利奈唑胺是第一个用于临床的新型噁唑烷酮类抗菌药物, 由辉瑞旗下的Pharmacia开发,主要用于治疗革兰阳性(G+)球菌引起的感染,包括由耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)引起的疑似或确诊院内获得性肺炎(HAP)、社区获得性肺炎(CAP)、复杂性皮肤或皮肤软组织感染(SSTI)以及耐万古霉素肠球菌(VRE)感染。
体药动学研究结果显示,健康人口服利奈唑胺后吸收快速且完全,生物利用度可达100 %。口服与胃肠外给药,其谷-峰浓度和时间-曲线下面积等参数近似。每12 h口服600 mg 利奈唑胺,血清峰浓度和谷浓度分别为16~18μg/L和3 .5~3.8 μg/L,即在几乎所有给药间隔,体内浓度均高于革兰阳性细菌的最低抑菌浓度。服药时进食特别是高脂饮食可使血清峰浓度稍降低,tmax 从1.5 h 推迟到2.2 h,Cmax降低17 %,但AUC 不变。
2007年9月,利奈唑胺在我国北京、上海和广州三地同时上市。2019年7月15日,华邦健康发布公告,其全资子公司重庆华邦制药有限公司(以下简称“华邦制药”)于近日获得国家药品监督管理局核准签发的化学药品利奈唑胺片的《药品注册批件》,使该品成为利奈唑胺片的首仿药。
在国内通过审批的药物一般通过正规途径可以在指定医院或药房买到,但是国内的原研药价格通常较高,很多患者往往更倾向于购买印度的仿制药。
印度利奈唑胺是由印度Cipla药厂生产的, 600mg*100片/盒,是目前市面上性价比最高的一款,印度药房售价折合人民币约1000$左右。有需要的患者可以自行出国购买,也可以选择通过医伴旅进行购买。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=078061