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雷沙吉兰吃多久见效

作者
郭药师
阅读量:697
2025-01-21 07:50:54

雷沙吉兰是一种新颖、有效的第2代选择性单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂。本药为不可逆性、选择性单胺氧化酶(MAO)-B抑制药。MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶,该酶受抑后,多巴胺的传递信号增强,对帕金森病有益,也可增强左旋多巴的作用。今天咱们就来详细看一下雷沙吉兰吃多久见效?

雷沙吉兰口服后在胃肠道吸收迅速,达峰时间约30分钟,生物利用度约36%,蛋白结合率为60%~70%。在肝脏广泛代谢,代谢物为1-氨基二氢化茚。代谢产物主要随尿排泄,部分随粪便排泄,不到1%的给药量以原形随尿排泄,半衰期为0.6~2小时。

雷沙吉兰推荐剂量:每次1mg,每日一次。在服用左旋多巴的患者中,无论是否使用其他PD药物(如多巴胺激动剂、金刚烷胺、抗胆碱能药物),推荐的初始剂量为每次0.5mg,每日一次。如果患者耐受每日0.5 mg的剂量,但没有达到足够的临床反应,可将剂量增加到每日1 mg。

雷沙吉兰是一种新型B型单胺氧化酶(MAO-B)抑制剂,通过抑制MAO-B的活性,阻止脑中内外源性多巴胺的分解,增加突触间隙多巴胺的水平,从而有效改善各种PD症状。雷沙吉兰对MAO-B的抑制作用具有强效、高选择性、不可逆性的特点。有较多证据证明这种药物可能有一定的神经保护的作用;雷沙吉兰每天仅需口服一次,另有贴剂每天一次更换,应用方便。

Study 1是一个双盲、随机、固定剂量的试验, 404名患者被随机分配接受安慰剂或雷沙吉兰(每次1mg,每日一次)或雷沙吉兰(每次2mg,每日一次)治疗。患者不允许服用左旋多巴、多巴胺激动剂、塞勒吉林或金刚烷胺,但必要时可以服用稳定剂量的抗胆碱能药物。

疗效的主要衡量指标是帕金森病统一评定量表(UPDRS)总分与基线相比的变化。UPDRS是一种多项目评定量表,包括心理状态、日常生活活动(ADL)和运动功能三部分,用于测量患者执行精神和运动任务以及日常生活活动的能力。分数的减少代表着进步,而与基线相比的有益变化则显示为负数。

试验结果表明,在接受6个月治疗的三组患者(安慰剂 VS 雷沙吉兰1mg VS雷沙吉兰2mg)中,UPDRS量表总分与基线相比的变化为3.9 VS 0.1 VS 0.7。

以上就是雷沙吉兰服用效果的内容,希望可以帮助到您!

参考资料: FDA说明书更新于2024年12月09日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021641

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雷沙吉兰(rasagiline)
药品别称
雷沙吉兰、安齐来、Rasagiline、 Azilect
适应人群
原发性帕金森病患者。[ 详情 ]
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