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奥拉帕利一盒多少片?

作者
医学编辑翟微
阅读量:244
2020-10-29 13:23

在过去三十年中,国内对于卵巢癌的治疗主要还是采用肿瘤细胞减灭术及基于铂类、紫杉烷类的化学疗法,存活率虽有所改善,但依然难以达到满意的减瘤效果,且存在着化疗耐药、复发转移、并发症多等问题,使得患者的5年存活率仅为39%。奥拉帕利(奥拉帕尼)的出现大大提高了患者的预后。

在进行临床研究时发现,铂敏感复发性浆液性卵巢癌的患者接受奥拉帕利(奥拉帕尼)维持治疗对比安慰剂,可使PFS(无疾病进展时间)延长近2倍。奥拉帕利(奥拉帕尼)作为维持治疗可降低疾病进展或死亡风险达65%,并显著改善患者的无进展生存期。奥拉帕利(奥拉帕尼)产生的不良反应具体包括:恶心、呕吐、乏力、贫血、中性粒减少等。三四级的发生率均维持在5%以下,因不良反应造成停药的比例极低,说明奥拉帕利(奥拉帕尼)具有良好的安全性。

那么奥拉帕利(奥拉帕尼)一盒里面有多少片呢?这也是很多患者所疑惑的问题。

奥拉帕利一盒多少片?

根据美国网站公布的奥拉帕利(奥拉帕尼)价格,规格100mg/150mg每片,60片的价格为7256.8美元,约人民币49346元;120片的价格为14505.52美元,约98637元。

规格50mg每片,共112粒(胶囊)的价格为3390.8美元,约23057元。

知道了药品规格和价格,患者可以根据自己每天的服用剂量来进行选择。

根据药品说明奥拉帕利(奥拉帕尼)400毫克(8 粒),每日需要服用两次,应吞服完整胶囊,不能咀嚼、溶解或打开胶囊服用。每次间隔约12小时。每天在同一时间服用奥拉帕利(奥拉帕尼)。连续治疗直至疾病进展或不能耐受不良反应。

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乳腺癌晚期奥拉帕利能治愈吗?
乳腺癌晚期奥拉帕利一般不能治愈,但是可以提高患者的5年平均生存率,延长生存时间。晚期乳腺癌通常说明癌症已经扩散到身体其他部位,病情比较严重,一般无法治愈,但是积极治疗后能够延长患者的生存期,提高生活质量。奥拉帕利的适应症奥拉帕利(Olaparib)是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂,具有以下几种适应症1、晚期卵巢癌的一线维持BRCA用于对一线铂类药物完全或部分缓解的有害或疑似有害种系或体细胞BRCA突变(g BRCA m 或 s BRCA m)晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成年患者的维持治疗为基础的化疗。根据FDA 批准的LYNPARZA 伴随诊断选择患者进行治疗。2、HRD阳性晚期卵巢癌联合贝伐珠单抗一线维持治疗与贝伐珠单抗联合用于晚期上皮性卵巢 癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成年患者的维持治疗,这些患者对一线 铂类化疗有完全或部分反应,并且其癌症与同源重组缺陷(HRD) 相关-积极状态由以下任一定义:有害或疑似有害的BRCA突变,和/或基因组不稳定性。3、维持BRCA突变的复发性卵巢癌用于对患有有害或疑似有害种系或体细胞BRCA突变(g BRCA m 或 s BRCA m)复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成年患者的维持治疗,这些患者对铂类药物有完全或部分缓解化疗。根据FDA批准的奥拉帕利伴随诊断选择患者进行治疗。