阿卡替尼治疗套细胞淋巴瘤优势在哪

阿卡替尼（又叫：阿卡拉布替尼）是第2代布鲁顿酪氨酸激酶抑制药，对化学治疗(化疗)无应答或已复发的患者有较高的疗效。2017年8月美国FDA授予阿卡替尼治疗套细胞淋巴瘤（MCL）的突破性药物资格，2017年10月批准该药上市。

阿卡替尼治疗套细胞淋巴瘤优势在哪？

先来看看阿卡替尼的作用机制：阿卡替尼（阿卡拉布替尼）及其代谢物有选择性地阻断BTK通路，同时不破坏其他对血小板和免疫功能重要的分子通路，从而避免或者降低癌症疗法相关不良反应的产生。非临床研究显示，阿卡替尼抑制了BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的活化，使B细胞恶性增殖和生存受到抑制。

在抑制肿瘤活性方面，阿卡替尼（阿卡拉布替尼）与BTK的结合率比第1代BTK抑制药依鲁替尼（ibrutinib）有更高的选择性，不抑制表皮生长因子受体(EGFR)，ITK酪氨酸激酶或TXK酪氨酸激酶。阿卡替尼能抑制B细胞受体诱导人体全血的应答作用。

再来看看阿卡替尼（阿卡拉布替尼）在套细胞淋巴瘤的临床试验中的效果吧。阿卡替尼的批准是基于LY-004，这是一个公开标签，单臂的临床II期试验。纳入了124名至少接受过一次之前治疗的复发或者难治的MCL患者，每天口服药物两次，每次100mg，直至疾病进展或不能接受的毒性。根据研究者评估（Investigator Assessment），总体缓解率达到81%，其中完全缓解是40%，中位的治疗时间是16.6个月。

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