坦罗莫司疗效好吗？

2007年5月美国食品和药物管理局（FDA）批准坦罗莫司（坦西莫司）用于难治性晚期肾细胞癌的一线治疗，并于同年经欧洲药品管理局（EMBA）批准上市。坦罗莫司（（坦西莫司））是以雷帕霉素为原料，经过半合成得到化合物。雷帕霉素是从一种土壤细菌中分离出来的天然产物，由于该药具有免疫抑制作用而被美国FDA批准上市。今天咱们就来详细了解一下坦罗莫司疗效好吗？

一项评价坦罗莫司（坦西莫司）与a．干扰素联(IFN)联合用药的安全性、耐受性及最大耐受量(MTD)的多中心I／II期临床试验，对71例受试者进行本品剂量递增研究。坦罗莫司（坦西莫司）按5—25mg递增剂量，每周1次静脉给药；a—IFN每周3次，皮下给药6或9Mu，以出现口腔炎、疲劳、恶心、呕吐等确定限定毒性剂量。最常见的毒性反应为白细胞减少、低磷酸盐血症、无力、贫血及高三酰甘油血症。最终确定的推荐剂量为本品15mg／IFN6MU。接受推荐剂量的39例患者中，8％取得部分响应，36％至少在24周内病情稳定，所有患者的无进展生存期为9．1个月。

结果表明：坦罗莫司（坦西莫司）与d-IFN联合用药对于晚期RCC患者具有抗癌活性，毒性剂鼍范围可接受，因此，III期随机临床研究联合用药的推荐剂量为本品15mg／IFN6MU。

坦罗莫司（坦西莫司）（CCI-779）是水溶性的西罗莫司（雷帕霉素）酯化衍生物，前者代谢后产生的西罗莫司能结合于细胞蛋白FKBP12（FK506结合蛋白），形成的复合物能结合mTOR的结构域，阻断mTOR信号，从而抑制蛋白的合成而导致G1期停滞，进而调节细胞循环和血管发生的进程。

（NationalComprehensiveCancerNetwork，NCCN）指南中，推荐坦罗莫司（坦西莫司）为复发或无法切除的IV期MSKCC评分较差的转移性肾癌患者的一线治疗（透明细胞为主和非透明细胞为主型，Ⅰ类证据）。其不良反应最常见的主要为口腔黏膜炎、皮疹、高血糖、高血脂、贫血等，其中非特异性肺炎等不良反应对患者影响较大，临床需要密切关注。

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