比卡鲁胺(Bicalutamide)是一种非甾体类雄激素受体抑制剂，通过竞争性结合靶组织中的胞质雄激素受体，阻断雄激素的作用。前列腺癌对雄激素敏感，该药通过抑制雄激素效应发挥治疗作用。与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物联用时，可协同抑制雄激素活性，用于治疗转移性前列腺癌。

药品称呼

通用名：比卡鲁胺、Bicalutamide

商品名：朝晖先、康士得、CASODEX

适应靶点

雄激素受体(AR)

适应症和适应人群

适应症

与LHRH类似物联用，治疗D2期转移性前列腺癌。

注：每日150mg单用或联用其他治疗的方案未获批准。

适应人群

男性转移性前列腺癌患者。

禁忌人群

女性、妊娠期或可能妊娠者、对比卡鲁胺过敏者。

规格与性状

规格：50mg*28片/盒；

性状：白色至类白色粉末，几乎不溶于水(37℃)，微溶于氯仿和乙醇。

主要成分

活性成分：比卡鲁胺。

辅料：乳糖、硬脂酸镁、聚乙二醇、聚维酮、二氧化钛等。

用法用量

推荐剂量

每日1次，每次50mg(晨服或晚服)，与LHRH类似物同时开始治疗。

调整建议

肾功能不全：无需调整剂量。

肝功能不全：轻中度无需调整；严重肝功能不全者需谨慎(活性异构体半衰期延长76％)。

服用方式：可与食物同服或空腹服用，需每日固定时间用药。

不良反应

常见不良反应(≥10％)

潮热、全身/背部/骨盆/腹部疼痛、乏力、便秘、感染、恶心、外周水肿、呼吸困难、腹泻、血尿、夜尿、贫血。

严重不良反应

肝毒性：罕见肝衰竭(用药前4个月需定期监测肝酶)。

乳腺症状：单用150mg时，38％患者出现男性乳房发育，39％乳房疼痛。

血糖异常：LHRH类似物可能降低糖耐量，需监测血糖。

其他：皮疹、头晕、关节痛等(详见说明书表格数据)。

注意事项

肝功能监测：治疗前及前4个月定期检测转氨酶，出现黄疸或ALT＞2倍上限时立即停药。

血糖监测：联用LHRH类似物时关注糖尿病或血糖失控风险。

PSA监测：定期评估PSA，若升高需评估疾病进展。

驾驶操作：可能出现嗜睡，需谨慎驾驶或操作机械。

特殊人群用药

妊娠期：禁用(可能导致胎儿畸形，如尿道下裂)。

儿童：未确立安全性和有效性(曾用于家族性男性性早熟试验，但疗效未证实)。

老年人：年龄对药代动力学无显著影响。

肝/肾功能不全：严重肝损者需谨慎；肾损者无需调整剂量。

禁忌症

对比卡鲁胺或辅料过敏者。

女性(包括妊娠期及可能妊娠者)。

药物相互作用

CYP3A4底物：比卡鲁胺可能抑制CYP3A4，联用需谨慎(如咪达唑仑)。

抗凝药：可能增强华法林作用，需密切监测凝血酶原时间。

药物过量

尚无明确危及生命的单剂过量报道。如有过量建议催吐(清醒者)、支持治疗(透析无效，因药物蛋白结合率高)。

药代动力学

吸收：口服生物利用度未知，食物无显著影响。

分布：蛋白结合率96％。

代谢/排泄：R-异构体经氧化和葡萄糖醛酸化代谢，半衰期约5.8天(严重肝损者延长至10.4天)。

活性浓度：稳态血浆R-异构体浓度约8.9μg/mL(前列腺癌患者)。

贮存方法

避光，20°C-25°C(68°F-77°F)保存。

研发公司

英国阿斯利康制药(AstraZeneca)