4、gBRCAm、HER2阴性、高风险早期乳腺癌的辅助治疗用于辅助治疗已接受新辅助或辅助化疗的有害或疑似有害的gBRCA m、人表皮生长因子受体2 (HER2)阴性、高危早期乳腺癌成年患者。根据FDA批准的奥拉帕利伴随诊断选择患者进行治疗。5、gBRCAm,HER2阴性转移性乳腺癌用于治疗患有有害或疑似有害的gBRCA m、人表皮生长因子受体2 (HER2) 阴性转移性乳腺癌且已在新辅助、辅助或转移环境中接受化疗的成年患者。激素受体(HR)阳性乳腺癌患者应已接受过内分泌治疗或被认为不适合内分泌治疗。根据FDA批准的奥拉帕利伴随诊断选择患者进行治疗 。6、一线维持gBRCAm转移性胰腺癌用于对患有有害或疑似有害的BRCAm转移性胰腺腺癌成年患者进行维持治疗,这些患者在一线铂类化疗方案的至少16周内疾病未进展,根据FDA批准的奥拉帕利伴随诊断选择患者进行治疗。7、HRR基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌用于治疗患有有害或疑似有害种系或体细胞同源重组修复(HRR)基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的成年患者,这些患者在接受恩杂鲁胺或阿比特龙治疗后病情进展。8、BRCA联合阿比特龙和泼尼松或泼尼松龙治疗转移性去势抵抗性前列腺癌与阿比特龙和泼尼松或泼尼松龙 联合用于治疗患有有害或疑似有害BRCA突变 ( BRCAm) 转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的成年患者。乳腺癌晚期奥拉帕利能治愈吗虽然奥拉帕利在治疗特定类型的乳腺癌患者中显示出了疗效,但目前没有证据表明能够治愈晚期乳腺癌。晚期乳腺癌通常表明癌症已经扩散到身体其他部位,这种情况下病情比较严重,现阶段的治疗目标通常是控制疾病进展,缓解症状,提高生活质量,以及尽可能延长患者的生存时间。因此,即使已经处于乳腺癌晚期,还是要积极配合医生治疗。奥拉帕利治疗乳腺癌的疗效在一项涉及302名患有BRCA1或BRCA2突变且癌症已扩散的HER2 阴性乳腺癌患者的研究中显示奥拉帕利有效。接受奥拉帕利治疗的患者在病情没有恶化的情况下平均存活7个月,而接受另一种癌症药物治疗患者平均存活4.2个月。另一项研究涉及1836名患有BRCA1或BRCA2突变且 HER2 阴性乳腺癌的患者,这些患者在手术前或手术后接受化疗后尚未扩散到身体其他部位。研究表明,单独服用或与激素治疗一起服用奥拉帕尼可以有效预防疾病复发。921名患者接受了奥拉帕利治疗,916名患者接受了安慰剂治疗,所有患者都被允许接受激素治疗。3年后,接受奥拉帕利治疗的患者中有12%的疾病恶化或扩散,而服用安慰剂的患者比例为20%。奥拉帕利治疗卵巢癌的疗效一项涉及295名复发癌症患者的研究发现,接受奥拉帕利治疗的患者病情没有恶化的平均寿命为19.1个月,而接受安慰剂的患者为5.5个月。在另一项涉及 265 名复发癌症患者的研究中,服用奥拉帕利的患者病情没有恶化的平均寿命为8.4个月,而服用安慰剂的患者平均寿命为4.8个月。在一项涉及391名患有BRCA1或BRCA2突变的晚期癌症患者的第三项研究中,服用奥拉帕利2年的患者中,大约74%的患者病情没有恶化,而服用安慰剂的患者中这一比例为35%。总结对于晚期乳腺癌患者来说,奥拉帕利可能是一个有效的治疗选择,但是否使用奥拉帕利以及其在个体患者中的疗效,应由医生根据患者的具体病情、基因突变状态等因素确定。患者应在医生的指导下接受治疗,评估治疗效果。相关热文推荐:图卡替尼与化疗联合使用的效果如何?
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2024-03-06 17:33
奥拉帕利2024年在中国哪里能买到?
