瑞格非尼Stivarga为口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂 TKI,可以抑制血管生成以及其他肿瘤驱动基因通路如血管内皮细胞生长因子受体/血小板衍生生长因子受体/成纤维细胞生长因子受体/血管生成素受体 TIE-2/酪氨酸激酶受体/受体酪氨酸激酶基因/白血病致病因子1以及BRA F 基因等蛋白激酶的活性。因此瑞格非尼Stivarga的适应症也比较多,主要有三个,分别是晚期转移性的结直肠癌、胃肠道间质瘤和肝癌。
Abou- Elkacem等在高转移性结肠癌裸鼠移植瘤模型中比较瑞戈非尼Stivarga和血管新生抑制剂DC101的抑瘤活性,结果显示DC101能显著延缓肿瘤生长,瑞戈非尼Stivarga却能完全抑制瘤体生长;同时,瑞戈非尼Stivarga显示出了更强的抗肿瘤血管新生能力;此外,瑞戈非尼Stivarga完全遏制了肿瘤向肝脏转移,但在DC101组中,转移率仅减少了33%。
瑞格非尼Stivarga口服给药,推荐剂量为160mg(4片*40mg),每日一次,28天为一疗程,每一疗程的前21天服用。瑞格非尼Stivarga应在每天同一时间,在低脂早餐(脂肪含量30%)后随水整片吞服。瑞格非尼Stivarga应持续治疗直至患者不能临床受益或出现不可耐受的毒性反应。瑞格非尼Stivarga是处方药,患者在买到瑞格非尼Stivarga后需要在专业医生的指导下开始治疗,不要自己盲目用药。对瑞格非尼Stivarga活性物质或辅料有超敏反应的患者禁止使用。
瑞格非尼吃多久见效?由于每位患者的病情及个人体质不同,在接受瑞戈非尼Stivarga治疗后其见效时间也会不同,这是由患者的病情阶段及个人体质决定的。患者在接受瑞戈非尼Stivarga治疗后若出现胃肠道穿孔或瘘管,则需永久停止使用Stivarga。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085