恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂,2012年就已经被美国食品药品管理局( FDA) 批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。体外实验研究显示,恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡,在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积。
虽然,恩杂鲁胺治疗效果好,但作为靶向药物恩杂鲁胺耐药性不可避免,据临床实验显示,恩杂鲁胺的无进展生存期为19.5个月,作为平均值,某些患者使用药物后可能长达两三年而不耐药,但也有部分患者可能不到19.5个月便会产生耐药性。
那恩杂鲁胺耐药后,患者该怎么处理?
当恩杂鲁胺出现耐药或无效进展时可以选择以下方案:发生内脏转移发生的患者,根据情况可采取以下两种治疗方案: 一、阿比特龙与强的松联合使用。 二、强的松联用多西他赛。没有发生内脏转移这一情况的患者有四种治疗方案可供选择: 一、阿比特龙联用强的松。 二、多西他赛联用强的松。 三、若患者症状轻微甚至无症状,且主治医师预估无肝脏转移预期寿命大于6个月、ECOG体能状态评分为0-1的患者推荐使用Sipuleucel-T、一种治疗治疗前列腺癌的癌症疫苗。 四、无内脏转移却发生骨转移的患者可用镭-233进行放射治疗。
恩杂鲁胺(enzalutamide)对餐前或餐后服用没有限制,推荐餐前1小时或者餐后2小时服用。恩杂鲁胺(enzalutamide)的推荐量为每日一次,一次4粒(共计160mg,每粒40mg)。温开水送服。建议患者整体吞服整个恩杂鲁胺(enzalutamide)胶囊,不要打开胶囊或者溶解,咀嚼后服用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614