比卡鲁胺（ Bicalutamide）说明书 通用名称：比卡鲁胺 商品名称：Bicalutamide 全部名称：比卡鲁胺,朝晖先,康士得,Casodex,Bicalutamide 适应症： 与黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。 用法用量： 成人：成人男性包括老年人：一片（50 mg），每日1次，用朝晖先治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。 儿童：朝晖先禁用于儿童 肾损害：对于肾损害的病人无需调整剂量。 肝损害：对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝操作的病人可能发生药物蓄积。 禁忌： 对朝晖先过敏者，以及妇女、儿童。 注意事项： 本品广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。所以本品对有中、重度肝损伤的病人应慎用。由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在本品治疗的最初6个月内出现。严重的肝功能改变很少见于本品的治疗（见不良反应）。如果出现严重改变应停止本品治疗。本品显示抑制细胞色素P450（CYP3A4）活性，因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎（见禁忌和药物相互作用）。 不良反应： 面色潮红，瘙痒，乳房触痛和男性乳房女性化，腹泻、恶心、呕吐，乏力。暂时性肝功改变（转氨酶升高，黄疸）。朝晖先与LHRH类似物联用，进行临床研究期间还观察到下列副作用（可能与药物相关且发生率大于1%），这些副作用与药物的使用没有因果关系，有些是老年人日常固有的 心血管系统 ：心力衰竭。消化系统 ：厌食、口干、消化不良、便秘、腹痛、胃肠胀气。中枢神经系统 ：头晕、失眠、嗜睡、性欲减低。呼吸系统 ：呼吸困难。泌尿生殖系统 ：阳痿、夜尿增多。 血液系统 ：贫血。皮肤 ：脱发、皮疹、出汗、多毛。代谢及营养 ：糖尿病、高血糖、周围性水肿、体重增加或减轻。其他 ：胸痛、头痛、骨盆痛、寒战。 药物过量： 没有人类过量的经验，没有特效的解药，应该对症治疗。透析可能没有帮助，因为本品与蛋白高度结合且在尿液中以非原形排泄。但一般的支持疗法是需要的，这包括生命体征的密切监测。 药物相互作用： 本品与LHRH类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。体外试验显示R-比卡鲁胺是CYP3A4的抑制剂，对CYP 2C9,2C19和2D6的活性有较小的抑制作用。虽然在以安替比林为细胞色素P450(CYP)活性标志物的临床研究中未发现与本品之间潜在药物相互作用的证据，但在联合使用本品28天后，平均咪达唑仑暴露水平(AUC)增加至80%。对于治疗指数范围小的药物，该增加程度可具有相关性。因此，禁忌联合使用特非那定,阿司咪唑或西沙比利，且当本品与环孢菌素和钙通道阻滞剂联合应用时应谨慎。尤其当出现增加药效或药物不良反应迹象时，可能需要减低这些药物的剂量。对环孢菌素，推荐在本品治疗开始或结束后密切监测血浆浓度和临床状况。当本品与抑制药物氧化的其他药物，如西咪替丁和酮康唑同时使用时应谨慎。理论上，这样可以引起本品血浆浓度增加，从而理论上增加药物的副作用。体外研究表明本品可以与双香豆素类抗凝剂，如:华法令，竞争其蛋白结合点。因此建议在已经接受双香豆素类抗凝剂治疗的病人，如果开始服用本品，应密切监测凝血酶原时间。 药理毒理： 药理作用 本品属于非甾体类抗雄激素药物，没有其它内分泌作用，它与雄激素受体结合而不激活基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。临床上停用本品可在部份患者中引起抗雄激素撤药性综合症。 本品是消旋物，其抗雄激素作用仅仅出现在（R）-结构对映体上。 毒理研究 比卡鲁胺是一种强效的抗雄激素药物，并且在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂。动物靶器官变化，包括动物中（间质细胞，甲状腺，肝脏）肿瘤诱发与这些作用相关。在人体，酶诱导作用还未发现。临床前试验的结果被认为与晚期前列腺癌病人治疗无相关性。细精管的萎缩是抗雄激素类药物可以预期的作用，在所有种属的试验动物中都有观察到。对大鼠进行12个月重复给药毒性研究之后24周，其睾丸萎缩可以完全恢复；而在生殖研究中，在给药11周后7周，其功能即可恢复。