育和健康益处、母亲对卢非酰胺的临床需求，以及药物对婴儿的潜在不良影响，与医生共同决定喂养方式。

【具有生殖潜力的男性和女性】对于有生殖潜力的女性，卢非酰胺可能降低含炔雌醇或炔诺酮的激素类避孕药疗效，建议同时采用额外的非激素类避孕措施；对于有生殖潜力的男性，尚无卢非酰胺对人类生育力的明确数据，但动物研究显示卢非酰胺可能损害生育力，如导致大鼠精子数量减少、活力降低及受孕率下降，需关注潜在生育风险。

【儿童使用】1岁至17岁以下儿科患者使用卢非酰胺的安全性和有效性已确立，其中1岁至4岁以下患者的疗效基于药代动力学桥接研究支持，其药代动力学与4岁及以上儿童和成人相似；而1岁以下儿科患者使用卢非酰胺的安全性和有效性尚未确立，不推荐使用。

【老年人使用】临床研究中65岁及以上受试者数量不足，无法确定其与年轻受试者的反应差异，且老年患者可能存在肝、肾、心功能下降，或合并其他疾病、联用其他药物，会增加不良反应风险；因此老年患者用药时需谨慎，通常从剂量范围下限起始。

【肾功能损害】对于严重肾功能损害(肌酐清除率<30mL/min)患者，卢非酰胺药代动力学与健康受试者相似，无需常规调整剂量；而血液透析患者在透析过程中，透析可能使卢非酰胺暴露量降低约30%，需考虑在透析过程中调整剂量。

【肝功能损害】对于严重肝功能损害(Child-Pugh评分10-15)患者，因缺乏相关研究数据，且可能增加药物蓄积风险，不推荐使用卢非酰胺；对于轻至中度肝功能损害患者，因缺乏足够安全性数据，用药需谨慎，且需密切监测肝功能及药物不良反应。

禁忌症

家族性短QT综合征患者禁用卢非酰胺。因家族性短QT综合征与猝死及室性心律失常(尤其心室颤动)风险增加相关，而卢非酰胺可能缩短QT间期，可能加重该疾病风险。

药物相互作用

卢非酰胺对其他抗癫痫药物(AEDs)的影响

群体药代动力学分析显示，常规浓度的卢非酰胺对多数抗癫痫药物的药代动力学影响较小，若有影响则在儿科人群中更显著，具体如下：

卡马西平：浓度降低7%-13%；拉莫三嗪：浓度降低7%-13%；上述影响具有浓度依赖性，儿科患者或卢非酰胺浓度显著较高的成人患者中变化更明显。

苯巴比妥：浓度增加8%-13%；苯妥英：浓度增加7%-21%(因苯妥英具有非线性药代动力学，实际暴露量可能高于模型预测)。

托吡酯、丙戊酸盐：浓度无显著变化。

其他抗癫痫药物对卢非酰胺的影响

强效酶诱导剂(卡马西平、苯妥英、扑米酮、苯巴比妥)：可增加卢非酰胺清除，降低其血药浓度：卡马西平导致卢非酰胺浓度降低19%-26%(依赖卡马西平剂量)；苯巴比妥、苯妥英、扑米酮导致卢非酰胺浓度降低25%-46%(与这些药物的剂量或浓度无关)；上述影响在儿科患者中更明显。

丙戊酸盐：可降低卢非酰胺清除，儿科患者中卢非酰胺浓度可能升高高达70%(依赖丙戊酸盐浓度)；因此，先使用卢非酰胺再开始丙戊酸盐治疗时，丙戊酸盐需从低剂量起始并逐渐滴定至临床有效剂量。

卢非酰胺对激素类避孕药的影响

卢非酰胺可能降低含炔雌醇或炔诺酮的激素类避孕药的疗效，育龄女性使用卢非酰胺时，需同时采用额外的非激素类避孕措施(如避孕套)，避免避孕失败。

药物过量

洗胃、对症支持，必要时血液透析(清除率有限)。

药代动力学

吸收：口服生物利用度85％，餐后吸收增加34％。

分布：蛋白结合率34％，表观分布容积约50L。

代谢：经羧酸酯酶水解为无活性代谢物(CGP47292)。

排泄：85％经肾脏排出，半衰期6-10小时。

贮存方法

片剂建议在25℃干燥保存，开封后密封防潮。

研发公司

日本卫材株式会社