在中国,奥拉帕利属于进口药物,可以通过以下途径购买:1、医院药房:患者可以前往大型医院,尤其是综合性医院和肿瘤专科医院,咨询医生并获取奥拉帕利的治疗方案。如果符合用药条件,医生可以为患者开具处方,并在医院药房购买奥拉帕利。2、指定的药店:一些大型的药店或连锁药店可能也会有奥拉帕利的销售。患者可以咨询医生或药店工作人员,了解具体的购买渠道和价格等信息。3、网上购药:一些合法的在线医疗平台或药店也提供奥拉帕利的销售服务。但需要注意的是,患者在购买前应核实平台的合法性和药品的质量保障,避免购买到假冒伪劣药品。4、海外医疗服务机构:一些正规有资质的海外医疗服务机构也可以帮助患者获取奥拉帕利,能将药物邮寄到家,保证是正品,省去奔波购药的麻烦,性价比更高。无论选择哪种购买方式,患者都需要提供医生的处方,并在购买前了解清楚药品的用法用量、注意事项和不良反应等信息,确保药物使用的安全和有效。怎么服用奥拉帕利1、完全按照医生的指示服用奥拉帕利片剂。2、除非医生告诉您,否则请勿改变您的剂量或停止服用奥拉帕利。如果您出现副作用,医生可能会暂时停止奥拉帕利治疗或改变奥拉帕利剂量。3、医生决定患者接受治疗的时间长短。4、每日2 次 口服奥拉帕利,无论是否与食物同服。5、每剂应间隔约 12 小时服用。6、吞服整个奥拉帕利药片。不要咀嚼、压碎、溶解或分开药片。7、如果您正在服用奥拉帕利治疗早期乳腺癌,并且患有激素受体阳性疾病,则在奥拉帕利治疗期间应继续接受激素治疗。8、如果您正在服用奥拉帕利治疗前列腺癌,并且您正在接受促性腺激素释放激素 (GnRH) 类似物治疗,您应该在使用奥拉帕利治疗期间继续这种治疗,除非您已经进行了手术以降低体内睾酮含量(手术阉割)。9、如果您错过一剂奥拉帕利,请在通常的预定时间服用下一剂。不要服用额外的剂量来弥补错过的剂量。10、如果您服用过多奥拉帕利,请及时联系医生或立即前往最近的医院急诊室。更多关于奥拉帕利服用的内容可以点击:服用奥拉帕利的禁忌,这篇文章主要讲了服用禁忌的内容。服用奥拉帕利时应该避免什么?在奥拉帕利治疗期间避免使用葡萄柚、葡萄柚汁、塞维利亚橙子和塞维利亚橙汁,因为它们可能会增加您血液中奥拉帕利的水平。告诉医生患者服用的所有药物,包括处方药和非处方药、维生素和草药补充剂。服用奥拉帕利和某些其他药物可能会影响奥拉帕利的药效并可能引起副作用。相关热文推荐:乳腺癌肝损害能用奥拉帕利治疗吗?
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2024-02-28 17:40
乳腺癌肝损害能用奥拉帕利治疗吗?
轻度肝功能损害(Child-Pugh分级A)患者可使用奥拉帕利,无需调整剂量。尚无奥拉帕利用于中度或重度肝功能损害患者的安全性和有效性数据,不推荐使用奥拉帕利。乳腺癌肝损害是否能用奥拉帕利治疗,需要由医生根据患者的具体情况进行决定。在使用奥拉帕利之前,患者需要进行详细的医学检查,以确保药物的安全性和有效性。此外,患者在使用奥拉帕利期间需要定期接受医生的评估和监督,以确保药物治疗的效果和患者的健康状况。奥拉帕利的注意事项1、接受奥拉帕利治疗的患者曾出现骨髓增生异常综合征(MDS)/急性髓系白血病(AML),有些病例是致命的。2、治疗期间,在基线时监测血细胞减少的全血细胞计数,此后每月监测有临床意义的变化。对于长期的血液学毒性,中断奥拉帕利并每周监测血细胞计数直至恢复。3、如果患者出现新的或恶化的呼吸道症状,如呼吸困难、咳嗽和发烧,或出现放射异常,请中断奥拉帕利治疗并立即评估症状来源。如果肺炎得到确认,停止奥拉帕利治疗并对患者进行适当治疗。4、监测患者静脉血栓形成和肺栓塞的临床体征和症状,并进行适当的医学治疗,包括根据临床指征进行长期抗凝治疗。5、根据奥拉帕利的作用机制和动物试验结果,孕妇服用奥拉帕利可能会对胎儿造成伤害。在开始服用奥拉帕利之前,告诉医生患者正在服用的任何其他药物,包括处方药、非处方药、维生素、草药等。