故在男性中推断会有亚生育力期或无生育力期。 药代动力学： 本品经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。 （S）-对映体相对（R）-对映体消除较为迅速，后者的血浆清除半衰期为一周。 在本品的每日（50mg和150mg）用量下，（R） -对映体因其半衰期长，在血浆中蓄积了约10倍。 当每日服用本品50mg时，（R）-对映体的稳态血浆浓度约9μg/ml，稳态时有效（R） -对映体占总循环内药量的99%。 当每日服用本品150mg时，（R）-对映体的稳态血浆浓度约为22μg/ml，在稳态时有效（R）-对映体占总循环内药量的99%。 （R） -对映体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。有证据表明在严重肝损害病例中，（R）-对映体血浆清除较慢。 接受本品治疗的男性患者精液中R-比卡鲁胺均浓度为4.9微克／毫升，通过性生活到达女性体内量低，约0.3微克/公斤。动物试验表明此浓度不足以对子代产生影响。 本品与蛋白高度结合（消旋体96%，R-比卡鲁胺99.6%）并被广泛代谢（经氧化及葡萄糖醛酸化），其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。 贮藏： 在室温条件下密闭保存。

药品名称通用名称：比卡鲁胺片英文名称：Bicalutamide Tablets汉语拼音：Bikalu’an Pian性状本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。适应症与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。 朝晖先用法用量成人：成年男性包括老年人：一片（50mg），一天一次，用本品治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。儿童：本品禁用于儿童。肾损害：对于肾损害的病人无需调整剂量。肝损害：对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝损伤的病人可能发生药物蓄积。药理作用本品属于非甾体类抗雄激素药物，没有其它内分泌作用，它与雄激素受体结合而不激活基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。 临床上停用本品可在部分患者中引起抗雄激素撤药综合症。 药代动力学本品经口服吸收良好，半衰期长（接近1周），适合于每日一次给药方法，在第一次给药后就可以达到有效的血液浓度。广泛的肝脏代谢，经尿液和胆汁排泄。药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。规格50mg贮藏在室温条件下，密闭保存。包装口服固体药用高密度聚乙烯瓶，14片/瓶、28片/瓶、56片/瓶。

朝晖先会有什么样的治疗？朝晖先在临床上多用于医治前列腺癌，睾丸切除术等男性疾病。朝晖先具有用避免手术后发生并发症，增强医治的，且具有极好的耐药性。用朝晖先医治前列腺癌能改进疾病表现，且复发率较低。以下是对朝晖先的说明： 适应症：与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。 用法用量：成人 成年男性包括老年人:一片（50mg），一天一次，用本品治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。儿童 本品禁用于肾损害 对于肾损害的病人无需调整剂量。肝损害 对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝损伤的病人可能发生药物蓄积。 不良反应：本品一般来说有良好的耐受性，少有因不良反应而停药的情况。 本品的药理作用可以引起某些预期的反应，包括面色潮红、搔痒、另外乳房触痛和男性乳房女性化，它可随睾丸切除术减轻。本品也可能引起腹泻、恶心、呕吐、乏力和皮肤干燥。，但少见严重变化，这种改变常常是短暂的。无论是继续治疗还是随即中止治疗均可逐渐消退或改善。接受本品治疗的患者中，极少出现肝功能衰竭。 在使用本品与LHRH类似物伍用进行临床研究期间还观察到下列副作用。这些副作用与药物的使用没有因果关系，有些是老年人日常固有的。 禁忌症：本品禁用于妇女和儿童。本品不能用于对本品过敏的病人。本品不可与特非那定,阿司咪唑或西沙比利联合使用。 注意事项：本品广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。所以本品对有中、重度肝损伤的病人应慎用。由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在本品治疗的最初6个月内出现。严重的肝功能改变很少见于本品的治疗（见不良反应）。如果出现严重改变应停止本品治疗。

