利奈唑胺为噁唑烷酮类抗菌药物,是继磺胺类和喹诺酮类后上市的又一类全新合成抗菌药物,该药以其独特的作用机制、良好的抗菌活性而备受关注。利奈唑胺治疗效果怎样呢?
利奈唑胺抗MTB的作用机制为与MTB核糖体50S亚基结合,抑制mRNA与核糖体连接,阻止70S起始复合物的形成,从而在翻译的早期阶段抑制细菌蛋白质合成。利奈唑胺的作用靶位点为23S rRNA、核糖体L4和L22、Erm-37甲基转移酶以及WhiB7调节蛋白等。由于该药独特的作用特点,故与其他的蛋白合成抑制剂间无交叉耐药。该药与常用抗结核药物也无交叉耐药。在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。体外试验和临床使用结果均表明利奈唑胺对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性:需氧的和兼性的革兰氏阳性致病菌,屎肠球菌(仅指耐万古霉素的菌珠),金黄色葡萄球菌(包括耐甲氧西林的菌珠),无乳链球菌、肺炎链球菌(包括对多药耐药的菌株[mdrsp]),化脓性链球菌。
利奈唑胺是一种白色或类白色的薄膜衣片的药物,这种药物的组分为利奈唑胺。研究结果表明,利奈唑胺具有良好的抗结核分枝杆菌(MTB)作用,对耐药菌株也显示了强大的抗菌活性,利奈唑胺治疗耐药结核病尤其是耐多药结核病(multi-drug resistant tuberculosis,MDR-TB)和广泛耐药结核病(extensively drug resistant tuberculosis,XDR-TB)取得了较为满意的临床疗效。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=078061