利奈唑胺是细菌蛋白质合成抑制剂,与细菌50s亚基上核糖体rna的23s位点结合,从而阻止形成70s始动复合物,前者为细菌转译过程中非常重要的组成部分。利奈唑胺由辉瑞公司研发,2000年经过FDA审批上市。
利奈唑胺可配合抗结核药联合治疗肺结核。 也用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染如:院内获得性肺炎,由金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感和耐甲氧西林的菌株)或肺炎链球菌引起的院内获得性肺炎。社区获得性肺炎,复杂性皮肤和皮肤软组织感染,非复杂性皮肤和皮肤软组织感染,耐万古霉素的屎肠球菌感染,包括伴发的菌血症。
治疗复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎患者用量,成人和青少年(12岁及以上):每12小时600mg,静脉注射或口服。儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。建议疗程:连续治疗10-14天。
成人RR-TB(利福平耐药结核病)、MDR-TB(耐多药结核病)及XDR-TB(广泛耐药结核病):采用降阶梯疗法:利奈唑胺初始剂量为600 mg/次,2次/天,4~6周后减量为600 mg/次,1次/天;如果出现严重不良反应时还可减为300 mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同时服用维生素B6;总疗程为9~24个月。
中低剂量疗法:利奈唑胺剂量为600 mg/天,如果出现严重不良反应时可减为300 mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同服维生素B6;总疗程为9 ~24个月。
12岁以上儿童建议的利奈唑胺剂量为10 mg/kg, 1次/8小时,不宜超过900 mg/天;10~12岁儿童建议的利奈唑胺剂量为10 mg/kg, 1次/12 小时,不宜超过600 mg/天;总疗程为9 ~24个月。口服或静脉滴注均可。目前尚无10岁以下儿童长期使用利奈唑胺的报道。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=078061