坦罗莫司(坦西莫司)是惠氏公司在依维莫司的基础上研发的西罗莫司 C42 位丙酸酯类衍生物,其早在2007年就已获得美国FDA的批准正式上市,用来治疗晚期肾细胞癌,而且其疗效也得到了一系列研究实验的证实。
坦罗莫司的亲水性明显强于西罗莫司,属于一种代表性的细胞增殖抑制药,在体外抑制平滑肌细胞增殖方面与西罗莫司具有相似的趋势,但在相同药物浓度下,抑制作用是西罗莫司的 3 倍;同时该衍生物具有与西罗莫司相当的抗肿瘤活性和细胞毒性,可单独或与其他化学药物联合给药,能够有效地抑制人类早期神经外胚层及成神经细胞瘤的生长。更为重要的是,该药物对在体外耐西罗莫司的 U251 恶性胶质瘤细胞也具有抑制作用。
目前该药物已经在美国、欧洲等多个国家和地区上市,但是可惜的是,此药至今还未获批在国内上市,不过有需要的患者可到中国香港和澳门购得此药。介于此药的售价较为昂贵(一盒价格超过5万$),所以很多国内患者大都会选择购买性价比相对较高的土耳其版坦罗莫司,其一盒售价约16500$。国内患者既可以到土耳其购买,亦可联系国内专业的海外医疗服务机构(比如医伴旅)来获得购药渠道。两种购买渠道经过对比不难发现,后者更省心也省钱。
需要注意的是,轻度肝损伤的患者须谨慎使用坦罗莫司,而胆红素>1.5×ULN的患者则需要禁用此药。如在有轻度肝受损患者(胆红素 >1–1.5 x ULN或AST>ULN且胆红素≤ULN)中如必须给予TORISEL,则需将坦罗莫司剂量减少至15mg/周。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年3月23日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022088