达希纳对白血病的效果怎样？

达希纳（Nilotinib）是一种新型的靶向肿瘤治疗药物，由诺华公司开发，属于酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗对格列卫（伊马替尼）耐药的慢性粒细胞性白血病(CML)患者。新药上市的治疗效果往往是最受关注的地方，下面我们来看看达希纳治疗白血病的效果吧。

达希纳（Nilotinib）是一种BCR-ABL激酶抑制剂。达希纳可结合并稳定ABL蛋白激酶位点的非活性构象。在体外，达希纳抑制BCR-ABL激酶介导的鼠科白血病细胞系的增殖和来源于Ph+CML患者的细胞系增殖。在33个检测的突变中，达希纳（Nilotinib）能克服32个BCR-ABL激酶突变造成的伊马替尼耐药。由于这种生物化学活性，达希纳选择性抑制所有CML患者的BCR-ABL细胞系及费城染色体阳性原代白血病细胞增生及诱导细胞凋亡。

采用达希纳（Nilotinib）治疗对于大多数晚期CML患者都是有效的。对于加速期的患者，总体血液学反应率（白细胞计数正常化）为72%，而细胞遗传学反应率（Ph染色体减少或消失）为48%。在急变期患者中，这两种反应率分别为39%和27%。

Ⅱ期临床研究表明，达希纳（Nilotinib）对46%的具有格列卫抗药性的病人有效，且副作用更小，通常不会出现使用格列卫治疗时常见的毒性反应（例如液体潴留、体表水肿、体重增加）。 也就是说达希纳安全性也更高。

2007年达希纳被美国FDA批准上市，2009年达希纳在我国获批上市，正式开始用于治疗我国白血病患者。