6、奥拉帕利主要由CYP3A代谢,应避免与强效CYP3A抑制剂和CYP3A4诱导剂合用。如果必须合并使用,可能需要调整奥拉帕利的剂量。奥拉帕利治疗乳腺癌的效果一项随机、开放标签的 3 期试验,在这项试验中,奥拉帕利单药治疗与标准疗法在种系 BRCA 基因突变和人类表皮生长因子受体 2 型 (HER2) 阴性转移性乳腺癌患者中进行了比较。奥拉帕利组的中位无进展生存期明显长于标准疗法组(7.0 个月对 4.2 个月)。奥拉帕利组的应答率为59.9%,标准疗法组为28.8%。在HER2阴性转移性乳腺癌和种系BRCA突变患者中,与标准疗法相比,奥拉帕利单药治疗的中位无进展生存期延长了2.8个月,疾病进展或死亡风险降低了42%。奥拉帕利治疗卵巢癌的效果一项国际性随机双盲三期试验,评估奥拉帕利作为维持疗法对新诊断的晚期高级别浆液性或子宫内膜样卵巢癌、原发性腹膜癌或输卵管癌(或其组合)患者的疗效。中位随访41个月后,奥拉帕利的疾病进展或死亡风险比安慰剂低70%。使用奥拉帕利进行维持治疗可使新诊断为晚期卵巢癌且BRCA1/2基因突变的女性患者在无进展生存期方面获益匪浅,与安慰剂相比,奥拉帕利的疾病进展或死亡风险降低了70%。更多关于奥拉帕利作用的内容可以点击:奥拉帕利功效与作用,这篇文章主要讲了该药的作用功效。在服用奥拉帕利之前,请告诉医生患者的所有医疗状况,包括是否:1、有肺部或呼吸问题。2、有肾脏问题。3、已怀孕、已怀孕或计划怀孕。奥拉帕利可能会伤害未出生的婴儿。能够怀孕的女性应在奥拉帕利治疗期间以及最后一剂奥拉帕利后6 个月内采取有效的避孕措施。4、正在母乳喂养或计划母乳喂养。在使用奥拉帕利治疗期间以及接受最后一剂奥拉帕利后1 个月内不要母乳喂养。5、告诉医生患者服用的所有药物,包括处方药和非处方药、维生素和草药补充剂。相关热文推荐:艾伏尼布纳入医保了吗?参考文献[1、]Robson M, Im SA, Senkus E, Xu B, Domchek SM, Masuda N, Delaloge S, Li W, Tung N, Armstrong A, Wu W, Goessl C, Runswick S, Conte P. Olaparib for Metastatic Breast Cancer in Patients with a Germline BRCA Mutation. N Engl J Med. 2017 Aug 10;377(6):523-533. doi: 10.1056/NEJMoa1706450. Epub 2017 Jun 4. Erratum in: N Engl J Med. 2017 Oct 26;377(17 ):1700. PMID: 28578601. [2、]Moore K, Colombo N, Scambia G, Kim BG, Oaknin A, Friedlander M, Lisyanskaya A, Floquet A, Leary A, Sonke GS, Gourley C, Banerjee S, Oza A, González-Martín A, Aghajanian C, Bradley W, Mathews C, Liu J, Lowe ES, Bloomfield R, DiSilvestro P. Maintenance Olaparib in Patients with Newly Diagnosed Advanced Ovarian Cancer. N Engl J Med. 2018 Dec 27;379(26):2495-2505. doi: 10.1056/NEJMoa1810858. Epub 2018 Oct 21. PMID: 30345884.
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2024-02-28 17:01
吃奥拉帕利贫血严重的原因以及处理方法?