【康士得药物名称】 通用名：比卡鲁胺片 商品名：康士得 英文名：Bicalutamide tablet 汉语拼音：Bi Ka Lu An Pian 康士得 【康士得成份】 康士得主要成份为比卡鲁胺。 【康士得性状】 康士得为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色。 【康士得药理毒理】 药理作用 康士得属于非甾体类抗雄激素药物，没有其它内分泌作用，它与雄激素受体结合而不激活基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。 临床上停用康士得可在部分患者中引起抗雄激素撤药综合症。 康士得是消旋物，其抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对映体上。 毒理研究 康士得是一种强效的抗雄激素药物，并且在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂。动物靶器##官变化，包括动物中肿瘤诱发与这些作用相关。临床前试验的结果被认为与晚期前列腺癌病人治疗无相关性。 【康士得药代动力学】 康士得经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。 (S)-对映体相对(R)-对映体消除较为迅速，后者的血浆清除半衰期为一周。 在康士得的每日用量下，(R)-对映体因其半衰期长，在血浆中蓄积了约10倍。 当每日服用康士得50mg时，(R)-对映体的稳态血浆浓度约9mg/ml，稳态时有效(R)-对映体占总循环内药量的99%。 (R)-对映体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。有证据表明在严重肝损害病例中，(R)-对映体血浆清除较慢。 康士得与蛋白高度结合(消旋体96%，R-比卡鲁胺99.6%）)并被广泛代谢(经氧化及葡萄糖醛酸化)，其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。 【康士得适应症】 与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。 【康士得用法用量】 成人：成年男性包括老年人：一片(50mg)，一天一次，用康士得治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。 儿童：康士得禁用于儿童。 肾损害：对于肾损害的病人无需调整剂量。 肝损害：对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝损伤的病人可能发生药物蓄积(见注意事项)。 【康士得不良反应】 康士得一般来说有良好的耐受性，少有因不良反应而停药的情况。 康士得的药理作用可以引起某些预期的反应，包括面色潮红、搔痒、另外乳房触痛和男性乳房女性化，它可随睾丸切除术减轻。康士得也可能引起腹泻、恶心、呕吐、乏力和皮肤干燥。 肝功改变(转氨酶水平升高，黄疸)已经在康士得的临床试验中被观察到，但少见严重变化，这种改变常常是短暂的。无论是继续治疗还是随即中止治疗均可逐渐消退或改善。接受康士得治疗的患者中，极少出现肝功能衰竭，且其因果关系尚未确立。应考虑定期查肝功能。(见‘注意事项’节) 。 罕有观察到对心血管的作用，如心绞痛，心衰，传导障碍（包括PR和QT间期延长），心律不齐和非特异性ECG改变。 罕有报告血小板减少症。 在使用康士得与LHRH类似物伍用进行临床研究期间还观察到下列副作用(临床试验者认为可能与药物相关且发生率大于1%)。这些副作用与药物的使用没有因果关系，有些是老年人平时固有的。 心血管系统：心衰 消化系统：厌食、口干、消化不良、便秘、胃肠胀气。 中枢神经系统：头晕、失眠、嗜睡、性欲减低。 呼吸系统：呼吸困难。 泌尿生殖系统：阳痿、夜尿增多。 血液学：贫血 皮肤及其附件：脱发、皮疹、出汗、多毛。 代谢及营养：糖尿病、高血糖、周围性水肿、体重增加、体重减轻。 全身：腹痛、胸痛、头痛、骨盆痛、寒战。 【康士得禁忌】 康士得禁用于妇女和儿童。 