索坦是一款抗癌药,索坦能够抑制VEGF-R1、VEGF-R2和VEGF-R3以及PDGFR-β、KIT、FLT-3和RET的酪氨酸激酶活性,通过特异性阻断这些信号传 导途径达到抗肿瘤效应。索坦与索拉非尼作用机制相似,但与索坦相比,索拉非尼对RAF通道有明显的抑制作用。今天咱们就来看一下索坦可治疗什么病症?
索坦(索坦)适应症:
1、用于接受甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤(GIST)
2、用于不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)
3、用于不可切除的,转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤(pNET)成年患者。
索坦能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK),其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。 索坦对血小板源生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮细胞生长因子(VEGFR1、VEGFR2和ⅦGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和胶质细胞衍生的神经营养因子受体(RET)等活性均具有抑制作用,其主要代谢产物与索坦活性相似。
索坦用法用量:(1)胃肠间质瘤及肾细胞癌:推荐剂量为每日一次口服50mg,治疗4周,接着停药2周,连同食物或者单独使用。(2)胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)::推荐剂量是37.5mg,每日一次口服,连续每日一次,没有停药周期。根据患者的情况和耐受性,建议剂量中断和/或剂量改变以12.5 mg为单位进行增量或减量。胰腺神经内分泌肿瘤患者最大剂量为每天50mg。
2007年2月,索坦正式获批在国内上市,主要用于胃肠间质瘤、神经内分泌瘤以及肾细胞癌的治疗。从索坦用于肾细胞癌的临床试验来看,服用索坦的患者的中位无进展生存期达到了14.2个月,中位总生存期达到了30.7个月,在患者体内的客观率达到了31.1%,疾病的控制率高达76.6%。并且,索坦在治疗晚期转移性肾癌上取得了显著的效果,能够明显控制病情,并且有效延长患者的总生存期,可以算的上治疗肾癌的特效药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021938