吃奥拉帕利贫血通常是药物的常见副作用之一,一般是由于奥拉帕利影响正常血细胞生成所致。患者可通过治疗期间的定期监测以及药物治疗、输血等方法处理。吃奥拉帕利贫血严重的原因贫血不是奥拉帕利的常见不良反应,不管是作为单一用药,还是与贝伐珠单抗联合用药,均可能引起贫血。由于奥拉帕利可能干扰正常血细胞的生成,尤其是红细胞的生成,从而导致血液中的红细胞数量减少,引起贫血。吃奥拉帕利后贫血的患者可表现为手掌、甲床、面部或黏膜苍白,心悸、胸闷、头痛、头晕、耳鸣、疲劳、食欲减退、多尿、腹胀等,严重者可能会出现肝、脾、淋巴结轻度肿大。奥拉帕利严重贫血的处理方法1、定期监测:建议患者使用奥拉帕利期间定期监测血常规,有助于及时发现贫血等异常,并及时处理。2、药物治疗:贫血严重的患者可在医生的指导下进行药物治疗,例如叶酸、维生素B12、铁剂、糖皮质激素等,能够改善严重贫血的情况。3、输血治疗:对于重度贫血,还可通过输血来提升血容量,纠正血红蛋白水平。4、保持健康生活方式:患者可多吃富含铁元素的食物,平时注意饮食的多元化,保持规律作息,避免熬夜,避免过于劳累。5、调整治疗方案:如果患者使用奥拉帕利期间贫血严重,可在医生的指导下暂停用药,大海需要 停药4周左右,等贫血好转后恢复用药。奥拉帕利其他不良反应奥拉帕利治疗期间还可引起其他常见不良反应,如疲劳、呼吸困难、恶心、头晕、消化不良、虚弱、白细胞减少和血小板减少、发音困难、咳嗽、呕吐、腹泻、中性粒细胞减少、尿路感染和头痛等。奥拉帕利治疗卵巢癌效果背景:奥拉帕利是一种口服聚二磷酸腺苷-核糖聚合酶抑制剂,在伴或不伴BRCA1或BRCA2种系突变的高级别浆液性卵巢癌患者中显示出抗肿瘤活性。方法:一项随机、双盲、安慰剂对照的2期研究,以评估奥拉帕利在铂敏感、复发、高级别浆液性卵巢癌患者中的维持治疗,这些患者接受了两种或更多种含铂方案,并且对最近的含铂方案有部分或完全反应。患者被随机分配接受奥拉帕利(剂量为400mg,每日两次)或安慰剂治疗。根据实体瘤指南中的反应评估标准,主要终点是无进展生存期。结果:在265例接受随机分组的患者中,136例被分配到奥拉帕利组,129例被分配到安慰剂组。奥拉帕利组的无进展生存期明显长于安慰剂组(化疗结束时,从随机分组开始,中位数为8.4个月,而安慰剂组为4.8个月)。无进展生存期的亚组分析显示,无论亚组如何,奥拉帕利组患者的进展风险较低。奥拉帕利组比安慰剂组更常报告的不良事件是恶心、疲劳、呕吐和贫血;,多数不良事件为1级或2级。对总生存期的中期分析显示,各组之间没有显著差异。结论:奥拉帕利作为维持治疗显著改善铂敏感、复发、高级别浆液性卵巢癌患者的无进展生存期。总结奥拉帕利可引起贫血等副作用,建议患者治疗期间密切观察自身不良反应,出现不适后及时处理。(注:以上奥拉帕利不良反应信息来自于美国FDA药物说明书,仅供参考,具体不良反应的处理等应遵医嘱)相关热文推荐:Inqovi是治疗什么疾病的?
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2024-01-30 17:18
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芦曲泊帕升血小板的作用机制和注意事项解析
导读:芦曲泊帕(Lusutrombopag)是一种口服小分子血小板生成素(TPO)受体激动剂,主要用于治疗慢性肝病(CLD)伴血小板减少症的成人患者。这篇文章主要讲了芦曲泊帕的作用机制、药物优势、注意事项和饮食生活习惯等内容。作用机制1、TPO受体激活:芦曲泊帕通过作用于人血小板生成素(TPO)受体的跨膜区,与内源性TPO相同的方式激活信号转导途径。2、促进血小板生成:激活TPO受体后,芦曲泊帕促进巨核细胞的增殖和分化,从而增加血小板的生成。3、提高血小板计数:芦曲泊帕能够提高慢性肝病相关血小板减少症患者的血小板计数,对于计划接受手术(包括诊断性操作)的患者,这有助于减少手术中的出血风险。