Dacomitinib是一种泛HER抑制剂,也就是说不只是抑制EGFR(HER1),还可以抑制HER2和HER4。也可能因为可以抑制多个HER家族的蛋白,所以展示出较好的疗效。那么,Dacomitinib国内上市没?
2018年达可替尼在美国被批准上市,2019年达可替尼在日本被批准上市,2019年6月达可替尼在中国被批准上市,用于治疗与EGFR基因突变有关的非小细胞肺癌。
在一代靶向药物良好效果基础上,Dacomitinib再次把治疗标准拔高了。现在,携带EGFR敏感突变的晚期NSCLC患者如果一线使用Dacomitinib,平均总生存已经接近3年,面对号称第一杀手的肺癌,这是很了不起的数据。
2018年,德国的肿瘤学杂志《肿瘤学焦点(Im Focus Onkologie)》刊登了EGFR-TKI类抗癌药Dacomitinib的最新临床III期试验报告显示:在四百余位无脑转移的非小细胞肺癌患者当中,使用Dacomitinib的无进展生存期(14.2个月)是吉非替尼(9.2个月)的1.5倍。2018年美国临床肿瘤学会(ASCO)年会公布,Dacomitinib比吉非替尼能多延长半年以上的总生存期,令人欢欣鼓舞。
在另一项临床试验当中,依旧是用Dacomitinib与吉非替尼作比较,对转移肉瘤进行增值测定、克隆生成器测定、抗失巢凋亡试验等,结果显示Dacomitinib在抑制EGFR、HER2、Akt和ERK活化方面都比吉非替尼更有效。
Dacomitinib的推荐剂量为口服45毫克,每日一次,含或不含食物。如果需要减少剂量,那么第一次剂量减少应该是每天一次30毫克,第二次减少剂量应该是每天一次15毫克。
Dacomitinib是美国辉瑞公司(Pfizer)研制的第二代、不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI),该药作用机制类似阿法替尼,能不可逆抑制三种不同ERBB家族分子成员,包括EGFR(HER1),HER2和HER4。可能因为可以抑制多个ERBB家族的蛋白,所以展示出较好的疗效。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211288