卡博替尼(cabozantinib),代号为XL184,是能够抑制多靶点的抗癌药,这些靶点主要包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个,以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制肿瘤血管新生。
卡博替尼主要的适应症有三个,美国FDA批准卡博替尼胶囊用于治疗进展性、转移甲状腺髓样癌(MTC)患者,晚期肾细胞癌(RCC)患者和晚期肝细胞癌患者。
2011年10月,美国制药公司Exelixis宣布,卡博替尼在髓样甲状腺癌III期临床实验中和安慰剂相比无进展生存期延长了75%,卡博替尼组中位无进展生存期达11.2个月VS安慰剂组4个月。2012年11月29日,卡博替尼胶囊制剂(商品名Cometriq)被美国FDA批准用于治疗甲状腺髓样癌患者。2014年,欧洲批准卡博替尼胶囊制剂治疗甲状腺髓样癌(medullary thyroid cancer, MTC)患者。
2016年4月,美国FDA基于卡博替尼 VS 依维莫司临床试验(研究代号METEOR)结果,首次批准卡博替尼用于既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌(RCC)患者的二线治疗。 2017年12月,美国FDA基于卡博替尼 VS 舒尼替尼临床试验(研究代号CABOSUN)结果,进一步批准卡博替尼用于晚期肾细胞癌(RCC)患者的一线治疗。
2019年9月1月,美国FDA批准卡博替尼用于先前用索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692