绥美凯(Triumeq)中文说明书

绥美凯(Triumeq)是由ViiV Healthcare公司研发的抗HIV药物。

绥美凯(Triumeq)适应症

绥美凯适用于治疗成人体重至少6公斤的3个月及以上儿科患者的HIV-1感染。

绥美凯(Triumeq)用法用量

1、开始绥美凯治疗前筛查HLA-B*5701等位基因

在开始绥美凯治疗前，筛查HLA-B*5701等位基因。

2、开始绥美凯治疗前或开始时的检测

在开始绥美凯治疗之前或之时，检测患者是否感染HBV。

3、成人推荐剂量

绥美凯是一种固定剂量复方制剂，每片含600mg阿巴卡韦、50mg多替拉韦和300mg拉米夫定。成人推荐剂量方案为每日一次，每次一片，口服，随餐或不随餐均可。

4、体重至少6公斤的儿科患者的推荐剂量

体重6公斤至不足10公斤：不推荐使用绥美凯片剂。

体重10公斤至不足14公斤：不推荐使用绥美凯片剂。

体重14公斤至不足20公斤：不推荐使用绥美凯片剂。

体重20公斤至不足25公斤：不推荐使用绥美凯片剂。

体重≥25公斤：推荐使用绥美凯片剂，每日一次，每次1片，每日总剂量为600mg阿巴卡韦、50mg多替拉韦和300mg拉米夫定。

5、服药方式

绥美凯片剂随餐或不随餐服用均可。请勿咀嚼、切割或压碎片剂。

6、因无法调整剂量而不推荐使用

由于绥美凯是固定剂量片剂，无法进行剂量调整，因此不推荐在以下患者中使用绥美凯：

(1)、肌酐清除率<30mL/min的患者以及基于年龄相适应的肾功能评估有类似程度肾功能损害的儿科患者。尚无在肾功能损害的儿科患者中使用拉米夫定（绥美凯和绥美凯PD的一种组分）的数据。

(2)、轻度肝功能损害患者，绥美凯禁忌用于中度或重度肝功能损害患者。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

绥美凯(Triumeq)禁忌症

绥美凯禁忌用于以下患者：

1、携带HLA-B*5701等位基因的患者。

2、曾对阿巴卡韦、多替拉韦或拉米夫定发生过超敏反应的患者。

3、正在接受多非利特治疗的患者，因为多替拉韦同时使用可能导致多非利特血浆浓度升高，存在发生严重和/或危及生命事件的风险。

4、中度或重度肝功能损害患者。

绥美凯(Triumeq)注意事项

1、超敏反应

已有使用绥美凯的组分阿巴卡韦或多替拉韦发生超敏反应的报告。

如果不能排除超敏反应，请勿重新使用绥美凯，因为更严重的症状（可能包括危及生命的低血压和死亡）可能在数小时内发生。

2、HIV-1和HBV合并感染患者：拉米夫定耐药HBV的出现和治疗后HBV加剧的风险

所有HIV-1患者在开始绥美凯或绥美凯PD之前或之时，应检测是否存在HBV。

3、肝毒性

在接受含多替拉韦方案的患者中已有肝脏不良事件的报告，已有报告称绥美凯导致药物性肝损伤需要进行肝移植，建议监测肝毒性。

4、乳酸酸中毒和伴有脂肪变性的严重肝肿大

在任何出现提示乳酸酸中毒或明显肝毒性的临床或实验室发现的患者中，应暂停绥美凯治疗，可能包括肝肿大和脂肪变性，即使没有明显的转氨酶升高。

5、免疫重建综合征

使用联合抗逆转录病毒治疗（包括绥美凯）的患者出现免疫重建综合征。在联合抗逆转录病毒治疗的初始阶段，免疫系统有反应的患者可能对隐匿性或残留的机会性感染（如鸟分枝杆菌感染、巨细胞病毒、耶氏肺孢子菌肺炎[PCP]或结核病）产生炎症反应，这可能需要进行进一步评估和治疗。

自身免疫性疾病（如格雷夫斯病、多肌炎、吉兰-巴雷综合征、自身免疫性肝炎）也有报告在免疫重建的情况下发生；然而，发病时间变化较大，可在开始治疗后许多个月发生。

6、心肌梗死

绥美凯(Triumeq)不良反应这些反应的特征是以下2种或多种体征或症状：发热；皮疹；胃肠道症状（包括恶心、呕吐、腹泻或腹痛）；体质性症状（包括全身不适、疲劳或疼痛）；呼吸道症状（包括呼吸困难、咳嗽或咽炎）。

