Cometriq作用功效

Cometriq是一种多激酶抑制剂，对MET具有抑制作用，且已在晚期肾癌和甲状腺癌中表现出功效。Cometriq作用功效：体外生化和(或)细胞学分析显示，Cometriq抑制RET、肝细胞生长因子受体( MET ) 、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1) 、VEGFR-2、VEGFR-3、干细胞生长因子受体(KIT) 、酪氨酸激酶受体(TRKB) 、FMS 样酪氨酸激酶3(FLT-3) 、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2( TIE-2) 的酪氨酸激酶活性，以上激酶受体在正常细胞和肿瘤细胞生长过程中均起着重要作用，上述受体异常表达在多种肿瘤的发生、发展过程中发挥重要作用，包括抑制肿瘤细胞凋亡，参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。Cometriq通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管新生。

健康受试者给予强CYP3A4 抑制药酮康唑(400mg·d－1，共27d) ，增加单剂量该药暴露量(AUC0-inf) 38%，服用该药时，应避免同服强CYP3A4抑制药(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。

健康受试者给予强CYP3A4 诱导药利福平(600mg·d－1，共31d) ，降低单剂量该药暴露量(AUC0-inf)77%，应避免同服CYP3A4 诱导药( 如地塞米松、苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷汀、苯巴比妥、贯叶连翘制剂) 。

Cometriq为P-糖蛋白转运活性抑制药，但并非其底物。因此，Cometriq可能增加P-糖蛋白底物血浆浓度。