比卡鲁胺(朝晖先,康士得)是Medivation唯一一个上市的药物,首个被美国食品药品监督管理局(FDA)适应症为化疗后去势治疗抵抗性前列腺癌。前列腺癌是一种多发病于中老年的男性群体的疾病,其癌症的发病率很高,患者及时发现及时治疗。
比卡鲁胺(朝晖先,康士得)是非甾体类抗雄激素药物,能阻止雄激素作用和(或)消除雄激素的来源。此药在当前前列腺癌的治疗药物中,被广泛应用,并广受好评。通常与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。
比卡鲁胺(朝晖先,康士得)是一种强效的抗雄激素药物,并且在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂。动物靶器官变化,包括动物中(间质细胞,甲状腺,肝脏)肿瘤诱发与这些作用相关。在人体,酶诱导作用还未发现。临床前试验的结果被认为与晚期前列腺癌病人治疗无相关性。细精管的萎缩是抗雄激素类药物可以预期的作用,在所有种属的试验动物中都有观察到。比卡鲁胺对大鼠进行12个月重复给药毒性研究之后24周,其睾丸萎缩可以完全恢复;而在生殖研究中,在给药11周后7周,其功能即可恢复。故在男性中推断会有亚生育力期或无生育力期。
前列腺癌治疗药物有多种,但比卡鲁胺(朝晖先,康士得)比其他一般治疗前列腺癌的药物都有相对的治疗优势,比卡鲁胺(朝晖先,康士得)对晚期前列腺癌疗效显著,特别是配合睾丸切除术等外科手术治疗,能够使手术治疗更彻底,增强治疗效果。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2008年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022310