康士得不能用于对康士得过敏的病人。 康士得不可与特非那定，阿司咪唑或西沙比利联合使用。 【康士得注意事项】 康士得广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。所以康士得对有中、重度肝损伤的病人应慎用。 由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在康士得治疗的最初6个月内出现。 严重的肝功能改变很少见于康士得的治疗(见[可能的不良反应])。如果出现严重改变应停止康士得治疗。 康士得显示抑制细胞色素P450(CYP3A4)活性，因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎(见[禁忌]和[药物相互作用]节)。 对驾驶和操作机器能力的影响 康士得不会影响病人驾驶及操作机器的能力。但应注意，因偶尔可能会出现嗜睡，有过此类作用的病人应予以注意。 【康士得孕妇及哺乳期妇女用药】 康士得禁用于女性，更不能用于妊娠妇女或正哺乳的母亲。 【康士得儿童用药】 请参见[用法用量]部分的详细描述。 【康士得老年患者用药】 请参见[用法用量]部分的详细描述。 【康士得药物相互作用】 康士得与LHRH类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。 体外试验显示R-比卡鲁胺是CYP3A4的抑制剂，对CYP 2C9,2C19和2D6的活性有较小的抑制作用。 虽然在以安替比林为细胞色素P450(CYP)活性标志物的临床研究中未发现与康士得之间潜在药物相互作用的证据，但在联合使用康士得28天后，平均咪达唑仑暴露水平(AUC)增加至80%。对于治疗指数范围小的药物，该增加程度可具有相关性。因此，禁忌联合使用特非那定,阿司咪唑或西沙比利，且当康士得与环孢菌素和钙通道阻滞剂联合应用时应谨慎。尤其当出现增加药效或药物不良反应迹象时，可能需要减低这些药物的剂量。对环孢菌素，推荐在康士得治疗开始或结束后密切监测血浆浓度和临床状况。 当康士得与抑制药物氧化的其他药物，如西咪替丁和酮康唑同时使用时应谨慎。理论上，这样可以引起康士得血浆浓度增加，从而理论上增加药物的副作用。 体外研究表明康士得可以与双香豆素类抗凝剂，如:华法令，竞争其蛋白结合点。因此建议在已经接受双香豆素类抗凝剂治疗的病人，如果开始服用康士得，应密切监测凝血酶原时间。 【康士得药物过量】 没有人类过量的经验，没有特效的解药，应该对症治疗。透析可能没有帮助，因为康士得与蛋白高度结合且在尿液中以非原形排泄。但一般的支持疗法是需要的，这包括生命体征的密切监测。 【康士得规格】 50mg （以比卡鲁胺计） 【康士得贮藏】 低于30℃保存。 【康士得包装】 铝塑泡罩包装，28片/盒。 【康士得有效期】 60个月

朝晖先属于非甾体类抗雄激素药物，没有其它激素的作用，它与雄激素受体结合而使其无有效的基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。本药是消旋物，其抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对应体上。这个药物的主要成份为是比卡鲁胺，这个药物是一种薄膜衣片，除去包衣之后显白色或类白色。由此可知，这个药物是一种化学合成对药物，而在这个药物是一种需要口服的药物来的。 朝晖先-比卡鲁胺片是非甾体类抗雄激素药物，通过与雄激素受体结合产生无有效的基因表达，从而抑制了雄激素对肿瘤细胞的刺激，起到缩小前列腺肿瘤的目的临床常用于晚期前列腺癌的治疗。朝晖先因为能与雄性激素反应产生无效应答，所以体内雄性激素水平相当减少，雌激素水平相对较高，男性前列腺肿瘤患者在服用一段时间的朝晖先后，会出现乳房触痛和男性乳房女性化等反应，另外朝晖先在与华法林等双香豆素类抗凝剂同时服用时，会竞争华法林的血浆蛋白结合点，导致抗凝药物疗效降低，因此，两者联合应用时应注意监测凝血酶原时间。 朝晖先在临床上用于医治前列腺癌，睾丸切除术等男性疾病。朝晖先具有用避免手术后发生并发症，增强医治的，且具有极好的耐药性。

