利奈唑胺是细菌蛋白质合成抑制剂,与细菌50s亚基上核糖体rna的23s位点结合,从而阻止形成70s始动复合物,前者为细菌转译过程中非常重要的组成部分。由于利奈唑胺不影响肽基转移酶活性,只是作用于翻译系统的起始阶段,抑制mrna与核糖体连接,从而抑制了细菌蛋白质的合成。
自2005年后,陆续出现利奈唑胺联合其他抗结核药物治疗MDR-TB(耐多药结核病)和XDR-TB(广泛耐药结核病)的报道,虽然使用剂量和疗程不同,且大部分研究为病例报道或队列研究,但均取得了较好的疗效。荟萃分析结果显示,利奈唑胺治疗组的治疗成功率为77.36%(95%CI为71.38~82.83),痰培养阴转率为88.45%(95%CI为83.82~92.38)。利奈唑胺每日使用剂量>600 mg的患者治疗成功率为89.47%,而≤600 mg/d的治疗成功率为76.14%,两组比较差异无统计学意义(P=0.069 5)。
利奈唑胺是人工合成的恶唑烷酮类抗生素,2000年获得美国FDA批准,用于治疗革兰阳性(G+)球菌引起的感染,包括由MRSA引起的疑似或确诊院内获得性肺炎(HAP)、社区获得性肺炎(CAP)、复杂性皮肤或皮肤软组织感染(SSTI)以及耐万古霉素肠球菌(VRE)感染。
市面上的利奈唑胺原研药的价格在4000$/10片(600mg规格)左右,价格相对较高,现在国内也出现了一些利奈唑胺仿制药,但是印度Cipla药厂生产的利奈唑胺(600mg*100片/盒)是目前市面上性价比最高的一款,印度药房售价折合人民币约1000$左右。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=078061