
多替阿巴拉米片是一种三合一复方药物,主要成分是多替拉韦50mg(dolutegravir)+阿巴卡韦0.6g(abacavir)+拉米夫定0.3g(lamivudine)三种药物。用于治疗感染人类免疫缺陷病毒(HIV)的成人和12岁以上青少年(体重至少为40kg)。
多替阿巴拉米片治疗艾滋病患者疗效怎么样呢?
我们先来看看多替阿巴拉米片的作用机制吧。多替拉韦:能通过与整合酶活性位点结合并阻断逆转录脱氧核糖核酸(DNA)整合的链转移步骤(HIV复制周期中的关键步骤),抑制HIV整合酶。
阿巴卡韦:阿巴卡韦是碳环合成性核苷类似物,阿巴卡韦在胞内酶的作用下转化成活性代谢物卡巴韦三磷酸(CBV-TP),这是一种脱氧鸟苷-5′-三磷酸(dGTP)类似物。CBV-TP通过与天然底物dGTP竞争和插入到病毒DNA中来抑制HIV-1逆转录酶(RT)的活性。
拉米夫定:拉米夫定是合成的核苷类似物,拉米夫定在细胞内发生磷酸化,生成活性5-三磷酸代谢物,即拉米夫定三磷酸(3TC-TP)。3T-CTP的主要作用模式是通过插入核苷酸类似物终止DNA链的合成,从而抑制RT活性。
综上所述,多替阿巴拉米片将针对病毒侵染不同阶段的治疗药物整合在同一粒药片中,其主要优势有:1.疗效卓越,病毒抑制效果显著,2.三药等效正合,初治和经治患者均有高耐药屏障,不容易导致耐药;3.服用简便,每日只需服用1次,无需考虑食物效应因素;4.药物副作用低,耐受性好,由于药物副反应所导致的停药率低;5.代谢途径与其他药物交互作用少。
参考资料: FDA说明书更新于2024年4月18日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205551
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