比卡鲁胺(Bicalutamide)是一种非甾体类雄激素受体抑制剂，通过竞争性结合靶组织中的胞质雄激素受体，阻断雄激素的作用。前列腺癌对雄激素敏感，该药通过抑制雄激素效应发挥治疗作用。

药品称呼

通用名称：比卡鲁胺、Bicalutamide

商品名称：康士得、Casodex

适应靶点

雄激素受体(AR)。

适应症和适应人群

适用于确诊为D2期转移性前列腺癌的男性患者，且需在医生指导下与LHRH类似物联合使用。

规格与性状

规格

50mg*28片/盒。

性状

白色至类白色粉末，几乎不溶于水(37℃)，微溶于氯仿和乙醇。

主要成分

活性成分：比卡鲁胺。

辅料：乳糖、硬脂酸镁、聚乙二醇、聚维酮、二氧化钛等。

用法用量

推荐剂量

每日1次，每次50mg(晨服或晚服)，与LHRH类似物同时开始治疗。

调整建议

肾功能不全：无需调整剂量。

肝功能不全：轻中度无需调整；严重肝功能不全者需谨慎(活性异构体半衰期延长76％)。

服用方式：可与食物同服或空腹服用，需每日固定时间用药。

具体您可以阅读比卡鲁胺完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：比卡鲁胺(Bicalutamide)的用法用量。

不良反应

常见不良反应(≥10％)

潮热、全身/背部/骨盆/腹部疼痛、乏力、便秘、感染、恶心、外周水肿、呼吸困难、腹泻、血尿、夜尿、贫血。

严重不良反应

肝毒性：罕见肝衰竭(用药前4个月需定期监测肝酶)。

乳腺症状：单用150mg时，38％患者出现男性乳房发育，39％乳房疼痛。

血糖异常：LHRH类似物可能降低糖耐量，需监测血糖。

其他：皮疹、头晕、关节痛等(详见说明书表格数据)。

具体您可以阅读比卡鲁胺完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：比卡鲁胺(Bicalutamide)的副作用。

注意事项

肝功能监测：治疗前及前4个月定期检测转氨酶，出现黄疸或ALT＞2倍上限时立即停药。

血糖监测：联用LHRH类似物时关注糖尿病或血糖失控风险。

PSA监测：定期评估PSA，若升高需评估疾病进展。

驾驶操作：可能出现嗜睡，需谨慎驾驶或操作机械。

特殊人群用药

【孕妇】禁用，因本品可导致胎儿严重危害，动物实验已证实其胚胎毒性，且无孕妇使用的人体数据。

【哺乳期女性】不适用，本品无女性适应症，且缺乏对比卡鲁胺在人乳中影响的数据，但动物实验显示其可分泌至大鼠乳汁中。

【具有生殖潜力的男性和女性】男性应采取有效避孕措施直至停药后130天，因其可能损害生育能力；女性禁用，本品无女性适应症。

【儿童使用】不推荐用于儿童，因本品在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】无需根据年龄调整剂量，因为比卡鲁胺的稳态血药浓度与年龄无显著相关性。

【肾功能损害】无需调整剂量，肾功能损害对药物消除无显著影响。

【肝功能损害】轻至中度肝功能损害无需调整剂量；重度肝功能损害患者需慎用，并建议定期监测肝功能，因重度肝损伤可能导致药物排泄延迟、蓄积。

禁忌症

对比卡鲁胺或辅料过敏者。

女性(包括妊娠期及可能妊娠者)。

药物相互作用

与LHRH类似物的相互作用

临床研究表明，比卡鲁胺与戈舍瑞林、亮丙瑞林等LHRH类似物之间无明显药物相互作用。

对细胞色素P450酶的影响

体外研究显示，R-比卡鲁胺(比卡鲁胺活性对映体)可抑制CYP3A4酶活性，对CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6的抑制作用较弱。临床研究表明，比卡鲁胺与CYP3A4底物(如咪达唑仑)联用时，可使底物的血药峰浓度(Cmax)升高1.5倍，曲线下面积(AUC)升高1.9倍，因此与CYP3A4底物联用时需谨慎。

与香豆素类抗凝剂的相互作用

体外蛋白结合研究显示，比卡鲁胺可置换香豆素类抗凝剂的结合位点，导致其抗凝活性增强。正在接受香豆素类抗凝剂治疗的患者启动比卡鲁胺治疗时，需密切监测PT/INR，并根据结果调整抗凝剂剂量。

肝酶诱导作用

目前无证据表明比卡鲁胺可诱导肝脏代谢酶。

药物过量

尚无明确危及生命的单剂过量报道。如有过量建议催吐(清醒者)、支持治疗(透析无效，因药物蛋白结合率高)。

药代动力学

吸收：口服生物利用度未知，食物无显著影响。

分布：蛋白结合率96％。

代谢/排泄：R-异构体经氧化和葡萄糖醛酸化代谢，半衰期约5.8天(严重肝损者延长至10.4天)。

活性浓度：稳态血浆R-异构体浓度约8.9μg/mL(前列腺癌患者)。

贮存方法

避光，室温20℃-25℃保存。

研发公司

英国阿斯利康制药(AstraZeneca)