4、口服生物利用度高:芦曲泊帕具有创新的末端长碳链结构,这使得其口服生物利用度高,药效更稳定。5、降低门静脉血栓风险:芦曲泊帕没有肝毒性警示基团,对肝肾功能影响小,无中和抗体风险,更低的门静脉血栓风险。药物优势1、相比其他小分子TPO受体激动剂芦曲泊帕主要通过CYP4酶(4A11)代谢,药物间相互作用的潜在风险非常低。2、芦曲泊帕不受食物影响,不必与食物同服。3、芦曲泊帕提供更长的手术窗口期,服药后第9-15天可进行手术操作。4、芦曲泊帕无血栓风险,降低出血风险。注意事项在治疗开始前及术前两天内应监测血小板计数。孕妇和哺乳期妇女禁止使用芦曲泊帕,因为药物可能对胎儿或哺乳婴儿产生负面影响。肝功能不佳的患者慎用芦曲泊帕,医生可能会根据肝功能情况调整剂量和服用时间。与阿伐曲泊帕相比,芦曲泊帕可以提前1天进行手术并增加3天的手术窗口期。在使用芦曲泊帕之前,患者应告知医生自己正在使用的其他药物,包括处方药、非处方药、草药和补品等,以避免可能的药物相互作用。饮食与生活习惯虽然芦曲泊帕可以与食物一同服用或空腹服用,但为了避免胃部不适,建议饭后服用。此外,患者应避免饮酒和大量摄入含有咖啡因的食物和饮料,以降低可能的副作用和药物相互作用的风险。芦曲泊帕是一种有效的治疗血小板减少症的药物,但患者在使用时必须严格遵循医生的建议和指导,以确保药物的安全和有效。患者应保持健康的生活方式,以促进身体的康复。
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2024-04-25 14:29
美替拉酮的作用功效及用药指南说明
导读:美替拉酮也被称为甲吡酮或Metyrapone,是一种用于诊断和治疗肾上腺皮质功能亢进的药物。美替拉酮在中国的上市情况较为有限,其主要用途为临床诊断而非治疗,且在使用时需要遵循医生的处方和指导。这篇文章主要讲了美替拉酮的作用功效、用药指南、注意事项和禁忌等内容。作用功效1、抑制肾上腺皮质激素合成:美替拉酮通过抑制肾上腺皮质中的11β-羟化酶,减少皮质醇的合成,从而降低血液中的皮质醇水平。2、诊断库欣综合征:美替拉酮常用于诊断不同类型的库欣综合征,通过测量血液中的皮质醇和促肾上腺皮质激素(ACTH)水平来确定病因。3、治疗柯兴综合征:除了诊断用途外,美替拉酮也可用于治疗由于肾上腺皮质功能亢进引起的柯兴综合征,包括垂体性、肾上腺性和异位性柯兴综合征。4、降低血液中的皮质醇水平:美替拉酮能有效降低血液中的皮质醇水平,改善柯兴综合征患者的症状和预后。5、ACTH分泌异常疾病的诊断:利用美替拉酮的药理作用来诊断ACTH分泌异常所引起的疾病。服药指南对于成人,ACTH试验的剂量通常是每4小时口服750mg,共6次;儿童剂量为口服15mg/kg,最小量每4小时250mg,共6次。顽固性水肿治疗时,与糖皮质激素合用,常用量为3g/天,分次服用。库欣综合征治疗剂量为250mg~6g/天。注意事项试验期间应避免使用可能干扰美替拉酮试验的药物,如抗抑郁药、抗甲状腺药、抗精神病药、巴比妥类药、皮质激素及影响下丘脑-垂体轴药物(雌、孕激素)。甲状腺功能紊乱或肝硬化可能影响对美替拉酮的反应。过量服用本品时易诱发肾上腺皮质功能不全,中毒时会产生高钾血症、低氯血症或低钠血症。禁忌对美替拉酮过敏者、肾上腺皮质功能不全者禁用。垂体功能不全者、肾功能不全者慎用。孕妇对本品试验的应答反应较差,胎儿可对酶阻滞产生垂体应答反应。在使用美替拉酮时,患者应严格遵循医生的指导,不可自行调整剂量或改变用药方式。患者还应密切关注身体状况,如有任何不适或异常反应,应及时就医。
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二氮嗪的功效和安全性
