伊马替尼怎么用?伊马替尼说明书中的推荐使用剂量:
对慢性粒细胞白血病急变期和加速期患者,甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600 mg/日 ;对干扰素治疗失败的慢性期患者,以及不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者,推荐剂量为400 mg/日,均为每日1次口服,宜在进餐时服药,并饮一大杯水,只要有效,就应持续服用。
如果血象许可,没有严重药物不良反应,在下列情况下剂量可考虑从400 mg/日增加到600 mg/日,或从600 mg/日增加到800 mg/日(400 mg,分2次服用):疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应,已取得的血液学反应重新消失。
下列情况中必须调整剂量:
严重肝脏毒副作用时剂量的调整:如胆红质升高超过正常范围上限3倍或转氨酶升高超过正常范围上限5倍,宜停药,直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。
中性粒细胞减少或血小板减少时剂量的调整:加速期或急变期 ,如果出现严重中性粒细胞和血小板减少(中性粒细胞小于0.5×10^9/L和/或血小板小于10×10^9/L,建议剂量减少到400 mg/日。如果血细胞持续减少2周,则进一步减少剂量到300 mg/日,如血细胞持续减少4周,宜停药,直到中性粒细胞≥1.0×10^9/L和血小板≥20×10^9/L。再用时剂量为300 mg/日。
肝功能衰竭患者的剂量:有肝功能损害者甲磺酸伊马替尼的血浆浓度可以升高,因此这些患者用本药时要谨慎,尚无肝功能损害患者使用甲磺酸伊马替尼的临床资料,无法提出剂量调整的建议。
肾功能衰竭和老年患者的剂量:已知肌酐清除率可随年龄老化而降低,而年龄对伊马替尼的药代动力学无明显影响,由于尚未在肾功能损害患者中进行过临床试验,故无法提出剂量调整的建议。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021588