瑞格非尼目前获批的适应症有什么呢？

瑞格非尼为口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂 TKI，瑞格非尼的适应症包括在以前接受过或者不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗，以及以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗的转移性结直肠癌患者。 服用过伊马替尼和舒尼替尼的晚期胃肠间质瘤患者。 服用过索拉非尼的肝癌患者。

瑞格非尼推荐剂量为160mg（4片，每片含40mg 瑞戈非尼），每日1次，于每1疗程的前21天口服，28天为1疗程。瑞格非尼应在每天同一时间，在低脂早餐（脂肪含量30%）后随水整片吞服。患者不得在同一天服用两剂药物以弥补（前一天）漏服的剂量。如果服用瑞戈非尼后出现呕吐，同一天内患者不得再次服药。应持续治疗直至患者不能临床受益或出现不可耐受的毒性反应。

在24h给药间隔下，瑞格非尼经过肝肠循环，观察到多个血浆浓度峰，它高度结合于人血浆蛋白(99.5％)。瑞格非尼被细胞色素P450同工酶 (CYP3A4) 和尿苷二磷酸葡萄糖苷酸基转移酶 (UGT 1A 9)代谢。单次口服瑞格非尼 160mg后，血浆中瑞格非尼和 M-2 的几何平均消除半衰期分别为 28h (14～58h ) 和 25h (14 -32h)。M -5 具有更长的平均消除半衰期，为 51h(32～70h )。给予 120m g 剂量的放射标记口服溶液后 12 天内，约 71％放射标记剂量经粪便排出(47％为母体化合物，24％为代谢产物)，约 19％经尿排 出(17％为葡糖醛酸苷类) 。