2015年,FDA批准达拉非尼和曲美替尼联用治疗BRAF V600突变呈阳性的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。欧盟于同年4月批准了达拉非尼和曲美替尼的联用。
试验研究显示,在11.6个月的中位随访以后,联用药治疗组有两名患者(4%)疾病得到完全缓解。总体来说,有9名患者疾病稳定在其自身最好状态(16%)。截止2015年10月的数据显示,疾病有所缓解的患者中有一半还处于持续缓解状态。这项二期研究的第三组纳入了78名先前接受过治疗的转移性BRAF V600E突变的非小细胞肺癌患者,接受单剂量的达拉非尼治疗。这一组的客观缓解率为27%,中位无进展生存期为5.5个月,中位缓解持续时间为9.9个月。
据FDA报道,整项研究中最常见的全级别不良反应事件发生率为20%,包括发热、疲劳、恶心、呕吐、腹泻、皮肤干燥、食欲下降、水肿、丘疹、发冷、出血、咳嗽和呼吸困难。最常见的3/4级不良反应有发热、疲劳、呼吸困难、呕吐、丘疹、出血和腹泻。最常见(≥5%)的3/4级实验室检查异常有低钠血症、淋巴细胞减少、贫血、高血糖、嗜中性白细胞减少、白细胞减少、低磷血症和丙氨酸氨基转移酶增多。大多数实验室检查异常为1/2级。
由此可见,曲美替尼联合达拉非尼治疗肺癌效果显著,副作用小,安全性和有效性十分突出。