
2009年,尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)在我国获批上市。在对现有治疗产生耐药的或者不耐受的费城染色体阳性慢性髓性白血病患者中,尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)的缓解率可达49%。不会出现使用格列卫时出现的毒性反应。尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)是一种新型的靶向肿瘤治疗药物,它对那些产生格列卫(伊马替尼)耐药或者不能耐受的慢性粒细胞白血病(CML)患者疗效显著。尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)是一种BCR-ABL激酶抑制剂。尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)可结合并稳定ABL蛋白激酶位点的非活性构象。在体外,尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)抑制BCR-ABL激酶介导的鼠科白血病细胞系的增殖和来源于Ph+CML患者的细胞系增殖。在33个检测的突变中,尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)能克服32个BCR-ABL激酶突变造成的伊马替尼耐药。由于这种生物化学活性,尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)选择性抑制所有CML患者的BCR-ABL细胞系及费城染色体阳性原代白血病细胞增生及诱导细胞凋亡。
国内原厂尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)胶囊:规格200mg*120粒/瓶,价格约32000$;规格150mg*120粒/瓶,价格约29000$。尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)在我国上市后受到国内白血病患者的青睐,但由于价格比较高,很多患者无法长期用药,我们了解到,目前印度也上市了瑞士诺华生产的尼洛替尼(达希纳,Nilotinib),价格比较低,规格为200mg*28胶囊,价格1200$左右一盒。规格为150mg*28胶囊,价格1200$左右一盒。
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参考资料: FDA说明书更新于2024年2月8日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022068
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