拉罗替尼Laronib以NTRK基因突变靶标作为癌症治疗的适用条件,而不是依据肿瘤类别进行分类,是一个典型基因靶向药物,也是继FDA在PD-1获批之后,TRK抑制剂取得的令人骄傲的成功。
NTRK基因融合只占所有实体肿瘤人数的1%,大量的实体肿瘤患者并不适用,美国每年仅有约 5000 例新的 NTRK融合阳性肿瘤病例。
虽然拉罗替尼Laronib针对实体肿瘤治疗,但仅适用于NTRK基因融合并且没有发生已知肿瘤抗性突变的实体肿瘤;肿瘤发生转移、无法通过手术切除;不耐受其他治疗方法的患者。
从治疗效果上来看,拉罗替尼Laronib对婴儿肉瘤、甲状腺瘤胃肠道间质瘤、软组织肉瘤、唾液腺癌等效果好,而对乳腺癌、阑尾癌、胰腺癌、结肠癌等效果欠佳。
那么,Laronib的使用方法是怎样的呢?
成年人:拉罗替尼Laronib对成年人的剂量是每天口服100mg,每天两次,直至疾病进展或出现不可接受毒性;
儿童按年龄和体重使用剂量:体表面积小于1.0米的儿科患者,拉罗替尼Laronib的推荐剂量是100mg/m2 ,每日口服两次,与或不与食物同服。
不良反应剂量调整:出现3级或4级不良反应,减少用量直至改善或不良反应1级。如果不良反应在4周内改善,则在下一次计量时恢复。如果4周内不良反应无法消退,则永久停用拉罗替尼Laronib。
拉罗替尼Laronib以口服胶囊和口服溶液给药。目前,拉罗替尼Laronib已经在中国香港上市!
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年11月03日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211710