拉罗替尼三大适应症

拉罗替尼（Laronib）用于治疗携带NTRK基因融合（gene fusion)的成人和儿童，局部晚期或转移性实体瘤患者，并且没有产生已知的抗性突变，是转移性的或手术切除可能导致严重发病率，没有有效替代治疗方案的。拉罗替尼（Laronib）可治疗的类型包括：胆管癌、唾液腺癌、婴儿型纤维肉瘤、甲状腺癌、肠癌、肺癌、恶性黑色瘤、胃肠间质肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胰腺癌、肌周细胞瘤、非特殊类型肉瘤、外周神经鞘瘤、梭形细胞瘤、婴儿肌纤维瘤病、肾脏炎性肌纤维母细胞瘤等17种肿瘤类型。  

拉罗替尼（Laronib）是一种口服，原肌球蛋白受体激酶(Trk)抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。给药后，拉罗替尼（Laronib）与Trk结合，从而阻止神经营养因子-Trk相互作用和Trk活化，这导致细胞凋亡的诱导和过度表达Trk的肿瘤中细胞生长的抑制。由神经营养蛋白激活的受体酪氨酸激酶Trk 在多种癌细胞类型中发生突变，并在肿瘤细胞生长和存活中起重要作用。  

2016年12月18日，TRK抑制剂拉罗替尼（Laronib）在ESMO亚洲第1阶段更新中显示穿越TRK融合癌的持久抗肿瘤活性；2017年5月12日，FDA宣布授予拉罗替尼（Laronib）孤儿药物称号，指定用于治疗NTRK融合蛋白的实体肿瘤；2017年12月12日Loxo Oncology更新拉罗替尼（Laronib）儿童临床试验数据显示TRK融合的持续耐受性；2018年11月26日，FDA同意加快批准肿瘤药物拉罗替尼（Laronib）的上市。