Bicalutamide国内上市了吗？

Bicalutamide是英国Zeneca（阿斯利康）制药公司开发的，于1995年在英国率先上市，早在1999年Bicalutamide就已经在我国获批上市。Bicalutamide属于非甾体类抗雄激素药物，并且在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂，与雄激素受体结合而使其无有效的基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩，Bicalutamide用于晚期前列腺癌的治疗可有效的控制症状，软化缩小肿瘤。Bicalutamide经口服吸收良好，Bicalutamide片虽然为西药，但是副作用小，患者容易接受，对心肝肾等内脏功能损害小，不会引起心脑血管疾病等并发症。

Bicalutamide经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。 （S）-对映体相对（R）-对映体消除较为迅速，后者的血浆清除半衰期为一周。 在Bicalutamide的每日（50mg和150mg）用量下，（R） -对映体因其半衰期长，在血浆中蓄积了约10倍。 当每日服用Bicalutamide50mg时，（R）-对映体的稳态血浆浓度约9μg/ml，稳态时有效（R） -对映体占总循环内药量的99%。 当每日服用Bicalutamide150mg时，（R）-对映体的稳态血浆浓度约为22μg/ml，在稳态时有效（R）-对映体占总循环内药量的99%。 （R） -对映体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。有证据表明在严重肝损害病例中，（R）-对映体血浆清除较慢。 接受Bicalutamide治疗的男性患者精液中R-Bicalutamide均浓度为4.9微克／毫升，通过性生活到达女性体内量低，约0.3微克/公斤。动物试验表明此浓度不足以对子代产生影响。 Bicalutamide与蛋白高度结合（消旋体96%，R-比卡鲁胺99.6%）并被广泛代谢（经氧化及葡萄糖醛酸化），其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。