康士得(比卡鲁胺)是非常好的抗癌用药，它属于非甾体类抗雄激素药物，与黄体生成素释放激素类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。康士得是一种混合功能氧化酶诱导剂，与雄激素受体结合而使其无有效的基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩，用于晚期前列腺癌的治疗可有效的控制症状，软化缩小肿瘤。 康士得(比卡鲁胺) 去势治疗可使晚期前列腺癌患者病情得到有效控制，但大部分患者将逐渐发展为雄激素非依赖性前列腺癌(HRPC)。对于此类病变，至今尚缺乏满意的治疗方法。有研究们应用康士得(比卡鲁胺片)治疗激素抵抗性前列腺癌，疗效较满意。 雄激素非依赖性前列腺癌(HRPC)是指前列腺癌患者持续性睾酮水平在去势状态下，病变仍然进展的前列腺癌。前列腺细胞的异质性决定了其对去势治疗的反应。 雄激素去除治疗后，前列腺细胞雄激素受体构型及敏感性改变、突变等多种因素导致前列腺癌由雄激素依赖性逐渐变为雄激素非依赖性。临床表现为症状复发或加重，出现新的转移灶并出现多种并发症。对于接受联合雄激素阻断治疗的HRPC患者，治疗的选择首先是停用抗雄激素制剂。抗雄激素撤除综合征临床上对部分患者有益。

【药物名称】比卡鲁胺 【药物别名】朝晖先 【中文别名】N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-(4-氟苯硫酰基)-2-甲基-2-羟基丙酰胺 【英文名称】bicalutamide 【性状】朝晖先为白色薄膜衣片。 【药理作用】比卡鲁胺属于非甾体类抗雄激素药物，没有其它激素的作用，它与雄激素受体结合而使其无有效的基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。比卡鲁胺是消旋物，其抗雄激素作用仅仅出现在（R）-结构对应体上。 【适应症】与黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。 【用法用量】成人：成人男性包括老年人：一片（50 mg），每日1次，用比卡鲁胺治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。 肾损害：对于肾损害的病人无需调整剂量。 肝损害：对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝操作的病人可能发生药物蓄积。 【不良反应】面色潮红，瘙痒，乳房触痛和男性乳房女性化，腹泻、恶心、呕吐，乏力。暂时性肝功改变（转氨酶升高，黄疸）。比卡鲁胺与LHRH类似物联用，进行临床研究期间还观察到下列副作用（可能与药物相关且发生率大于1%），这些副作用与药物的使用没有因果关系，有些是老年人日常固有的。 心血管系统：心力衰竭。消化系统 ：厌食、口干、消化不良、便秘、腹痛、胃肠胀气。中枢神经系统：头晕、失眠、嗜睡、性欲减低。呼吸系统：呼吸困难。泌尿生殖系统：阳痿、夜尿增多。 血液系统：贫血。皮肤 ：脱发、皮疹、出汗、多毛。代谢及营养：糖尿病、高血糖、周围性水中、体重增加或减轻。其他：胸痛、头痛、骨盆痛、寒战。 【禁忌】比卡鲁胺不适用于儿童及女性。

【药物名称】比卡鲁胺 【药物别名】朝晖先 【英文名】bicalutamide 【适应症】与黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。 【规格】50mg*28片 【用法用量】成人：成人男性包括老年人：一片（50 mg），每日1次，用比卡鲁胺治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。 【贮藏/有效期】 小心贮存30°C以下。五年。 【不良反应】面色潮红，瘙痒，乳房触痛和男性乳房女性化，腹泻、恶心、呕吐，乏力。暂时性肝功改变（转氨酶升高，黄疸）等。 【注意事项】本品广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。所以本品对有中、重度肝损伤的病人应慎用。由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在本品治疗的最初6个月内出现。严重的肝功能改变很少见于本品的治疗。如果出现严重改变应停止本品治疗。本品显示抑制细胞色素P450（CYP3A4）活性，因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎。 【药物相互作用】 比卡鲁胺与黄体生成素释放激素（LHRH）类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。与常见的处方药合用未出现相互作用。在每天剂量高达150 mg时未发现酶诱导作用。体外研究表明，比卡鲁胺可以与双香豆素类抗凝剂，如华法令竞争其血浆蛋白结合点，因此建议在已经接受双香豆素类抗凝剂治疗的病人，如果开始服用比卡鲁胺，应密切监测凝血酶原时间。