索坦是由辉瑞公司生产,一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,它具有抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生长的多重作用。
索坦适用于胃肠间质瘤、肾细胞癌、胰腺神经内分泌瘤的治疗,那索坦的推荐剂量是多少?
1、索坦治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量:50mg,每日一次,口服;服药4周,停药2周(4/2 给药方案)。根据患者个体的安全性和耐受性,以 12.5mg 为梯度单位逐步调整剂量。每日最高剂量不超过 75mg,最低剂量为 25mg。
2、索坦对于胰腺神经内分泌瘤,推荐剂量为37.5mg,口服,每日一次,连续服药,无停药期。根据患者个体的安全性和耐受性,以 12.5mg 为梯度单位逐步调整剂量。在 3 期临床试验中使用的最大剂量为每日 50mg。
索坦的剂量调整:
建议根据药物在个体中的安全性和耐受性情况,以12.5mg为梯度单位增加或减少剂量。
CYP3A4强抑制剂(如酮康唑)可增加索坦的血浆浓度。如必须合并使用时,应考虑降低索坦的剂量,最小可至37.5mg,每日一次。
CYP3A4诱导剂(如利福平)可降低索坦的血浆浓度。如必须合并使用时,应考虑增加索坦的剂量,最大可至87.5mg,每日一次。
索坦的副作用:
最常见:疲乏、食欲减退、恶心、腹泻;
索坦常见的:疲劳、乏力;腹泻、腹痛、便秘、味觉改变、厌食、恶心、呕吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良;高血压;皮疹、手足综合症、皮肤变色、出血。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021938