尼拉帕利作为处方药,应该在医生的指导下服药,并谨遵医嘱,不得擅自更改服药剂量。尼拉帕利的推荐剂量为300毫克,一日1次,空腹或进餐时服用均可。尼拉帕利胶囊剂应在每天同一时间整粒吞服。睡前服可减少恶心的发生率。
尼拉帕利是一款新型卵巢癌抑制剂药物,在治疗的有效性上尼拉帕利远比其他卵巢癌药物要好,尤其是复发性卵巢癌的治疗上。一项名为ENGOT-OV16/NOVA的3期临床试验,验证了尼拉帕利治疗卵巢癌的疗效。
临床试验一共招募了553名患有复发性卵巢癌的患者,其中包括存在BRCA突变和非BRCA突变者的卵巢癌患者。203例为遗传系BRCA突变携带者和350例为非BRCA突变者,患者随机接受尼拉帕利和安慰剂的治疗。
试验结果显示,当患者存在BRCA突变,接受尼拉帕利治疗后中位无进展生存期为21个月,而安慰剂组为5.5个月;对于无BRCA突变的患者,接受尼拉帕利治疗后中位无进展生存期为9.3个月,而安慰剂组为3.9个月。
临床试验显示,带有BRCA突变的患者中,尼拉帕利降低了74%疾病发生进展或患者死亡的风险。在未携带BRCA突变的患者中,这一数字达到了55%。同时尼拉帕利还是首款无需检查BRCA突变或其他生物标志物的状况,就能在临床上显着改善复发性卵巢癌患者的无进展生存期的PARP抑制剂。
尼拉帕利作为一种口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)1/2抑制剂,能阻断参与修复受损DNA的PARP酶活性。对带有BRCA基因突变的癌细胞来说,倘若PARP活性进一步受到抑制,这些细胞分裂时就会累积大量DNA损伤,导致癌细胞死亡,或是减缓肿瘤生长。