
达可替尼对EGFR信号传导有抑制作用,并可促使含EGFR T790M的H3255 GR细胞系凋亡。达克替尼对表达T790M 突变体的H3255和 HCC827细胞的生长具有抑制作用。在HER2-扩增的胃癌细胞中,达克替尼诱导细胞凋亡和G1期阻滞,并抑制HER家族及其下游信号通路,包括STAT3,AKT和细胞外信号调节激酶(ERK)中受体的磷酸化。达克替尼还可阻断SNU216细胞中EGFR/HER2,HER2/HER3和HER3/HER4异质二聚体形成,以及HER3与p85α的结合。在大多数敏感细胞系中,达克替尼对HER2,EGFR,HER4,AKT和ERK的磷酸化水平具有降低作用。达克替尼通过G0/G1期阻滞和对细胞凋亡的诱导发挥其抗增殖作用。
2018年9月,FDA已批准达克替尼用于伴有EGFR外显子19缺失或21号外显子 L858R突变的转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗。之后欧盟委员会批准达克替尼(Vizimpro)用于成人局部晚期或转移性EGFR激活突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。
美国辉瑞公司(Pfizer)研制的达克替尼原研药售价不偏高,多数患者 选择印度上市的达可替尼,印度版达可替尼一瓶多少钱?
印度版达可替尼一瓶的售价约4500$。由于汇率浮动价格不固定,具体价格请咨询医伴旅客服了解。
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参考资料: FDA说明书更新于2020年12月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211288
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