坦罗莫司（坦西莫司）适应症

坦罗莫司（坦西莫司）商品名：Torisel，是一种特异性mTOR抑制剂，能够阻断mTOR信号，通过结合细胞蛋白FKBP12（FK506结合蛋白）形成复合物，结合mTOR的结构域，从而抑制蛋白的合成而导致G1期停滞，进而调节细胞循环和血管发生的进程。坦罗莫司的适应症是治疗转移性肾细胞癌。

肾细胞癌是起源于肾实质泌尿小管上皮系统的恶性肿瘤，又称肾腺癌，占肾恶性肿瘤的80%～90%。世界范围内每年大约有270,000人被诊断患有肾细胞癌，且20%在诊断时已经处于晚期。坦罗莫司是是第1个治疗肾细胞癌的靶向药物。

一项名为INTORSECT的研究共纳入了511例来自112个中心的肾细胞癌患者，在使用舒尼替尼一线治疗后这些患者的疾病出现进展，美国东部肿瘤协作组（ECOG）体能状态评分为0或1分。试验结果显示坦罗莫司的效果在主要终点无进展生存或次要终点总生存方面有着不错的表现。坦罗莫司（坦西莫司）治疗组的中位无进展生存期为4.28个月，中位总生存期分别为12.27个月，索拉非尼组中位无进展生存期为3.91个月，中位总生存期为16.64个月。

坦罗莫司（Torisel，坦西莫司）晚期肾细胞癌的推荐剂量是25 mg，历时30-60min输注，每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂)，历时约30min。对西罗莫司脂化物或其代谢物(包括西罗莫司)，聚山梨醇80或对坦罗莫司中任何组分有超敏反应的患者需谨慎使用坦罗莫司。