其他体征和症状包括嗜睡、头痛、肌痛、水肿、关节痛和感觉异常。与这些超敏反应相关的报告包括过敏反应、肝衰竭、肾衰竭、低血压、成人呼吸窘迫综合征、呼吸衰竭、肌溶解和死亡。

绥美凯(Triumeq)药物相互作用

1、多替拉韦对其他药物药代动力学的影响

在体外，多替拉韦抑制肾脏有机阳离子转运蛋白(OCT)2(IC50=1.93microM)和多药和毒素挤出转运蛋白(MATE)1(IC50=6.34microM)。

在体内，多替拉韦通过抑制OCT2和潜在的MATE1来抑制肌酐的肾小管分泌。多替拉韦可能增加通过OCT2或MATE1消除的药物（多非利特、达伐吡啶和二甲双胍）的血浆浓度。

在体外，多替拉韦抑制基底外侧肾转运蛋白，有机阴离子转运蛋白(OAT)1(IC50=2.12microM)和OAT3(IC50=1.97microM)。

在体内，多替拉韦并未改变OAT1和OAT3底物替诺福韦或对氨基马尿酸的血浆浓度。

在药物相互作用试验中，多替拉韦对以下药物的药代动力学没有临床相关影响：替诺福韦、美沙酮、咪达唑仑、利匹韦林以及含有诺孕酯和炔雌醇的口服避孕药。

通过交叉研究比较与每种相互作用药物的历史药代动力学数据，多替拉韦似乎不影响以下药物的药代动力学：阿扎那韦、达芦那韦、依非韦伦、依曲韦林、福沙那韦、洛匹那韦、利托那韦和波普瑞韦。

2、其他药物对多替拉韦药代动力学的影响

多替拉韦主要通过UGT1A1代谢，CYP3A也有部分贡献。在体外，多替拉韦也是UGT1A3、UGT1A9、BCRP和P-gp的底物。诱导这些酶和转运蛋白的药物可能会降低多替拉韦血浆浓度并降低多替拉韦的治疗效果。

同时使用多替拉韦和其他抑制这些酶的药物可能会增加多替拉韦血浆浓度。

依曲韦林显著降低了多替拉韦的血浆浓度，但依曲韦林的影响可通过同时使用洛匹那韦/利托那韦或达芦那韦/利托那韦来减轻，并且预计可通过阿扎那韦/利托那韦来减轻。

达芦那韦/利托那韦、洛匹那韦/利托那韦、利匹韦林、替诺福韦、波普瑞韦、泼尼松、利福布汀和奥美拉唑对多替拉韦的药代动力学没有临床显著影响。

绥美凯(Triumeq)特殊人群用药

1、妊娠

多替拉韦与神经管缺陷风险的相关性尚不明确，需个体化评估。动物实验中阿巴卡韦和拉米夫定显示胚胎毒性。

2、哺乳期

阿巴卡韦、多替拉韦和拉米夫定存在于人乳中。没有关于绥美凯或其组分对母乳喂养婴儿的影响或该药物对乳汁生产影响的信息。

3、儿科使用

绥美凯在儿科患者中的安全性和有效性特征与成人中观察到的相当，没有在肾功能损害的儿科患者中使用拉米夫定的数据。

4、老年用药

阿巴卡韦、多替拉韦或拉米夫定的临床试验未纳入足够数量的65岁及以上受试者以确定他们的反应是否与年轻受试者不同。通常，对老年患者使用绥美凯应谨慎，反映其肝功能、肾功能或心功能下降以及合并疾病或其他药物治疗的频率更高。

5、肾功能损害患者

不推荐肌酐清除率<30mL/min的患者以及基于年龄相适应的肾功能评估有类似程度肾功能损害的儿科患者使用绥美凯，因为绥美凯是固定剂量复方制剂，无法调整单个组分的剂量。

如果肌酐清除率<30mL/min的患者以及基于年龄相适应的肾功能评估有类似程度肾功能损害的儿科患者需要减少绥美凯的组分拉米夫定的剂量，则应使用单个组分。

6、肝功能损害患者

绥美凯是固定剂量复方制剂，无法调整单个组分的剂量。轻度肝功能损害（Child-Pugh评分A）患者需要减少绥美凯的组分阿巴卡韦的剂量，则应使用单个组分。

尚未确立阿巴卡韦在中度（Child-Pugh评分B）或重度（Child-Pugh评分C）肝功能损害患者中的安全性、有效性和药代动力学特性；因此，绥美凯和禁忌用于这些患者。

绥美凯(Triumeq)储存

储存和配发应在原包装中，防潮，并保持瓶盖紧闭。请勿取出干燥剂。

储存于20°C-25°C(68°F-77°F)；允许在15°C-30°C(59°F-86°F)之间偏移。