导读:二氮嗪是一种非利尿剂苯并噻二嗪衍生物,可激活ATP敏感的钾通道,它在化学上与噻嗪类利尿剂相关,但不抑制碳酸酐酶,并且不具有氯尿或利尿钠活性。二氮嗪因其抑制胰岛素释放的能力而常用于治疗高胰岛素血症性低血糖。二氮嗪还具有降血压活性并降低小动脉平滑肌和血管阻力。二氮嗪的功效1、高血压危象的急救:二氮嗪能松弛血管平滑肌,降低周围血管阻力,使血压急剧下降,适用于高血压危象的急救。2、升血糖作用:二氮嗪能够抑制胰脏β细胞分泌胰岛素,从而增加血糖浓度,用于治疗幼儿特发性低血糖症或由于胰岛细胞瘤引起的严重低血糖。作用机制二氮嗪是一种苯并噻二嗪衍生物,具有抗高血压和高血糖活性。二氮嗪增加血管平滑肌膜对钾离子的通透性,从而稳定膜动作电位,防止血管平滑肌收缩,这导致外周血管舒张并降低外周血管阻力。二氮嗪还通过与胰岛β细胞的ATP敏感钾通道相互作用来抑制胰岛素释放。二氮嗪的安全性二氮嗪可能引起的不良反应包括水钠潴留、水肿、充血性心力衰竭、静脉炎、血糖升高、血尿酸升高、一时性脑或心肌缺血、头痛、恶心、失眠、便秘、听觉异常、皮疹、神志丧失或抽搐等。在使用二氮嗪时,应严格按照医生的指导进行,并注意观察患者的反应和可能出现的不良反应,以确保用药的安全性和有效性。如果出现呼吸困难的迹象,如鼻孔张开、胸部运动异常、呼吸急促等,应立即到医院就诊。用法用量对于成人和儿童,开始服用剂量为5mg/kg,每24小时平均分成2或3个等量的剂量给患者服用,并确定患者的反应,此后可以增加剂量,直到症状和血糖水平反应满意为止。在治疗初期定期测定血糖是必要的。一般维持剂量为3-8mg/kg/天,平均分2次或3次给药。禁忌症妊娠和哺乳期妇女禁用二氮嗪。此外,对于脑血管、冠状动脉供血不足、心肌梗塞、主动脉夹层动脉瘤的高血压患者,以及对噻嗪、磺胺过敏者慎用。
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2024-04-25 10:32
盐酸沙丙蝶呤颗粒的疗效分析
导读:苯丙酮尿症(PKU)是一种由苯丙氨酸羟化酶(PAH)缺乏引起的氨基酸代谢遗传性疾病,盐酸沙丙蝶呤是四氢生物蝶呤的合成形式,四氢生物蝶呤是多环芳烃的辅助因子。一定比例的突变型 PAH 酶在药理学剂量的沙丙蝶呤存在下表现出增强的活性,对于一些患有轻度 PKU 的患者,盐酸沙丙蝶呤可以有效降低血浆苯丙氨酸水平。作用机制盐酸沙丙蝶呤颗粒是一种高纯度的化学合成形式的天然四氢生物蝶呤(简称 BH 4),天然存在于人体内。它用于通过维持适当的苯丙氨酸水平来治疗非典型高苯丙氨酸血症(简称HPA)和BH 4反应性HPA患者。盐酸沙丙蝶呤颗粒的疗效在最初的 III 期临床试验中,89名对盐酸沙丙蝶呤颗粒有反应的苯丙酮尿症患者被随机分配接受盐酸沙丙蝶呤颗粒10mg/kg/天或安慰剂。治疗6周后,安慰剂组的水平没有变化,盐酸沙丙蝶呤颗粒治疗组的Phe水平平均下降236μmol/l-607μmol/l。值得注意的是,即使在这组已经接受了反应性测试并被证明是盐酸沙丙蝶呤颗粒反应者的患者中,盐酸沙丙蝶呤颗粒治疗6周后,只有44%的人 Phe水平降低≥30%,而17%的人在治疗6周后Phe水平实际上有所增加。来自安慰剂对照研究的80名患者继续参加一项开放标签剂量滴定研究,在这项研究中,每天5、10和20mg/kg治疗2周后,缓解率(Phe 再次降低≥30%)分别为25%、46%、55%。在10周的治疗期间,反应得以维持。安全性尽管存在一些不良反应,但盐酸沙丙蝶呤颗粒在临床试验中表现出一定的安全性和耐受性。盐酸沙丙蝶呤颗粒可引起结巴、不高兴、肌肉萎缩、肌阵挛、呕吐、流涎过多、血小板数增加、斜视、眼运动障碍、多尿等不良反应。
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2024-04-25 10:32
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